مدروکسی پروژسترون استات
Medroxyprogesterone Acetate
اطلاعات دارویی
مدروکسی پروژسترون چیست؟
مدروکسی پروژسترون متعلق به دسته ی داروهای مشتق پروژسترون است که از هورمونهای زنانه ی اصلی می باشد.
این دارو در مواردی همچون خونریزی شدید، دردناک و غیر معمول یا عدم خونریزی در دوران قاعدگی تجویز می گردد. این دارو به صورت جایگزین هورمون پروژسترون که به صورت طبیعی در بدن خانم ها تولید می شود، به ایفای نقش های مربوط به آن می‌پردازد.
مدروکسی پروژسترون جهت درمان اختلال آندومتریوز نیز تجویز میگردد. اندومتریوز شرایطی است که در آن سلول های بافت طبیعی داخل رحم در سایر قسمت‌های بدن بیمار مشاهده می شود. رشد و تکثیر این سلول ها در محیط های خارج رحمی می تواند همراه با درد و مشکلاتی همچون چسبندگی بافت ها و خونریزی های غیر معمول باشد.معمولا اندومتریوز در محدوده داخل شکم و لگن مشاهده می گردد. سلولهای بافت داخل رحمی آندومتر برای رشد نیاز به هورمون استروژن دارند. مدروکسی پروژسترون با کاهش اثر استروژن بر روی این سلول ها، منجر به کوچک شدن و از بین رفتن آنها می شود. این دارو همچنین در دارو درمانی برخی سرطانها خصوصأ سرطان های رحمی (احتمالاً با دوز بالاتر از حد معمول)تجویز می گردد.
فرم تزریقی مدروکسی پروژسترون جهت جلوگیری از بارداری و قرص خوراکی در ترکیب با یک جزء استروژنی برای هورمون درمانی جایگزین در زمان یائسگی استفاده می‌شود.
به طور کلی این دارو مصارف گسترده‌ای دارد و مصرف آن تنها با تجویز پزشک توصیه می‌شود.
پیش از شروع مصرف مدروکسی پروژسترون
-در صورت بارداری یا شیردهی حتماً به پزشک اطلاع دهید.
-چنانچه سابقه ی بیماری‌های قلبی و عروقی دارید، حتماً پزشک را در جریان قرار دهید.
-در صورت سابقه یا ابتلا به میگرن، آسم، دیابت یا فشار خون بالا، پزشک را در جریان قرار دهید.
-در صورتی که سابقه ی خونریزی زیاد و یا غیرطبیعی در طول ماه دارید، پزشک را در جریان قرار دهید.
-چنانچه سابقه ی اختلالات انعقادی خون و تشکیل لخته ی خون در پا یا ریه ها را دارید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.
-سابقه ی اختلالات کبدی یا کلیوی خود را در اختیار پزشک قرار دهید.
-چنانچه سابقه ی ابتلا به افسردگی دارید، پزشک در جریان قرار دهید
-در صورتی که سابقه ی ابتلا به سرطان پستان یا هرگونه سرطان مرتبط با هورمون های جنسی مانند سرطان رحم و تخمدان ها را دارید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.
-چنانچه مبتلا به بیماری عروقی پورفیری میباشید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.
-سابقه ی هر گونه حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه را به پزشک اطلاع دهید.
-پیش از خرید هرگونه فرآورده ی دارویی یا مکمل، لیست کاملی از کلیه داروهای مصرفی خود تهیه نموده و در اختیار پزشک یا داروساز قرار دهید تا در صورت امکان بروز تداخل، اقدامات لازم را انجام دهند.
نحوه ی صحیح مصرف مدروکسی پروژسترون
-قرص مدروکسی پروژسترون را دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف نمایید. پزشک به شما خواهد گفت چه تعداد قرص در چند نوبت روزانه لازم دارید.
-ممکن است نیاز باشد مدروکسی پروژسترون را هر روز و یا تنها در روزهای مشخصی از دوره ی ماهیانه مصرف نمایید.
-این دارو را می توان قبل و پس از غذا مصرف نمود. توصیه می‌شود آنرا به صورت کامل همراه یک لیوان آب ببلعید.
-مصرف قرص در زمان مشخصی از روز به شما کمک می کند تا با پیشگیری از فراموشی و مصرف منظم ،بتوانید اثرات مطلوب درمانی را سریع‌تر مشاهده نمایید.
-در صورت فراموشی یک نوبت مصرف دارو به محض به یاد آوردن،آن را مصرف نمایید مگر اینکه زمان کمی تا نوبت بعدی مانده باشد. در این صورت نوبت فراموش شده را مصرف ننموده و نوبت بعدی را طبق روال سابق مصرف نمایید.
توصیه ها
-در مدت درمان با این دارو لازم است تحت نظر پزشک باشید.
پزشک روند بهبود را بررسی می نماید و آزمایشات و معاینات دوره‌ای لازم همچون آزمایش پاپ اسمیر و معاینات پستان سالانه را درخواست می نماید.
-این قرص برای جلوگیری از بارداری تجویز نمی گردد در صورتی که نیاز به داروی جلوگیری از بارداری دارید، با پزشک خود در مورد انتخاب داروی مناسب مشورت کنید.
-چنانچه مبتلا به دیابت می باشید، لازم است قند خون خود را به دفعات بیشتر و به صورت منظم تری چک نمایید. زیرا مصرف این قرص می تواند بر روی سطح قند خون تاثیر بگذارد.
بهتر است با پزشک خود در این مورد صحبت نمایید.
-ترک دخانیات و الکل در مدت درمان با مدروکسی پروژسترون توصیه می شود.
-چنانچه دارو را جهت درمان اختلال قاعدگی مصرف مینمایید، احتمالاً در هفته ی نخست پس از قطع دارو، خونریزی خواهید داشت.
-در صورت بروز علائمی همچون ضعف ناگهانی، تغییرات در بینایی، مشکل تکلم، سردرد شدید(خصوصاً در ناحیه ی پشت سر) درد ساق پا و کشیدن پا هنگام حرکت، تنگی نفس، درد قفسه ی سینه، خونریزی غیر طبیعی واژن و افسردگی، در اسرع وقت به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه نمایید و حتما درمانگر را در جریان مصرف این دارو قرار دهید.
-در صورت نیاز به هرگونه اقدام درمانی، حتماً فرد مسئول یا درمانگر خود را در جریان مصرف این دارو قرار دهید.
-احتمال بروز خونریزی لثه در مدت درمان با مدروکسی پروژسترون وجود دارد. لذا بهتر است از مسواک نرم استفاده نمایید و بهداشت دهان و دندان را بیشتر رعایت کنید و معاینات دوره‌ای توسط دندانپزشک را فراموش نکنید.
-حداقل تا سه ماه پس از قطع درمان با این دارو اقدام به بارداری ننمایید و چنانچه شک به باردار بودن دارید، به پزشک اطلاع دهید.
-در مدت درمان با این دارو پوست شما بیش از گذشته به آفتاب حساس می باشد. لذا حتماً از محصولات ضد آفتاب مناسب و عینک آفتابی استفاده نمایید. تا حد ممکن در معرض نور مستقیم آفتاب قرار نگیرید.
عوارض ناخواسته ی دارویی مدروکسی پروژسترون
-چنانچه سر درد داشتید، با داروساز خود جهت انتخاب داروی ضد درد مناسب مشورت نمایید.
چنانچه سردرد شدید و ادامه‌دار شد، حتماً پزشک در را در جریان قرار دهید.
-در صورت احساس تهوع، مصرف وعده های غذایی سبک و ساده و پرهیز از غذاهای پرچرب و ادویه منجر به کاهش وقوع این عارضه می گردد.
-در صورت بروز خونریزی نامنظم ماهیانه، حساس شدن پستانها، تغییرات وزن، احساس سرگیجه، خستگی، اختلال در خواب، تغییر در میل جنسی، تغییر رفتار و احساسات، لکه های پوستی و آکنه، تغییرات در رشد مو، ورم پا و مچ، چنانچه این مسائل جدی یا ادامه دار بودند حتماً به پزشک خود اطلاع دهید.
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف مدروکسی پروژسترون استات
مدروكسي پروژسترون در درمان سرطان پستان در دوران يائسگي، هيپرپلازي آندومتر و نيز سندرم پلي كيستيك تخمدان مصرف مي شود. در درمان كارسينوماي متاستاتيك كليوي، كارسينوماي آندومتر و آندومتريوز، كنترل آمنوره ثانويه، خونريزي هاي نامنظم رحم، به عنوان جانشين درماني هورموني در زنان يائسه و نيز ارزيابي ميزان توليد آندروژن و استروژن بكار مي رود.
مکانیسم اثر مدروکسی پروژسترون استات
*
-تبدیل اندومتر تکثیرشونده به اندومتر ترشحی
– کاهش بروز هایپرپلازی اندومتر و خطر آدنوکارسینوم (در صورت تجویز همراه با استروژن های کونژوگه)
– جلوگیری از بلوغ فولیکول و تخمک گذاری و در نتیجه نازک شدن اندومتر؛ از طریق مهار ترشح گنادوتروپین های هیپوفیز (در صورت استفاده از فرم تزریقی برای پیشگیری از بارداری)
– آتروفی بافت اندومتر، کاهش رشد و القای بافت و کاهش درد اندومتریوز (در صورت استفاده در اندومترویوز)
* سرکوب سطح سرمی استرادیول، منجر به کاهش درد ناشی از اندومتریوز می شود.
فارماکوکینتیک مدروکسی پروژسترون استات
*
جذب:
خوراکی سریع
عضلانی آهسته
فراهمی زیستی: %10-0.6
شروع اثر:
زمان تخمک گذاری 10 ماه پس از آخرین تزریق (12-6 ماه)
طول اثر: داخل عضلانی 3 ماه
پیک پلاسمایی:
خوراکی 4-2 ساعت
دپو عضلانی 3 هفته
زیرجلدی 1 هفته
اتصال به پروتئین: %90-86 به آلبومین (عدم اتصال به گلوبولین متصل شونده به هورمون جنسی)
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (از طریق هیدروکسیلاسیون و کونژوگه شدن)
نیمه عمر:
خوراکی 17-12 ساعت
دپو عضلانی 50 روز
زیرجلدی 43 روز
دفع: ادرار
منع مصرف مدروکسی پروژسترون استات
اين دارو در صورت وجود آبستني، خونريزي واژن، اختلال كبدي و يا بيماري هاي فعال كبد، بيماري حاد شرياني، سرطان پستان و يا دستگاه تناسلي و نيز پورفيري، نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی مدروکسی پروژسترون استات
*
عوارض شایع (%10سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، عصبانیت
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره، افزایش وزن، اختلالات قاعدگی
گوارشی: درد شکمی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، اضطراب، افسردگی، بی خوابی، تحریک پذیری، خستگی
پوستی: آکنه ولگاریس، ریزش مو، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی، تغییر میزان خونریزی قاعدگی، خونریزی شدید و طولانی قاعدگی، گرگرفتگی
گوارشی: بادکردن شکم، اسهال، تهوع، احساس بادکنک در شکم
ادراری تناسلی: پاپ اسمیر غیر طبیعی، واژینوز باکتریال، حساسیت به لمس در پستان، قاعدگی دردناک، درد پستان، عفونت مجاری ادراری، خونریزی رحمی، خونریزی واژینال، واژینیت، کاندیدیازیس ولوواژینال، لکوره (ترشحات سفید یا زرد واژن)
عفونت: آنفلوانزا
موضعی: درد محل تزریق، آتروفی محل تزریق، پینه در محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد دست و پا، کرامپ پا، ضعف
تنفسی: برونشیت، نازوفارنژیت، فارنژیت، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: سرخوشی، کسالت
غدد درون ریز و متابولیسم: سندرم کوشینگ، افزایش کلسیم خون، لیپودیستروفی
ادراری تناسلی: لکه بینی، خونریزی بین دو قاعدگی
موضعی: ندول در محل تزریق، حساسیت به لمس در محل تزریق
تداخلات دارویی مدروکسی پروژسترون استات
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– اتصال به عامل انکپسوله کننده
– آگونیست پروژسترون
– تشدید اثرات ترومبوژنیک
تداخلات رده X (پرهیز):
انکورافنیب، گریزئوفولوین، ایندیوم ۱۱۱کاپرومب پندتید، ایکسازومیب، پکسیدارتینیب، ترانگزامیک اسید، یولی‌پریستال
کاهش اثرات داروها توسط مدروکسی پروژسترون:
داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، کولین C11، فوسامپرناویر، ایندیوم ۱۱۱کاپرومب پندتید ، یولی‌پریستال، آنتاگونیست های ویتامین کا
کاهش اثرات مدروکسی پروژسترون توسط داروها:
آسیترتین، اپرپیتانت، آرتمتر، باربیتورات ها، بکساروتن سیستمیک، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، بریگاتینیب، کاربامازپین، سنوبامات، کلادریبین، کلوبازام، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، داروناویر، دفراسیروکس، افاویرنز، انکورافنیب، انزالوتامید، اردافتینیب، اسلی‌کاربامازپین، فلبامات، فوسامپرناویر، فوس اپرپیتانت، فوس فنی‌توئین، گریزئوفولوین، ایووسیدنیب، ایکسازومیب، لاموترژین، لزینوراد، لیگزیسناتید، لوپیناویر، لوماکافتور و ایواکافتور، مترلپتین، میفپریستون، میتوتان، مایکوفنولات، نلفیناویر، نینتدانیب، اوکتروتید، اکس کاربامازپین، پگلوتیکاز، پرامپانل، فنی‌توئین، پیتولیسانت، پریمیدون، مشتقات رتینوئیک اسید، مشتقات ریفامایسین، ساکویناویر، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، سوگامادکس، تازمتوستات، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، توسیلیزومب، توپیرامات، یولی‌پریستال
افزایش اثرات داروها توسط مدروکسی پروژسترون:
مهارکننده‌های C1، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، فلیبانسرین، نالمفن، پگوالیاز، پومالیدومید، سلژلین، تالیدومید، ترانگزامیک اسید، تریازولام، وریکونازول
افزایش اثرات مدروکسی پروژسترون توسط داروها:
آتازاناویر، کارفیلزومیب، کوبیسیستات، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، گیاهان (با خاصیت پروژسترونی)، لوپیناویر، مترلپتین، میفپریستون، تیپراناویر، وریکونازول
تداخل با غذا:
در صورت مصرف همراه با غذا فراهمی زیستی قرص خوراکی مدروکسی پروژسترون افزایش می‌یابد، اما نیمه‌عمر دارو تغییری نمی‌کند.
راه‌کار: بدون ملاحظات غذایی مصرف شود.
هشدار ها مدروکسی پروژسترون استات
*
1- در صورت وجود فاصله زمانی بیش از 14 هفته بین دو دوز دارو، انجام تست بارداری ضرورت دارد.
2- میزان تراکم مغز استخوان بیمار در مصارف طولانی مدت دارو (بیش از 2 سال) پایش گردد.
3- لازم است که بیمار از لحاظ بروز کاهش بینایی، میگرن، علایم اختلالات ترومبوآمبولی یا افسردگی پایش شود.
4- سطح گلوکز (در بیماران مبتلا به دیابت) و فشار خون بیمار ارزیابی شود.
– زمان بندی مناسب دوز دارو به بیمار آموزش داده شود.
جلوگیری از بارداری:
1- انجام تست بارداری پیش از شروع درمان الزامی می باشد.
2- میزان تراکم مغز استخوان بیمار در مصارف طولانی مدت دارو پایش گردد.
3- پایش وزن اختیاری می باشد (ارزیابی وزن بیمار در ابتدای درمان، به بررسی تغییرات وزن در طول دوره درمان کمک می کند).
4- تغییرات وضعیت سلامت بیمار در ویزیت های متداول بیمار ارزیابی شود.
سرطان اندومتر:
1- میزان تراکم مغز استخوان بیمار در مصارف طولانی مدت دارو پایش گردد.
2- بیمارانی با سابقه خانوادگی شدید سرطان پستان، از لحاظ وقوع سرطان پستان پایش شوند.
درمان هایپرپلازی آندومتر (off-label):
1- نمونه برداری اندومتر هر 6-3 ماه انجام گیرد (گرچه که تناوب مناسب آن، تعیین نشده است).
یائسگی:
1- ارزیابی خطر سرطان پستان و بیماری های قلبی عروقی پیش از شروع درمان هورمونی ترکیبی ضروری می باشد و در طول دوره درمان، معاینات لگن و پستان متناسب با سن بیمار انجام گیرد.
2- در بیمارانی با سطح تری گلیسرید > 200 میلی گرم/دسی لیتر در ابتدای درمان، سطح آن 2 هفته پس از شروع درمان مجددا پایش شود.
3- شروع اثربخشی، 3-1 ماه پس از شروع درمان و سپس هر 12-6 ماه پایش گردد. طول دوره درمان، حداقل به صورت سالیانه ارزیابی شود.
4- فشار خون بیمار پایش شود.
5- در صورت بروز خونریزی غیرطبیعی به مدت بیش از 6 ماه، پاتولوژی اندومتر ارزیابی شود (در صورت ابتلای بیمار به چاقی، دیابت یا سابقه سرطان اندومتر، خونریزی به مدت کمتر از 6 ماه نیز نیازمند پایش می باشد).
6- در بیماران مصرف کننده داروهای جایگزین تیروئید، سطح TSH 6-12 ماه پس از شروع درمان خوراکی ارزیابی شود.
انحراف جنسی/بیش فعالی جنسی:
1- عملکرد کبدی بیمار در ابتدای درمان پایش شود و در صورت بروز سمیت احتمالی کبدی، در طول دوره درمان نیز ارزیابی گردد.
2- CBC و سطح هورمون محرک فولیکول (FSH) در ابتدای درمان پایش شود.
3- سطح تستوسترون در ابتدای درمان و سپس طی 4 ماه اول به صورت ماهانه و سپس هر 6 ماه ارزیابی گردد.
4- سطح هورمون لوتئینه کننده (LH) و پرولاکتین در ابتدای درمان و سپس هر 6 ماه پایش شود.
5- اسکن استخوان در ابتدای درمان و سپس در صورت سرکوب شاخص سطح تستوسترون سرم، به صورت سالیانه ارزیابی گردد.
6- سطح گلوکز، فشار خون، افزایش وزن و عملکرد کیسه صفرای بیمار پایش شود.
توصیه های دارویی مدروکسی پروژسترون استات
در صورت مشكوك شدن به آبستني مصرف دارو بايد فوراً قطع شود.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.