اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اکسی بوتینین کلراید
اكسي بوتينين براي درمان تكرر و بي اختيار ادرار، بي ثباتي عصبي مثانه و شب ادراري مصرف مي شود.
مکانیسم اثر اکسی بوتینین کلراید
*-کاهش فوریت و تکرر ادرار از طریق:
– اثرات ضداسپاسم مستقیم بر عضلات صاف (10-4 برابر اثرات آتروپین)
– مهار اثرات استیل کولین بر عضلات صاف (یک پنجم اثرات آتروپین)
– افزایش حجم مثانه
– کاهش انقباضات غیرمهاری
– به تاخیر انداختن احساس دفع
*نکته:
این دارو بر عضلات اسکلتی و گانگلیون های سیستم اعصاب اتونوم اثرات مهاری ندارد.
فارماکوکینتیک اکسی بوتینین کلراید
*جذب:
خوراکی سریع و کامل
جذب پوستی: زیاد
فراهمی زیستی: خوراکی سریع رهش 6%
شروع اثر: خوراکی سریع رهش 60-30 دقیقه
اوج اثر:
سریع رهش 6-3 ساعت
پیوسته رهش 3 روز
طول اثر:
خوراکی سریع رهش 10-6 ساعت، پیوسته رهش تا 24 ساعت
پوستی 96 ساعت
پیک پلاسمایی:
خوراکی سریع رهش 60 دقیقه، پیوسته رهش 6-4 ساعت
پوستی 48-24 ساعت
اتصال به پروتئین: بیش از 99% (به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین)
متابولیسم: کبدی توسط CYP3A4 به متابولیت های فعال و غیرفعال (فرم خوراکی عبور اول کبدی قابل توجهی دارد.)
نیمه عمر:
وریدی 2 ساعت، متابولیت ها 8-7 ساعت
خوراکی سریع رهش 3-2 ساعت، پیوسته رهش 13 ساعت
پوستی 64 ساعت
دفع: ادرار
منع مصرف اکسی بوتینین کلراید
اين دارو در موارد انسداد يا از بين رفتن تون روده، كوليت اولسراتيو شديد يا مگاكولون سمي، انسداد عمده در مجراي خروجي مثانه، گلوكوم و مياستني گراويس نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی اکسی بوتینین کلراید
*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی
گوارشی: خشکی دهان، یبوست، تهوع
موضعی: خارش محل استعمال
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: کاهش فشارخون، ادم، گرگرفتگی، افزایش فشار خون، تپش قلب، ادم محیطی، آریتمی سینوسی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، عصبانیت، بی خوابی، گیجی، سقوط، درد پهلو، درد، خستگی
پوستی: ضایعات ماکولار، خشکی پوست، خارش
غدد درون ریز و متابولیک: احتباس آب، عطش، افزایش قندخون
گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، باردار شدن زبان، بادگلو، درد بالای شکم، نفخ، درد شکمی، اختلال چشایی، گاستروانتریت ویروسی، استفراغ، رفلاکس
ادراری تناسلی: وقفه در دفع ادرار، عفونت مجاری ادراری، احتباس ادراری، التهاب مثانه، پولاکیوریا (تکرر ادرار کودکان)، افزایش حجم باقی مانده ادرار در مثانه، سوزش ادرار
عفونی: عفونت قارچی
موضعی: واکنش های محل استعمال (اریتم، راش، وزیکول، درماتیت)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد دست و پا، سستی
چشمی: تاری دید، تحریک چشم، کراتوکونژکتیویت سیکا (خشکی قرنیه و ملتحمه)، اختلالات بینایی، خشکی چشم
تنفسی: خشکی بینی، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، آسم، برونشیت، گرفتگی صدا، احتقان بینی، نازوفارنژیت، احتقان سینوس پارانازال، گلودرد، درد سینوسی، سرفه، خشکی گلو، درد دهان و گلو
تداخلات دارویی اکسی بوتینین کلراید
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
– تشدید اثرات تضعیف کننده CNS
تداخلات رده ی X (پرهیز) :
آکلیدینیوم، سیمتروپیوم، الوکسادولین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لووسولپیرید، اکساتومید، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم
کاهش اثرات داروها توسط اکسی بوتینین :
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، عوامل معده روده ای (پروکینتیک ها)، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسیرین، سکرتین
کاهش اثرات اکسی بوتینین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز
افزایش اثرات داروها توسط اکسی بوتینین :
ترکیبات آنتی کولینرژیک، فرآورده های حاوی کانابینوئید، سیمتروپیوم، کلوزاپین، الوکسادولین، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، میرابگرون، آگونیست های اپیوئیدی، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، راموسترون، روفناسین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات
افزایش اثرات اکسی بوتینین توسط داروها:
آکلیدینیوم، اتانول، آمانتادین، فرآورده های حاوی بوتولینوم، کلرال بتائین، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، اریترومایسین (سیستمیک)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، میانسرین، اکساتومید، پراملینتید، اومکلیدینیوم
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها اکسی بوتینین کلراید
*1- دوره های بی اختیاری ادرار، حجم باقیمانده ادرار در مثانه، تکرر ادرار، فوریت ادرار و احتباس ادرار پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای پایش شود.
2- عوارض آنتی کولینرژیک در بیمار (مانند خشکی دهان، یبوست و سرگیجه) پایش گردد.
توصیه های دارویی اکسی بوتینین کلراید
اين دارو داراي عوارض جانبي زيادي مي باشد به همين دليل مقدار مصرف آن به خصوص در سالمندان بايد به طور دقيق تعيين شود.
