اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اگزمستان
Exemestane یک مهار کننده انتخابی سیستم آروماتاز است (سیستم سنتز استروژن) و مشابه با فورمستان می باشد. در درمان سرطان پیشرفته پستان در زنان یائسه که به درمان ضد استروژن پاسخ نمی دهند کاربرد دارد. دوز توصیه شده آن mg25 در روز به صورت خوراکی و ترجیحاً بعد از غذا می باشد.
مکانیسم اثر اگزمستان
*
-جلوگیری از تبدیل آندروژن ها به استروژن در بافت های محیطی (از طریق بلوک جایگاه فعال آنزیم آروماتاز و در نتیجه غیرفعال کردن برگشت ناپذیر آروماتاز استروئیدی)
– کاهش سطح استروژن در جریان خون زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان
فارماکوکینتیک اگزمستان
*
جذب: سریع (42%)، افزایش جذب با صبحانه پرچرب
پیک پلاسمایی: 1.2 ساعت (در سرطان پستان زنان)
اتصال به پروتئین: 90% (به آلبومین و آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین)
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (توسط CYP3A4 به متابولیت های غیرفعال)
نیمه عمر: 24 ساعت
دفع: ادرار (45-39% به صورت متابولیت)، مدفوع (48-36%)
عوارض جانبی اگزمستان
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، ادم، بیماری ایسکمیک قلبی (آنژین صدری، سکته قلبی، درد قفسه سینه)
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، بی خوابی، درد، سردرد، افسردگی، سرگیجه، اضطراب، خواب رفتگی اندام، سندرم تونل کارپال، گیجی، هیپوستزی (کاهش حس لامسه)
پوستی: افزایش تعریق، ریزش مو، درماتیت، خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی، افزایش وزن، افزایش هورمون FSH، افزایش هورمون LH، افزایش هورمون SHBG (وابسته به دوز، با دوز روزانه بیشتر از 2.5 میلی گرم)
گوارشی: تهوع، درد شکمی، اسهال، استفراغ، بی اشتهایی، یبوست،افزایش اشتها، سوء هاضمه
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: ادم لنفاوی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش بیلی روبین سرم
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد دست و پا، درد عضلانی، استئوآرتریت، ضعف، پوکی استخوان، شکستگی های پاتولوژیک، کرامپ عضلانی
چشمی: اختلالات بینایی
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: تنگی نفس، سرفه، علائم شبه آنفلوانزا، برونشیت، فارنژیت، رینیت، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: تب
تداخلات دارویی اگزمستان
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
تداخلات رده X (پرهیز):
مشتقات استروژن
کاهش اثرات داروها توسط اگزمستان:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات اگزمستان توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، مشتقات استروژن، ایوسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، گیاه علف چای
افزایش اثرات داروها توسط اگزمستان:
لوومتادون، متادون
افزایش اثرات اگزمستان توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
تداخل با غذا:
در صورت مصرف با صبحانه پرچرب، AUC و غلظت ماکزیمم دارو به ترتیب 59% و 39% افزایش می‌یابد.
راهکار: پس از غذا مصرف شود.
هشدار ها اگزمستان
*
1- انجام تست بارداری، یک هفته پیش از شروع درمان الزامی است.
2- سطح 25-هیدروکسی ویتامین دی و میزان تراکم استخوان (خصوصا در صورت وجود ریسک فاکتورهای پوکی استخوان) پیش از شروع درمان ارزیابی شود.
3- عملکرد کبدی بیمار پایش گردد.
4- فشار خون بیمار ارزیابی شود (ممکن است این دارو به فشارخون را افزایش دهد).
5- بیمار از لحاظ بروز درد نوظهور یا غیرعادی استخوان، تورم صورت، لب یا گلو پایش شود.
– به بیمار گوشزد شود که معاینات ژنیکولوژی را به طور منظم دنبال کند.
– در بیماری های کلیوی، کبدی و پرفشاری خون کنترل نشده با احتیاط مصرف شود.
– در دوران پیش از یائسگی یا مصرف همزمان با فرآورده های استروژنی منع مصرف دارد.
