اطلاعات تخصصی
موارد مصرف هپارین
هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وردهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روش‌های دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی می‌شوند، مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر هپارین
هپارین، به صورت غیر مستقیم در جایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی و خارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهار کننده آنتی ترومبین III( کوفاکتور هپارین ) را بر چندین فاکتور انعقادی فغال شده، از جمله ترومبین ( فاکتور IIA)IXa، Xa، XIa، XIIa تشدید می‌کند. مهار فاکتور فعال شده Xa با تولید ترومبین تداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلف ترومبین را در انعقاد خون مهار می‌کند. هپارین همچنین تشکیل کمپلکس آنتی‌ترومبین III ترومبین را تسریع می‌نماید و با این عمل، ترومبین را غیر فعال کرده مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین می‌گردد. هپارین از طریق مهار فعال شدن فاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسط ترومبین، از تشکیل لخته فیبرینی پایدار جلوگیری می‌کند.
فارماکوکینتیک هپارین
پیوند هپارین به پروتئین بسیار زیاد است. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر هپارین بطور متوسط 5/1 ساعت است. در صورت تزریق مستقیم وریدی، شروع اثر دارو فوری است. در تزریق زیر جلدی، شروع اثر معمولاً به صورت متابولیت و از طریق کلیه دفع می‌شود.
منع مصرف هپارین
این دارو در بیماران مبتلا به هموفیلی و سایر اختلالات خونی، کمی پلاکت خون، اولسرپیتیک، خونریزی اخیر مغزی، زیادی شدید فشار خون، بیماری شدید کبد، آنوریسم، نارسایی کلیه، پس از صدمات شدید یا جراحی اخیر، و حساسیت به هپارین، موارد تهدید به سقط و خونریزی عروق مغزی نباید مصرف شود.
عوارض جانبی هپارین
*
احتمال بروز ترومبوسیتوپنی ایمونولوژیک ناشی از هپارین (HIT) در 2-1% بیماران وجود دارد که با افت پیشرونده تعداد پلاکت ها و در برخی موارد عوارض ترومبوآمبولیک (نکروز پوستی، آمبولی ریه، قانقاریای اندام های انتهایی، حوادث عروق مغزی یا سکته قلبی) مشخص می شود.
عوارض شایع (%10<):
هماتولوژی و انکولوژی: ترومبوسیتوپنی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
هماتولوژی و انکولوژی: ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین
سایر عوارض (درصد نامشخص):
متفرقه: تحمل دارویی
تداخلات دارویی هپارین
*مشخصات کلی تداخلات:
– ضد انعقاد
– تشدید هایپرکالمی
تداخلات رده X (پرهیز):
آپیکسابان، کورتیکورلین، دابیگاتران اتکسیلات، ادوکسابان، همین، میفپریستون، اوماستاکسین، اوریتاوانسین، ریواروکسابان، استرپتوکیناز، تلاوانسین، اوروکیناز، وراپاکسار
کاهش اثرات داروها توسط هپارین:
فاکتور X (انسانی)
کاهش اثرات هپارین توسط داروها:
مشتقات استروژن، نیتروگلیسیرین، اوریتاوانسین، پروژستین ها، تلاوانسین، تنباکو (دود کردن)
افزایش اثرات داروها توسط هپارین:
آلیسکایرن، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، کلاژناز (سیستمیک)، کورتیکورلین، دفراسیروکس، دئوکسی کولیک اسید، دسیرودین، دروسپیرنون، اپلرنون، ایبریتومومب تیوکستان، نینتدانیب، اوبینوتوزومب، اوماستاکسین، پالیفرمین، نمک‌های پتاسیم، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، ریواروکسابان، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات هپارین توسط داروها:
مشتقات 5- آمینوسالیسیلیک اسید، آکالابروتینیب، داروهای با خاصیت ضد پلاکت، آلمتوزومب، آنتی‌ترومبین، آپیکسابان، آسپیرین، برومپریدول، کاپلاسیزومب، دابیگاتران اتکسیلات، داساتینیب، ادوکسابان، امولسیون چرب (بر پایه روغن ماهی)، همین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، اینوترسن، لیماپروست، مزوگلیکان، میفپریستون، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اسید چرب امگا-3، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، سالیسیلات ها، استرپتوکیناز، سوگامادکس، سولودکسید، داروهای ترومبولیتیک، تیبولون، تیپراناویر، اوروکیناز، ویتامین ای (سیستمیک)، وراپاکسار، زانوبروتینیب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها هپارین
1- این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
بیحسی منطقه‌ای یا انسداد اعصاب ناحیه کمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمی پلاکت‌های خون، زایمان اخیر، آندوکاردیت تحت حاد باکتریایی، جراحی‌های اخیر اعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز به عمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد، پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد،عیب شدید کار کلیه، جراحی عمده یا زخم‌هایی که سبب به وجود آمدن سطوح باز و وسیع می‌شوند، صدمه شدید به ویژه به دستگاه عصبی مرکزی، سوراخ شدگی نخاع، زخم یا سایر ضایعات فعال گوارشی، ادراری، تنفسی، واسکولیت شدید و عیب شدید کار کبد.
2- توصیه می‌شود در بیمارانی که هپارین مصرف می‌کنند، از تزریق عضلانی سایر داروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم و خونریزی در اطراف محل تزریق خودداری شود. 3- خونریزی از لثه ممکن است نشانه مصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان با هپارین خطر بروز خونریزی موضعی طی جراحی‌های دهان و پس از آن را افزایش می‌دهد.
4- از آنجا که هپارین از بافت‌های حیوانی تهیه می‌شود، توصیه می‌شود در بیمارانی که سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدا مقدار آزمایشی 1000 واحد قبل از شروع درمان تزریق شود.
5- در صورت استفاده از برنامه درمانی با مقادیر کامل هپارین، مقدار مصرف دارو باید با توجه به نتایج آزمون‌های انعقاد خون برای هر فرد تنظیم شود.
توصیه های دارویی هپارین
1- برای به دست آوردن حداکثر اثر بخشی دارو و کاهش امکان خونریزی، دستورات مربوط به مصرف دارو باید کاملاً رعایت شود.
2- در طول درمان با هپارین، از مصرف اسید استیل سالیسیلیک یا داروهای حاوی آن، ایبوپروفن و سایر داروهائی که بر روی پلاکت‌ها موثرند، باید خودداری شود.
3- پزشک و دندانپزشک باید از مصرف این دارو آگاه شوند.
4- به منظور بررسی پیشرفت درمان، ملاقات با پزشک و انجام آزمون‌های انعقاد خون بطور منظم ضروری است.
