اطلاعات تخصصی
موارد مصرف توفاسیتینیب
توفاسیتینیب در درمان آتریت روماتوئید متوسط تا شدید کاربرد دارد. همچنین برای جلوگیری از رد پیوند اعضاء استفاده می شود و در درمان پسوریازیس در حال تحقیق و بررسی است.
مکانیسم اثر توفاسیتینیب
توفاسیتینیب یک داروی سرکوب کننده ایمنی است که از طریق مهار آنزیم جانوس کیناز پاسخ های التهابی را در سیستم ایمنی کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک توفاسیتینیب
دفع توفاسیتینیب عمدتا کبدی است 70% و بخشی از دارو از طریق کلیه دفع می شود 30%
این دارو بصورت مساوی بین پلاسما و گلیول های قرمز توزیع می شود.
منع مصرف توفاسیتینیب
بیمارانی که در آنها احتمال خطر آمبولی ریوی وجود دارد نباید از توفاسیتینیب استفاده کنند. سن بالا، چاقی و مصرف دخانیات خطر بروز آمبولی ریوی را افزایش می دهد.
عوارض جانبی توفاسیتینیب
عوارض شایع (%10<):
عفونی: عفونت
تنفسی: نازوفارنژیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
پوستی: راش پوستی، آکنه ولگاریس
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسترول سرم
گوارشی: اسهال، گاستروانتریت، تهوع
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی
عفونی: عفونت زونا (ازجمله جلدی منتشر شده، مننژانسفالیت، چشمی)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، بی خوابی، خواب رفتگی اندام
پوستی: قرمزی، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: کم آبی بدن
گوارشی: درد شکمی، التهاب دیورتیکول مجاری گوارشی، سوء هاضمه، گاستریت، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: لنفوم بدخیم، سرطان پوست (غیرملانوم)
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی، چرب شدن کبد
عفونی: عفونت باکتریایی، عفونت قارچی، عفونت فرصت طلب، عفونت شدید، عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، ورم مفاصل، درد عضلات و استخوان ها، التهاب تاندون
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، بیماری ریوی بینابینی، احتقان سینوس پارانازال
تداخلات دارویی توفاسیتینیب
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C19
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات سرکوب‌کننده سیستم ایمنی
– تشدید اثرات سرکوب مغز استخوان
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، بلیمومب، داروهای بیولوژیک ضد روماتیسم اصلاح کننده بیماری (DMARDs)، کلادریبین، کانیواپتان، القاکننده‌های قوی CYP3A4، دیپیرون، فوسیدیک اسید (سیستیمک)، ایدلالیسیب، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، واکسن (زنده)
کاهش اثرات داروها توسط توفاسیتینیب:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، نیوولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن (زنده) و واکسن (غیرفعال)
کاهش اثرات توفاسیتینیب توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، فراورده‌های اکیناسه، اردافتینیب، ایووسیدنیب
افزایش اثرات داروها توسط توفاسیتینیب:
داروهای بیولوژیک ضد روماتیسم اصلاح کننده بیماری (DMARDs)، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، کلوزاپین، دفریپرون، فینگولیمود، لفلونامید، ناتالیزومب، واکسن (زنده)
افزایش اثرات توفاسیتینیب توسط داروها:
اپرپیتانت، بلیمومب، کلرامفنیکل (چشمی)، کلادریبین، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دنوزومب، دیپیرون، اردافتینیب، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی، لاروترکتینیب، مزالامین، متوترکسات، میفپریستون، نتوپیتانت، پیمکرولیموس، پرومازین، روفلومیلاست، سیمپرویر، استریپنتول، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
