اطلاعات تخصصی
موارد مصرف انتاکاپون
– به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود.
مکانیسم اثر انتاکاپون
– یک مهار کننده ی برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-او-متیل ترانسفراز است. در صورت مصرف انتاکاپون با لوودوپا، فارماکوکینتیک آن تغییر یافته و باعث افزایش ماندگاری سطح سرمی لوودوپا می شود ( در مقایسه با مصرف لوودوپا به تنهایی). افزایش سطح لوودوپا باعث افزایش جذب از سد خونی مغزی شده و اثرات مغزی دوپامین که متابولیت فعال لوودوپا است افزایش می یابد.
فارماکوکینتیک انتاکاپون
– شروع اثر: سریع
– ماکزیمم اثر: 1 ساعت
– جذب: سریع
– توزیع: IV:Vdss=20L
– اتصال به پروتئین: 98% عمدتا آلبومین
– متابولیسم: به ایزومر سیس تبدیل شده، سپس با گلوکورونیده شدن مستقیم داروی اصلی و ایزومر سیس آن، متابولیزه می شود.
– زیست دست یابی: 35%
– نیمه عمر: فاز B: 7/0 تا 4/0 ساعت، فاز Y: 4/2 ساعت
– زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت
– دفع: مدفوع ( 90% ) ادرار (10%)
منع مصرف انتاکاپون
– حساسیت شدید به انتاکاپون یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
عوارض جانبی انتاکاپون
– گوارشی: تهوع
– عصبی عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی
– کاهش فشار ارتوستاتیک، سنکوپ، گیجی، خستگی، توهم، اضطراب، اسهال، درد شکمی، یبوست، استفراغ، تغییر رنگ ادرار به قهوه ای-نارنجی، هایپرکینزی، هایپوکینزی، درد کمر، تنگی نفس
تداخلات دارویی انتاکاپون
– انتاکاپون باعث مهار آنزیم های زیر می شود:
COMT,CYP1A2(weak),CYP2A6(weak),CYP2C19(weak),CYP2C9(weak),CYP2D6(weak),CYP2E1(weak),CYP3A4(weak)
– از مصرف همزمان انتاکاپون با پیموزاید خودداری شود.
– انتاکاپون باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:
Alcohol (ethyl), aripiperazole, CNS Depressants, COMT substrates, MAO inhibitors, methotrimeprazine, pimozide, SSRIs
– سطح و اثرات انتاکاپون توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Droperidol, hydroxyzine, methotrimeprazine
تداخل الکل/غذا/گیاه:
– الکل باعث افزایش افسردگی می شود. غذا باعث شلاته شدن آهن و کاهش سطح سرمی آن می شود.
هرچند آنمی دیده نشده است.
هشدار ها انتاکاپون
– کاهش فشار ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران مستعد کاهش فشار ( مانند آنهایی که داروهای پایین آورنده فشار خون مصرف می کنند ) یا بیمارانی که دفعات گذرای کاهش فشار در آن ها دیده شده است، باید با احتیاط مصرف گردد.
– ایجاد توهم که با مصرف لوودوپا کاهش می یابد.
– در بیماران مبتلا به دیس کینزی با احتیاط مصرف شود. تشدید دیس کینزی و رابدومیلوز شدید گزارش شده است.
– از مصرف همزمان انتاکاپون با مهار کننده های MAO خودداری کنید.
– داروهای دوپامینرژیک با رفتارهای اجباری و یا کاهش کنترل هیجان که بصورت شرط بندی های بیمارگونه و افزایش میل جنسی بروز می کند در ارتباط است.
– افزایش خطر ملانوما
– داروهای دوپامینرژیک از دسته ی ارگوت ها با تظاهرات فیبروزی در ارتباط اند مانند فیبروز پشت صفاقی، انفیلتراسیون ریوی یا نشت و ضخیم شدن پرده جنب. مشخص نیست داروهایی مانند انتاکاپون این عارضه را داشته باشند.
– در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا اختلال شدید کلیوی با احتیاط مصرف شود.
– قطع درمان بطور ناگهانی نبایستی صورت پذیرد.
– تغییر رنگ ادرار، بزاق یا عرق دیده می شود.
– در بیماران مبتلا به بیماری دستگاه گوارش تحتانی یا مستعد بی آبی با احتیاط مصرف شود.
– در صورت بروز اسهال طولانی مدت دارو قطع گردد.
توصیه های دارویی انتاکاپون
– بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. بطور ناگهانی قطع نگردد.
