اطلاعات تخصصی
موارد مصرف دی هیدروارگوتامین
اين دارو در درمان سردردهاي عروقي مانند ميگرن،درمان كمي فشار خون در حالت ايستاده ناشي از عوامل مختلف مانند بي‌كفايتی اعصاب خودكار و بيحسي استفاده مي‌شود.
مکانیسم اثر دی هیدروارگوتامین
*ضد میگرن
– انقباض عروق داخل جمجمه (از طریق تحریک گیرنده های 5-HT1D در عروق داخل جمجمه)
– مهار آزادسازی نوروپپتیدهای پیش التهابی (از طریق تحریک گیرنده های 5-HT1D در انتهای اعصاب حسی سیستم تری ژمینال)
دی هیدروارگوتامین با تمایل زیادی به گیرنده های سروتونین (5-HT1Dα, 5-HT1Dβ, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C)، نورآدرنالین (α2A, α2B, α1) و دوپامین (D2L, D3) متصل می شود.
این دارو دارای خواص القا کنندگی زایمان نیز می باشد.
فارماکوکینتیک دی هیدروارگوتامین
*جذب: خوب
فراهمی زیستی:
عضلانی و وریدی 100%
داخل بینی 40%
شروع اثر:
عضلانی 30-15 دقیقه
وریدی کمتر از 5 دقیقه
داخل بینی 30 دقیقه
طول اثر:
عضلانی 4-3 ساعت
وریدی و زیرجلدی 8 ساعت
پیک پلاسمایی:
عضلانی 24 دقیقه
وریدی 2-1 دقیقه
داخل بینی 60-30 دقیقه
زیرجلدی 45-15 دقیقه
اتصال به پروتئین: 93%
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (توسط CYP3A4 به متابولیت فعال)
نیمه عمر: 10-9 ساعت
دفع: عمدتا مدفوع، ادرار (7-6%)
منع مصرف دی هیدروارگوتامین
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است. جزء گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
اين دارو در صورت انجام آنژيوپلاستي ، جراحي عروق بويژه شريان و زيادي شديد و غير قابل كنترل فشار خون نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی دی هیدروارگوتامین
*
اسپری بینی:
عوارض شایع (%10<):
تنفسی: رینیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: اختلال چشایی، سرگیجه، خواب آلودگی
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی
گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال
موضعی: واکنش محل استعمال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سفتی، ضعف
تنفسی: فارنژیت
فرم تزریقی یا اسپری بینی:
سایر عوارض (%1>، مهم یا تهدید کننده حیات):
درد شکمی، اضطراب، خونریزی مغزی، حوادث قلبی عروقی، انقباض عروق کرونری، افزایش تعریق، اسهال، سرگیجه، تنگی نفس، ادم، فیبروتوراکس (در مصرف طولانی مدت)، گرگرفتگی، سردرد، هایپرکینزی (پرجنبشی)، افزایش فشارخون، بیماری ایسکمیک قلبی، کرامپ عضلانی، درد عضلانی، ضعف عضلات، سکته قلبی، تپش قلب، خواب رفتگی اندام، سیانوز دست و پا، ایسکمی دست و پا، فیبروز خلف صفاقی (در مصرف طولانی مدت)، راش پوستی، خونریزی تحت عنکبوتیه، لرزش، اسکلروز دریچه قلب (مرتبط با آلکالوئیدهای ارگوت)، فیبریلاسیون بطنی، تاکی کاردی بطنی (گذرا)
تداخلات دارویی دی هیدروارگوتامین
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– آگونیست گیرنده 5-HT2B (قوی)
– تشدید اثرات سروتونرژیک (ضعیف)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
تداخلات رده X (پرهیز):
آگونیست های آلفا/ بتا، آگونیست های آلفا1، فرآورده های ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، کلاریترومایسین، کوبیسیستات، کانیواپتان، انزالوتامید، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لترموویر، لورکاسرین، آنتی بیوتیک های ماکرولید، میفپریستون، نفازودون، نیتروگلیسیرین، پوساکونازول، مهار کننده های پروتئاز، روکسی ترومایسین، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)، وریکونازول
کاهش اثرات داروها توسط دی هیدروارگوتامین:
نیتروگلیسیرین
کاهش اثرات دی هیدروارگوتامین توسط داروها:
انزالوتامید
افزایش اثرات داروها توسط دی هیدروارگوتامین:
آگونیست های آلفا/ بتا، آگونیست های آلفا1، نفازودون، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)
افزایش اثرات دی هیدروارگوتامین توسط داروها:
فرآورده های ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، بتا بلاکرها، کلروپروکائین، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کوبیسیستات، کانیواپتان، مهار کننده های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دوولیسیب، اردافیتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لترموویر، لورکاسرین، آنتی بیوتیک های ماکرولید، میفپریستون، نفازودون، نتوپیتانت، نیتروگلیسیرین، پالبوسیکلیب، پوساکونازول، مهار کننده های پروتئاز، ربوکستین، روکسی ترومایسین، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)، سیمپرویر، استری پنتول، وریکونازول
تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها دی هیدروارگوتامین
*1- وضعیت قلبی عروقی بیمار پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای پایش شود.
2- حوادث قلبی و افزایش فشارخون بیمار پایش گردد.
3- سطح کراتینین در ابتدای درمان اندازه گیری شود.
– طریقه صحیح نگهداری، مصرف و تزریق دارو و دفع سرنگ و سرسوزن به بیمار آموزش داده شود.
– استفاده ی صحیح دارو (در حملات حاد میگرن) به بیمار آموزش داده شود.
توصیه های دارویی دی هیدروارگوتامین
.احتمال بروز مسموميت با ارگو و گانگرون با مصرف مقادير زياد وجود دارد.
2. براي دستيابي به نتيجه مطلوب، بيمار بايد با بروز اولين علامت حمله ميگرني دارو را مصرف نمايد و حداقل به مدت 2 ساعت در يك اطاق آرام و تاريك استراحت نمايد.
3. طي درمان با اين دارو از استعمال دخانيت بايد خودداري شود.
4. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود. مصرف مقادير زياد اين دارو خطر بروز عادت و انقباض عروق محيطي را افزايش مي‌دهد.
5. در صورتي كه مصرف مقادير معمول سبب رفع سردرد نشود، بايد به پزشك مراجعه شود.
