اطلاعات تخصصی
موارد مصرف پیرفنیدون
پیرفنیدون از دسته داروهای موثر در فیبروز ریوی می باشد. مکانیسم دقیق اثر این دارو تاکنون ناشناخته می باشد. اما در موارد فیبروز ریوی بدون علت مشخص (IPF) تجویز می گردد.
این دارو به صورت کپسول های خوراکی با دوز ۲۶۷ میلی گرم و قرص خوراکی با دوز ۲۶۷ میلی گرم و ۸۰۱ میلی گرم تولید شده است و به نام تجاری Esbriet معروف می باشد.
مکانیسم اثر پیرفنیدون
مکانیسم دقیق این دارو ناشناخته است با این حال احتمالا پیرفنیدون اثرات آنتی فیبروتیک خود را با کاهش تکثیر و رشد فیبروبلاست ها با اثر بر روی پروتئین ها و سایتوکاین های موثر در این امر و یا تغییر در ساختار کلاژن در ماتریکس خارج سلولی كه منجر به کاهش پاسخ به فاکتور های رشد از جمله فاکتور رشد بتا می گردد،اعمال مي نمايد.
همچنین گفته می شود این دارو اثرات ضد التهابی نیز دارد که ناشی از کاهش تجمع سلول های التهاب زا مي باشد.
فارماکوکینتیک پیرفنیدون
-پیرفنیدون متابولیسم کبدی دارد که توسط سیستم Cyp450 انجام می شود. این دارو سوبسترای 1A2, 2C19, 2D6, 2E1 می باشد.
عمده دفع این دارو از راه ادرار می باشد و نیمه عمری در حدود ۳ ساعت دارد.
منع مصرف پیرفنیدون
پیرفنیدون در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط باید با احتیاط مصرف شود. استفاده از پیرفنیدون در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه) یا بیماری کلیوی مرحله نهایی که نیاز به دیالیز دارند منع مصرف دارد.
عوارض جانبی پیرفنیدون
عوارض جدی:
آنژیو ادم، آگرانولوسیتوز
عوارض شایع:
تهوع، راش، درد شکمی، عفونت تنفسی، اسهال، خستگی، سردرد، دیس پنه، سرگیجه، استفراغ، بی اشتهایی، GERD، سینوزیت، بی خوابی، کاهش وزن، آرترالژی، حساسیت به نور، کاهش اشتها، خارش، تغییر و کاهش حس چشایی، افزایش آنزیم های کبدی(ALT,AST)، افزایش بیلی روبین
تداخلات دارویی پیرفنیدون
این دارو به طور کلی با داروهایی که سوبسترای 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 باشند و داروهایی که حساسیت به نور ایجاد می کنند تداخل دارد.
مصرف همزمان با احتیاط فراوان یا ترجیحا استفاده از داروی جایگزین :
Obiraterone Acetate، آسیترتین، بوپروپيون، کافئین، کپسیتابین، کلرامفنیکل، Cinocalcet، سیپروفلاکساسین، دلاویردین، دی سولفیرام، دولوکستین، افاویرنز، eliglustat، فلبامات، فلوکونازول، 5fu، فلوکستین، فلووکسامین، فنی توئین، جم فیبروزیل، ایزونیازید، methoxalen، mexiletine, mirabegron، امپرازول، اکساندرولون، اکس کاربازپین، پاروکستین، فنی توئین، کینیدین، ریفامپین، رولاپیتانت، rucaparib, سولفادیازین، سولفی سوکسازول، تربینافین، تری فلونوماید، تیوریدازین، tipranavir, remurafenib, vertoporfin, وریکونازول، zileuton
مصرف همزمان با پیگیری و تنظیم دوز:
سایمیتیدین، دارو های پیشگیری کننده از بارداری (استرادیول، استروژن، اتينيل استرادیول و…)، افلوکساسین، پگ اینترفرون، وراپامیل
هشدار ها پیرفنیدون
-منع مصرف در صورت سابقه حساسیت به این دارو یا سایر داروهای مشابه، در افراد سیگاری، نقص کبدی با Child-pugh class C
احتیاط در صورت نقص کبدی با Child-Pugh Class A یا B
-احتیاط در صورتی که CrCl بیمار کمتر از ۸۰ باشد.
توصیه های دارویی پیرفنیدون
-آزمایش های بالینی جهت بررسی عملکرد کبدی بیمار (LFTs) در زمان شروع درمان با این دارو و سپس هر ماه تا ۶ ماه و پس از آن هر ۳ ماه انجام شود.
-CrCl بیمار جهت بررسی عملکرد کلیوی پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای چک شود.
-به بیمار توصیه کنید جهت کاهش احتمال بروز علائم گوارشی و سرگیجه دارو را همراه با غذا در ساعت مشخصی از روز مصرف نماید و در مدت درمان با این دارو، از مصرف فرآورده های حاوی گریپ فروت و آب گریپ فروت خودداری نمایید.
