اطلاعات تخصصی
مجسترول (نام تجاری: جستیران)، از دسته داروهای هورمونی می باشد که در کنترل سرطان های پیشرفته رحم و پستان،بی اشتهایی و لاغری شدید به خصوص در اثر ابتلا به ایدز و قطع خونریزی های واژینال کاربرد دارد. در ادامه اطلاعاتی درباره موارد و نحوه مصرف مجسترول (مژسترول)، عوارض جانبی و تداخلات دارویی آن ارائه می شود.
موارد مصرف مجسترول
مژسترول در درمان سرطان پستان و آندومتر، بي اشتهايي، كاشكسي و كاهش شديد وزن و نيز سرطان پيشرفته پروستات مصرف مي شود.
مکانیسم اثر مجسترول
-پروژسترون سنتتیک با خواص ضد استروژن و مختل کننده چرخه گیرنده استروژن
– تیتر پایین LH (از طریق تداخل با چرخه طبیعی استروژن)
– اثر مستقیم بر اندومتر
– پروژستین ضدسرطان (از طریق ایجاد اثرات مستقیم ضدلوتئینه کننده به واسطه هیپوفیز بر بافت اندومتر)
– تحریک اشتها (از طریق آنتاگونیزه کردن اثرات متابولیکی سایتوکین های کاتابولیک)
فارماکوکینتیک مجسترول
جذب: کامل
شروع اثر:
سرطان پستان یا آندومتر حداقل 2 ماه درمان پیوسته
افزایش وزن 4-2 هفته
پیک پلاسمایی:
سوسپانسیون 5 ساعت
قرص 3-1 ساعت
متابولیسم: کبدی (به استروئیدهای آزاد و گلوکورونیده)
نیمه عمر:
سوسپانسیون 50-20 ساعت
قرص 105-13 ساعت
دفع: ادرار (%78-57، %8-5 به صورت متابولیت ها)، مدفوع (%30-8) طی 10 روز
منع مصرف مجسترول
در مواردي مثل خونريزي تشخيص داده نشده واژن، نارسايي كبدي يا بيماري فعال كبدي، بيماري شديد شرياني، پورفيري، سرطان پستان يا اعضاي تناسلي نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی مجسترول
عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: افزایش فشار خون، میوپاتی قلبی، درد قفسه سینه، ادم، تپش قلب، ادم محیطی، نارسایی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، درد، بی‌خوابی، تفکرات نامعقول، گیجی، صرع، افسردگی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، نوروپاتی، خواب رفتگی اندام، سندرم تونل کارپال، لتارژی، کسالت، تغییر خلق
پوستی: راش پوستی، ریزش مو، بیماری های پوستی، افزایش تعریق، خارش، درماتیت وزیکولوبولوز
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قند خون، کاهش میل جنسی، پیدایش آلبومین در ادرار، ژینکوماستی، افزایش لاکتات دهیدروژناز، بی کفایتی بخش قشری غده فوق کلیه، آمنوره، سندرم کوشینگ، دیابت شیرین، گرگرفتگی، سرکوب محور هیپوفیز هیپوتالاموس آدرنال، افزایش کلسیم خون، افزایش وزن (غیرمرتبط با ادم یا احتباس آب)
گوارشی: اسهال، نفخ، استفراغ، تهوع، سوء هاضمه، درد شکمی، یبوست، مونیلیازیس دهانی، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، خشکی دهان
ادراری تناسلی: ضعف جنسی، بی اختیاری ادراری، عفونت مجاری ادراری، تکرر ادرار، خونریزی بین دو قاعدگی
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، سارکوم، عود تومور
کبدی: بزرگ شدن کبد
عفونت: کاندیدیازیس، عفونت ویروسی هرپس، عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
چشمی: تنبلی چشم
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، فارنژیت، اختلالات ریوی، پنومونی، هایپرونتیلاسیون (تنفس زیاد و سریع)
متفرقه: تب
تداخلات دارویی مجسترول
*مشخصات کلی تداخلات:
– تشدید هایپرگلایسمی
– آگونیست های پروژسترون
تداخلات رده X (پرهیز):
دوفتیلید، ایندیوم ۱۱۱کاپرومب پندتید، یولی‌پریستال
کاهش اثرات داروها توسط مجسترول:
داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، کولین ۱۱C، ایندیوم ۱۱۱کاپرومب پندتید، یولی‌پریستال
کاهش اثرات مجسترول توسط داروها:
یولی‌پریستال
افزایش اثرات داروها توسط مجسترول:
مهارکننده‌هایC1، دوفتیلید، پومالیدومید
افزایش اثرات مجسترول توسط داروها:
گیاهان (با خاصیت پروژسترونی)
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها مجسترول
1- انجام تست بارداری پیش از شروع درمان الزامی می باشد.
2- سطح کراتینین و BUN در سالمندان پایش شود.
3- لازم است که بیمار از لحاظ بروز علایم حوادث ترومبوآمبولی (مانند درد قفسه سینه، درد فک، سرفه خونی، کرختی یا ضعف یکطرفه بدن، تکلم دشوار، تغییرات تعادل، تغییرات بینایی، تنگی نفس، تورم یا درد بازو یا پا) پایش شود و به بیمار گوشزد شود که این علایم را به سرعت گزارش کند.
4- میزان فشارخون، سطح گلوکز و وزن بیمار پایش شود و به بیمار گوشزد شود که وزن خود را به طور منظم ارزیابی کند.
توصیه های دارویی مجسترول
در صورت مشكوك بودن به آبستني مصرف دارو بايد قطع و به پزشك مراجعه شود.
