اطلاعات تخصصی
موارد مصرف مدافینیل
یک محرک شیمیایی مرکزی است که در درمان خواب آلودگی شدید روزانه مرتبط با سندرم نارکولپتیک، آپنه اسندادی خواب و اختلالات خواب شیفت کاری مصرف می شود. در دو مورد اول Modafinil به صورت خوراکی با دوز 200 تا 400 میلی گرم در روز در دو دوز تقسیم شده در صبح و اواسط روز و یا به صورت یک دوز منفرد در صبح تجویز می شود. جهت درمان اختلالات خواب شیفت کاری دوز منفرد 200 میلی گرمی در هر روز یک ساعت قبل از شروع به کار خورده می شود. در افراد مسن دوز آغازین 100 میلی گرم در روز باید تجویز گردد که در صورت لزوم تنظیم می شود. از این دارو همچنین جهت درمان خستگی ناشی از مالتیپل اسکلروز نیز استفاده می شود.
مکانیسم اثر مدافینیل
-افزایش چشمگیر سطح دوپامین در مغز (از طریق مهار بازجذب و بلوک ناقل های آن)
– افزایش جامع هوشیاری مغزی (از طریق افزایش امواج آلفا با فرکانس بالا و کاهش فعالیت امواج بتا و تتا)
– کاهش انتقال عصبی وابسته به گابا (از طریق افزایش عملکرد سروتونین و فعالیت گیرنده های 5HT2)
* نسبت به آمفتامین ها، تمایل کمی به گیرنده های دوپامین دارد.
* جهت فعالیت مدافینیل، به سیستم آلفا-آدرنرژیک مغزی سالم نیاز است.
فارماکوکینتیک مدافینیل
* مدافینیل ترکیبی راسمیک می باشد و انانتیومرهای مختلف آن فارماکوکینتیک متفاوتی دارند.
پیک پلاسمایی: 4-2 ساعت (1 ساعت تاخیر در جذب در صورت مصرف با غذا)
اتصال به پروتئین: 60% (عمدتا به آلبومین)
متابولیسم: کبدی (توسط مسیرهای متعدد مانند CYP3A4)
نیمه عمر: 15 ساعت
دفع: ادرار (90%؛ 80% به صورت متابولیت، کمتر از 10% به صورت داروی تغییرنیافته)، مدفوع (1%)
عوارض جانبی مدافینیل
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
گوارشی: کاهش اشتها، درد شکمی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، تپش قلب، تاکی کاردی، گشادی عروق، ادم
سیستم اعصاب مرکزی: عصبانیت، اضطراب، سرگیجه، بی خوابی، افسردگی، خواب آلودگی، خواب رفتگی اندام، آژیتاسیون، لرز، گیجی، احساسات ناپایدار، هایپرتونی، سرگیجه
پوستی: افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، عطش
گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، خشکی دهان، بی اشتهایی، یبوست، اختلال چشایی، نفخ، زخم مخاط دهان
ادراری تناسلی: اختلالات ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: افزایش سطح ائوزینوفیل
کبدی: بی کفایتی کبدی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمر درد، دیس کینزی، هایپرکینزی، لرزش
چشمی: اختلالات بینایی
تنفسی: رینیت، فارنژیت، آسم، خون دماغ
سایر عوارض (درصد نامشخص):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
تداخلات دارویی مدافینیل
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
-مهارکننده‌ی CYP2C19 (ضعیف)
-القاکننده‌ی CYP3A4 (شدید)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
تداخلات رده X (پرهیز):
آبماسیکلیب، آسبروفیلین، الکل (اتیل)، محصولات ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بوسوتینیب، کپماتینیب، کوبیمتینیب، داسابوویر، دفلازاکورت، الباسویر، انکورافنیب، انترکتینیب، فدراتینیب، فلیبانسرین، گرازوپرویر، فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، لمبورکسانت، لترموویر، لوماتپرون، نراتینیب، نیسولدیپین، اولاپاریب، پیماوانسرین، پرتومانید، رانولازین، ریمگپنت، سیمپرویر، سوفوسبوویر، سونیدگیب، تازمتوستات، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، زانوبروتینیب
کاهش اثرات داروها توسط مودافینیل:
آبماسیکلیب، محصولات ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بنزهیدروکدون، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کپماتینیب، کلاریترومایسین، کلوزاپین، کوبیمتینیب، کدئین، کوپاملیسیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، سوبستراهای CYP3A4 (خطر بالا با القاکننده‌ها)، داکلاتاسویر، داپسون(سیستمیک)، داسابوویر، دفلازاکورت، دوراویرین، الباسویر، الگزاکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافتینیب، استریول (سیستمیک و موضعی)، مشتقات استروژنی (فراورده‌های ضدبارداری)، اتراویرین، اورولیموس، فدراتینیب، فنتانیل، فلیبانسرین، گلاسدگیب، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گرازوپرویر، گوانفاسین، هیدروکدون، ایبروتینیب، ایفوسفامید، فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، ایسترادفیلین، ایواکافتور، لفامولین، لفامولین (وریدی)، لمبورکسانت، لرکانیدیپین، لترموویر، لورلاتینیب، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، لوراسیدون، لربینکتدین، ماسیمورلین، ماسیتنتان، مپریدین، میرودنافیل، نالدمدین، نراتینیب، نیمودیپین، نیسولدیپین، اولاپاریب، پالبوسیکلیب، پمیگاتینیب، پرامپانل، پکسیدارتینیب، پیماوانسرین، پیتولیسانت، پرتومانید، رانولازین، ریمگپنت، رولاپیتانت، سلپرکاتینیب، سلومتینیب، سیمپرویر، سوفوسبوویر، سونیدگیب، تاکرولیموس (سیستمیک)، تازمتوستات، تزاکافتور و ایواکافتور، آبروگپنت، اوپاداستینیب، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، وریکونازول، وکسلوتور، زانوبروتینیب، زولپیدم
کاهش اثرات مودافینیل توسط داروها:
الکل (اتیل)
افزایش اثرات داروها توسط مودافینیل :
کلاریترومایسین، کلوبازام، دوکسوفیلین ،فوس فنی‌توئین- فنی‌توئین، ایفوسفامید، لورلاتینیب، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها
افزایش اثرات مودافینیل توسط داروها:
آسبروفیلین، آتوموکستین، محصولات حاوی کانابینوئید، اسکتامین، گوانیتیدین، لینزولید، اوزانیمود، تدیزولید
تداخل با غذا:
غذا جذب دارو را به تأخیر می‌اندازد اما بر فراهمی زیستی مؤثر نیست.
راهکار: بدون ملاحظات غذایی مصرف شود.
هشدار ها مدافینیل
1- یک هفته پیش از شروع درمان، انجام تست بارداری در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
2- ارزیابی های دقیق قلبی عروقی پیش از شروع درمان ضرورت دارد (لازم است که پایش بیمارانی با سکته اخیر قلبی یا آنژین
ناپایدار، به صورت متناوب تر انجام گیرد).
3- فشارخون و ضربان قلب بیمار پایش شود.
4- لازم است که بیمار از لحاظ بروز واکنش های شدید پوستی، بروز یا تشدید علایم روانی (مانند آژیتاسیون، اضطراب، افسردگی) پایش گردد.
توصیه های دارویی مدافینیل
-در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-تغییر مقدار داروی مصرفی در هر نوبت و قطع دارو باید توسط پزشک انجام شود.
-مصرف طولانی مدت این دارو ممکن است وابستگی ایجاد کند.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-فشار خون خود را به صورت منظم و دوره ای چک کنید.
-اگر دیابت دارید قند خون خود را به صورت منظم و دوره ای چک کنید.
-به توصیه های غذایی که پزشک به شما داده دقت کنید.
-در سالمندان با احتیاط مصرف شود.
-دارو را به مقدار توصیه شده در هر نوبت مصرف کنید.
-در صورت مشاهده ی علائم التهاب شدید پوست، دهان یا چشم مصرف دارو را قطع و فورا به پزشک مراجعه کنید.
