نولوادکس همانند سایر هم خانواده های خود دارای خواص ضد استروژنی بوده و از نظر مکانیسم عمل، از گروه داروهای تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن می باشد. این داروها در برخی بافت ها اثرات مشابه استروژن (آگونیستی) و در سایر بافت ها دارای اثرات جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند، این دارو اثرات خود را با ایجاد پیوند با گیرنده های استروژن کامل می کند که این پیوند باعث می شود استروژن قادر به فعالیت خود نبوده و از میزان اثرات آن کاسته شود.