اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اریترومایسین
اریترومایسین به عنوان جایگزین پنی سیلین ها در بیمارانی که به این دارو حساسیت مفرط دارند، مصرف می شود. همچنین، اریترومایسین در درمان انتریت ناشی از کامپلیوباکتر، پنومونی، بیماری لژیونر، سیفیلیس، التهاب مزمن پروستات، آکنه ولگاریس و برای پیشگیری از دیفتری و سیا سرفه مصرف می شود.
مکانیسم اثر اریترومایسین
اریترومایسین مانند سایر ماکرولیدها سنتز پروتئین وابسته به RNA در مرحله افزایش طول زنجیره را مهار می کند؛ به زیرواحد 50S ریبوزومی متصل می شود که باعث مهار ترانس پپتیداسیون می شود.
فارماکوکینتیک اریترومایسین
این دارو از راه خوراکی به خوبی جذب می شود، اما در برابر اسید معده ناپایدار است. فراهمی زیستی این دارو بسته به نوع استر آن 65- 30 درصد است. پس از جذب به طور گسترده در بافت ها و مایعات بدن منتشر می شود. متابولیسم آن کبدی و دفع آن عمدتاً از طریق ترشح در صفرا است. اوج غلظت سرمی اریترومایسین بسته به نوع استر آن 4-2 ساعت پس از مصرف خوراکی حاصل می شود. نیمه عمر این دارو یک و نیم تا ۲ ساعت است که در صورت عیب کار کلیه ممکن است تا 5 ساعت نیز افزایش یابد.
عوارض جانبی اریترومایسین
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: طولانی شدن فاصلهQT، آریتمی تورساد دی پوینت، آریتمی بطنی، تاکی کاردی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: تشنج
پوستی: اریتم مولتی فرم، خارش، راش پوستی، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرم، کهیر
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال، تهوع، کاندیدیاز دهانی، پانکراتیت، کولیت با غشای کاذب، تنگی دریچه پیلور (هایپرتروفیک مادرزادی)، استفراغ
کبدی: اختلال عملکرد کبدی، یرقان کلستاتیک (با ملح استولات شایع تر است)، هپاتیت
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت
موضعی: فلبیت محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
گوشی: کاهش شنوایی
کلیوی: نفریت بینابینی
تداخلات دارویی اریترومایسین
*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای Pg-p
– مهارکننده CYP3A4 (متوسط)
– مهارکننده OATP1B1 (متوسط)
– مهارکننده P-gp (متوسط)
– تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
– تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
– اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
– افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
تداخلات رده X (پرهیز):
آمیودارون، اپرپیتانت، آستمیزول، آسوناپرویر، بارنیدیپین، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، بیلاستین، بوسوتینیب، بودزوناید (سیستمیک)، واکسن آبله، سیزاپراید، کلیندامایسین (موضعی)، دمپریدون، دوکسوروبیسین (متداول)، دروندارون، انترکتینیب، مشتقات ارگوت، فکسینیدازول، فلیبانسرین، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، ایوابرادین، لمبورکسانت، لینکومایسین، لومیتاپید، لوواستاتین، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، مکیتازین، میزولاستین، نراتینیب، پازوپانیب، پیموزاید، داروهای آنتی آریتمی کلاس III طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، کینیدین، ریمگپنت، ساکوئیناویر، سیمپرویر، سیمواستاتین، توپوتکان، اولی‌پریستال، وین کریستین (لیپوزومال)
کاهش اثرات داروها توسط اریترومایسین (سیستمیک):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن آبله، کلیندامایسین (موضعی)، کلوپیدوگرل، ایفوسفامید، لاکتوباسیلوس و استریول، لینکومایسین، پیومسیلینام، سینکالید، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه، زفیرلوکاست
کاهش اثرات اریترومایسین (سیستمیک) توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، لوماکافتور و ایواکافتور، میتوتان، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط اریترومایسین (سیستمیک):
آبماسیکلیب، آکالابروتینیب، آفاتینیب، آلفنتانیل، آلیسکایرن، آلپرازولام، آمیودارون، داروهای آنتی نئوپلاستیک (آلکالوئیدهای وینکا)، آپیکسابان، اپرپیتانت، آریپیپرازول، آستمیزول، آسوناپرویر، آتورواستاتین، آوانافیل، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بارنیدیپین، بنزهیدروکدون، بتریکسابان، بیلاستین، بلونانسرین، بوسوتینیب، برکسپیپرازول، بریگاتینیب، بودزوناید (سیستمیک، موضعی)، بوسپیرون، بلاک کننده‌های کانال کلسیمی، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کاربامازپین، گلیکوزید های قلبی، سلیپرولول، سریتینیب، سیلوستازول، سیزاپراید، سیتالوپرام، کوبیمتینیب، کدئین، کلشی سین، کوپانلیسیب، کریزوتینیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، سوبسترای CYP3A4 (خطر بالا با مهارکننده‌ها)، دابیگاتران اتکسیلات، داپوکستین، داریفناسین، دفلازاکورت، دمپریدون، دوکسوفیلین، دوکسوروبیسین (متداول)، درونابینول، دروندارون، ادوکسابان، التریپتان، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، الیگلوستات، انکورافنیب، انترکتینیب، اپلرنون، مشتقات ارگوت، مشتقات استروژن، اتوپوزاید، اتوپوزاید فسفات، اورولیموس، فنتانیل، فکسوفنادین، فلیبانسرین، فوس اپرپیتانت، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گوانفاسین، هالوپریدول، هیدروکدون، ایبروتینیب، ایماتینیب، ایوابرادین، ایواکافتور، ایووسیدنیب، لاروترکتینیب، لفامولین، لمبورکسانت، لومیتاپید، لورلاتینیب، لوواستاتین، لوماتپرون، لوراسیدون، لربینکتدین، ماسیتنتان، مپریدین، مکیتازین، متادون، میدازولام، میرودنافیل، میزولاستین، مورفین (سیستمیک)، نادولول، نالدمدین، نالفورافین، نالوکسگل، نراتینیب، نینتدانیب، اولاپاریب، اکسی بوتینین، اکسی کدون، پازوپانیب، پمیگاتینیب، پکسیدارتینیب، سوبستراهای P-gp/ABCB1، پیمکرولیموس، پیموزاید، پیتاواستاتین، پراواستاتین، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای آنتی آریتمی کلاس IA طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، داروهای آنتی آریتمی کلاس III طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، عوامل متفرقه طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، عوامل متفرقه طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، کوئتیاپین، کینیدین، رانولازین، رپاگلینید، مشتقات ریفامایسین، ریفاکسیمین، ریلپیویرین، ریمگپنت، ریواروکسابان، ریسپریدون، رومیدپسین، روپاتادین، روکسولیتینیب، سالمترول، ساکوئیناویر، ساکساگلیپتین، سلپرکاتینیب، سلومتینیب، سرترالین، سیلدنافیل، سیمپرویر، سیلودوسین، سیمواستاتین، سیرولیموس، سونیدگیب، سوورکسانت، تاکرولیموس (موضعی و سیستمیک)، تادالافیل، تالازوپاریب، تامسولوسین، تازمتوستات، تگاسرود، تلیترومایسین، تتراهیدروکانابینول، تزاکافتور و ایواکافتور، مشتقات تئوفیلین، تیکاگرلور، توفاسیتینیب، تولواپتان، توپوتکان، ترابکتدین، تریازولام، آبروگپنت، یودنافیل، اولی‌پریستال، واردنافیل، ونتوکلاکس، ویلازودون، وین کریستین (لیپوزومال)، آنتاگونیست های ویتامین کا، زوپیکلون، زانوبروتینیب
افزایش اثرات اریترومایسین (سیستمیک) توسط داروها:
آمیودارون، آمیسولپرید (خوراکی)، آستمیزول، سریتینیب، سیزاپراید، سیتالوپرام، کوبیسیستات، دمپریدون، دروندارون، انکورافنیب، انترکتینیب، فکسینیدازول، فلوکونازول، ایووسیدنیب، لاسمیدیتان، متادون، اندانسترون، پنتامیدین (سیستمیک)، پیموزاید، داروهای ضدافسردگی طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، داروهای آنتی آریتمی کلاس IA طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، داروهای آنتی آریتمی کلاس IC طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای آنتی آریتمی کلاس III طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، عوامل متفرقه طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، سیمپرویر، سیرولیموس
تداخل با غذا:
در صورت مصرف همراه با غذا ممکن است سطوح سرمی اریترومایسین تغییر یابد. (وابسته به فرمولاسیون)
با مصرف دارو بروز ناراحتی گوارشی مانند اسهال شایع است.
راهکار: توصیه می شود دارو با غذا مصرف شود تا احتمال بروز ناراحتی گوارشی کاهش یابد، در غیر این صورت روزانه در یک ساعت مشخص، با یک لیوان پر آب مصرف شود.
دارو با شیر و نوشیدنی‌های اسیدی (مانند سودا و آبمیوه) مصرف نشود.
هشدار ها اریترومایسین
در صورت ابتلای بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی، تاکیکاردی بطنی و پورفیری، با احتیاط فراوان مصرف شود.
توصیه های دارویی اریترومایسین
اریترومایسین و مشتقات خوراکی آن را بهتر است با معده خالی مصرف کرد. اما در صورت بروز تحریک گوارشی می توان دارو را با غذا مصرف نمود.
