اطلاعات تخصصی
موارد مصرف پریماکین
این دارو به عنوان داروی کمکی در درمان مالاریا ناشی از پلاسمودیوم ویواکس و پلاسمودیوم اوال بعد از درمان با کلروکین، به منظور ریشه کنی مراحل کبدی بیماری مصرف می شود.
مکانیسم اثر پریماکین
-ضد پروتوزوآ؛ موثر در مراحل اگزواریتروسیتیک انگل های پلاسمودیوم ویواکس و اواله، هم چنین موثر در مراحل اولیه اگزواریتروسیتیک پلاسمودیوم فالسی پاروم و گامتوسیت پلاسمودیا
– تخریب میتوکندری و اتصال به DNA انگل ها
فارماکوکینتیک پریماکین
جذب: کامل
پیک پلاسمایی: 3-1 ساعت
متابولیسم: کبدی (توسط CYP1A2 به متابولیت فعال)
نیمه عمر: 9.6-3.7 ساعت
دفع: ادرار
منع مصرف پریماکین
این دارو در بیماران فاویسم منع مصرف دارد.
عوارض جانبی پریماکین
عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: آریتمی قلبی، سرگیجه، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام
پوستی: خارش، راش پوستی
گوارشی: کرامپ شکمی، درد اپی‌گاستر (سر دل)، تهوع، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، آنمی همولیتیک (در بیماران فاویسمی)، لکوپنی، مت هموگلوبینمی (در افراد مبتلا به نقص NADH-مت هموگلوبین ردوکتاز)
تداخلات دارویی پریماکین
*مشخصات کلی تداخلات:
– مت هموگلوبینمی
– تشدید اثرات سرکوب کننده مغز استخوان
– افزایش فاصله QT (وابسته به شرایط)
تداخلات رده X (پرهیز):
لومفانترین، مفلوکین
کاهش اثرات پریماکین توسط داروها:
بوسنتان، مهار کننده های قوی CYP2D6، القا کننده های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، پگ اینترفرون آلفا-2b، ساریلومب، سیلتوکسی مب، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط پریماکین:
داروهای ضدجنون (فنوتیازین ها)، بتا بلاکرها، گلیکوزیدهای قلبی، داپسون (سیستمیک و موضعی)، هالوپریدول، بیهوش کننده های موضعی، لومفانترین، مفلوکین، پرهگزیلین، پریلوکائین، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، سدیم نیتریت
افزایش اثرات پریماکین توسط داروها:
آبیراترون استات، آجمالین، آرتمتر، آرتسونات، آسوناپرویر، کلروکین، کلوبازام، کوبیسیستات، مهار کننده های CYP2D6 (متوسط)، داکومیتینیب، داپسون (سیستمیک)، داروناویر، ایماتینیب، مفلوکین، نیتریک اکسید، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-2b، پرهگزیلین، کینین
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها پریماکین
1- میزان کمبودG6PD پیش از شروع درمان ارزیابی شود.
2- تست بارداری پیش از شروع درمان، در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
3- در بیماران با G6PD نرمال: CBC، رنگ ادرار، قند و الکترولیت ها به صورت دوره ای پایش شود.
4- در بیماران مشکوک به همولیز: (پیش از شروع درمان)، CBC، هپاتوگلوبین، لام خون محیطی، بررسی خون مخفی در ادرار پایش گردد.
5- در بیماران با کمبود خفیف یا متوسطG6PD یا بیمارانی که امکان بررسی کمبود G6PD وجود ندارد: هماتوکریت و هموگلوبین در ابتدای درمان و CBC به صورت دوره ای (به عنوان مثال در روز 3 و 8 پس از شروع درمان) پایش شود.
6- الکتروکاردیوگرام در بیمارانی که خطر طولانی شدن QT وجود دارد، بررسی شود.
7- لازم است که دیگر داروهای مصرفی بیمار بررسی شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد یا از درمان جایگزین استفاده شود.
8- علایم کم خونی همولیتیک (تیرگی ادرار، افت هموگلوبین یا شمار اریتروسیت)، سایر عوارض خونی و عفونت پایش شود و به بیمار گوشزد شود که این علائم را به سرعت گزارش کند.
توصیه های دارویی پریماکین
1- در صورت بروز تحریک گوارشی می توان دارو را همراه با غذا یا داروهای آنتی اسید مصرف نمود.
2- قبل از تجویز پریماکین بهتر است وضعیت بیمار از نظر کمبود G6PDبررسی و مقدار مصرف دارو تنظیم شود.
