اطلاعات تخصصی
موارد مصرف فلورازپام
اين دارو در درمان كوتاه مدت بي خوابي كه با علائم اشكال در به خواب رفتن،بيدار شدن مكرر شبانه وبيداري هنگام صبح مشخص مي شود،به كار مي رود .
مکانیسم اثر فلورازپام
فلورازپام مانند سایر بنزودیازپین ها با گیرنده های GABA گاما آمینو بوتیریک اسید هم پوشانی دارد. این گیرنده ها در مغز بطور گسترده ای پراکنده هستند. اتصال به جایگاه گیرنده های گابا باعث افزایش اثرات انتقال عصب این واسطه شیمیایی می شود. این اتصال باعث باز شدن کانال کلراید بر روی رسپتور می شود و باعث افزایش پلاریزاسیون نرون می گردد.
به نظر می رسد بنزودیازپین ها اثر مهار کننده گابا را تقویت می کنند و از این راه میزان تحریک نورون ها را در بسیاری از مناطق مغز کاهش می دهند
فارماکوکینتیک فلورازپام
از طريق خوراكي به سرعت جذب وتوسط كبد متابوليزه مي شود .پيوند اين داروبه پروتئين بسيار زياد است .متابوليت آن ومقدار كمي از داروي تغيير نيافته از طريق كبد دفع مي گردد.نيمه عمر آن 3/2ساعت است .زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت پلاسمايي1-5/0ساعت است.
منع مصرف فلورازپام
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
عوارض جانبی فلورازپام
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، گرگرفتگی، افت فشارخون، تپش قلب، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: رفلکس غیرطبیعی (کندی)، دلهره، آتاکسی، طعم تلخ دهان، بدن درد، گیجی، افسردگی، سرگیجه، خواب آلودگی، وابستگی به دارو، دیس آرتری (گفتارفلجی)، سرخوشی، زمین افتادن، توهم، حالت خماری، سردرد، تحریک پذیری، اختلال حافظه، عصبانیت، واکنش متناقض، بی قراری، اختلال در ریتم تکلم، تلوتلو خوردن، پرحرفی
پوستی: افزایش تعریق، خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: یبوست، کاهش اشتها، اسهال، ناراحتی معده، درد گوارشی، سوزش سر دل، افزیش اشتها، تهوع، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، استفراغ، خشکی دهان
هماتولوژی و انکولوژی: گرانولوسیتوپنی، لکوپنی
کبدی: سطح غیرطبیعی بیلی روبین (افزایش بیلی روبین توتال)، یرقان کلستاتیک، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، ضعف
چشمی: اختلال تطابق، تاری دید، احساس سوزش چشم
تنفسی: آپنه، تنگی نفس
تداخلات دارویی فلورازپام
*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، بروم پریدول، کانیواپتان، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیزیب، الانزاپین، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، سدیم اکسیبات، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط فلورازپام:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات فلورازپام توسط داروها:
القاکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، مشتقات تئوفیلین، توسیلیزومب، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط فلورازپام:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، فلونیترازپام، متادون، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم اکسیبات، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات فلورازپام توسط داروها:
آلیزاپرید، اپرپیتانت، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، دوولیزیب، اردافتینیب، اسکتامین، فوس آمپرناویر، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، هیدروکسی‌زین، ایدلالیزیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، ملاتونین، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نوتپیتانت، الانزاپین، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، ریتوناویر، روفینامید، ساکوئیناویر، سیمپرویر، استریپنتول، تدوگلوتاید، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین
تداخل با غذا:
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی بنزودیازپین ها را افزایش دهد.
راهکار: مصرف آب گریپ‌فروت محدود شود و یا از مصرف آن خودداری گردد.
هشدار ها فلورازپام
– در بيماريهاي تنفسي ،ضعف عضلاني ،سابقه مصرف نابجاي دارو يا اختلال شخصيتي،مسموميت شديد با الكل همراه با علائم حياتي ضعيف شده ،اغماء، شوك ،گلو كوم با زاويه بسته يا استعداد ابتلاء به آن ،بايد با احتياط فراوان مصرف شود .
2- در اختلال كار كبدي وكليوي ،سالمندان و افراد ضعيف ونوجوانان كاهش مقدار دارو ممكن است ضروري باشد .
3- مصرف طولاني مدت يا مقا دير زياد بنزوديازپين ها خطر بروز وابستگي هاي رواني و جسمي را افزايش مي دهد .
توصیه های دارویی فلورازپام
– اگر بعد از چند هفته اثر درماني دارو كاهش يافت ، بايد به پزشك مراجعه واز افزايش مقذار مصرف دارو خودداري نمود .
2-حداكثر اثر بخشي دارو ممكن است حتي طي دو يا سه شب بعد از شروع درمان نيز حاصل نگردد.
3- اگر دارو بايد به مدت طولاني مصرف شود ،قبل از قطع مصرف دارو بايد با پزشك مشورت شود تا از احتمال بروز علائم قطع مصرف كاسته شود .
4- اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود .
5-به منظور اجتناب از فراموشي وخواب آلودگي در طول روز ،دارو بايد هنگام خواب مصرف شود .
6- حداكثر اثر بخشي دارو ،3-2شب پس از شرو ع درمان بروزمي نمايد.
7-از رانندگي يا كار با ماشين آلاتي كه نياز به هوشياري دارند ، بايد خودداري نمود .
