اطلاعات تخصصی
موارد مصرف پروژسترون
پروژسترون براي درمان آمنوره يا فقدان قاعدگي و خونريزيهاي غير طبيعي رحم كه به علت عدم تعادل هورموني ايجاد شده باشند و نيز در عدم وجود اختلال ارگانيك مثل فيبروئيد زير مخاطي و يا سرطان رحم و نيز به عنوان كنتراسپتيو در اشكال مختلف به كار مي رود. ديگر موارد مصرف پروژسترون شامل كنترل منوراژي، افزايش ظرفيت تنفسي در بيماران دچار سندرومPickwickian، زايمان زودرس، آندومتريوز، سندروم پيش از قاعدگي و در زنان فاقد تخمدان براي آماده كردن رحم جهت پذيرش تخمك بارور شده در خارج از بدن مي باشد.
مکانیسم اثر پروژسترون
اين دارو با اتصال به گيرنده هاي خود در نزديكي هسته سلول، موجب افزايش ساخت پروتئين مي گردد. پروژسترون با مهار آزاد شدن گنادوتروپين هاي هيپوفيزي از بلوغ فوليكول و تخمك گذاري جلوگيري و با ايجاد تغييرات ترشحي در آندومتر موجب جلوگيري از بارداري مي شود.
فارماکوکینتیک پروژسترون
محلول روغني پروژسترون بعد از تزريق به سرعت جذب مي شود ولي سرعت جذب آن براي اثر مطلوب كافي نيست. دارو عمدتاً در كبد غير فعال شده و از ادرار دفع مي شود. پروژسترون داراي نيمه عمر حدود 5 دقيقه مي باشد.
منع مصرف پروژسترون
در صورت وجود اختلالات ترومبوآمبوليك، سرطان پستان، خونريزي واژن و سقط فراموش شده نبايد از پروژسترون استفاده شود. تجويز داخل رحمي پروژسترون به جهت جلوگيري از بارداري در مواردي مانند آبستني، سابقه آبستني نابجا، وجود بيماري هاي التهابي لگن و يا سابقه آن، وجود يا سابقه بيماري هاي قابل انتقال آميزشي مثل سوزاك و عفونت هاي كلاميديايي، آندوكارديت بعد از زايمان و يا سقط عفوني، اكتينوميكوز دستگاه تناسلي، ايدز و نيز نياز به درمان با كورتيكواستروئيدها نبايد صورت گيرد.
عوارض جانبی پروژسترون
*
تزریق عضلانی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: ادم
سیستم اعصاب مرکزی: افسردگی، خواب آلودگی، بی خوابی
پوستی: آکنه ولگاریس، راش پوستی آلرژیک، ریزش مو، هیرسوتیسم (پرمویی)، خارش، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره، تغییر میزان خونریزی قاعدگی، گالاکتوره غیرمرتبط با زایمان، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: تهوع
ادراری تناسلی: خونریزی بین دو قاعدگی، حساسیت به لمس در پستان، فرسایش سرویکس، تغییر در ترشحات سرویکس، لکه بینی
کبدی: یرقان کلستاتیک
ازدیاد حساسیت: شوک شبه آنافیلاکسی
موضعی: قرمزی محل تزریق، تحریک محل تزریق، درد محل تزریق
متفرقه: تب
خوراکی
درصد بروز عوارض مربوط به مصرف ترکیبی یا دوره ای با استروژن های کونژوگه می باشد.
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، افسردگی
غدد درون ریز و متابولیسم: حساسیت به لمس در پستان، درد پستان
گوارشی: درد شکمی، احساس بادکنک در معده
ادراری تناسلی: ناهنجاری مجاری ادراری
عفونی: عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلات و استخوان ها
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، خستگی، تحریک پذیری
گوارشی: تهوع و استفراغ، اسهال، یبوست، برداشتن کیسه صفرا
ادراری تناسلی: ترشحات واژینال
هماتولوژی و انکولوژی: نئوپلاسم بدخیم پستان
تنفسی: سرفه
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: حوادث عروق مغزی، ترومبوز ورید عمقی، سکته قلبی، آمبولی ریه
سیستم اعصاب مرکزی: زوال عقل
ژل واژینال:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سردرد، عصبانیت، افسردگی
گوارشی: یبوست، تهوع، کرامپ عضلانی، درد شکمی
ادراری تناسلی: هایپرتروفی پستان، درد ناحیه پرینه، درد پستان، شب ادراری
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: درد، سرگیجه
پوستی: خارش تناسلی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی
گوارشی: اسهال، احساس بادکنک در معده، استفراغ
ادراری تناسلی: ترشحات واژینال، مقاربت دردناک، کاندیدیاز تناسلی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل
اینسرت واژن:
عوارض شایع (%10<):
گوارشی: درد شکمی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، خستگی
غدد درون ریز و متابولیسم: سندرم تحریک بیش از حد تخمدان
گوارشی: تهوع، باد کردن شکم، یبوست، استفراغ
ادراری تناسلی: اسپاسم رحم، خونریزی واژینال، عفونت مجاری ادراری
تداخلات دارویی پروژسترون
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– آگونیست پروژسترون
– تشدید اثرات ترومبوژنیک
تداخلات رده X (پرهیز):
داروهای ضد قارچ (واژینال)، یولی‌پریستال
کاهش اثرات داروها توسط پروژسترون:
داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، سینکالید، یولی‌پریستال
کاهش اثرات پروژسترون توسط داروها:
داروهای ضد قارچ (واژینال)، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یولی‌پریستال
افزایش اثرات داروها توسط پروژسترون:
مهارکننده‌های C1، پومالیدومید
افزایش اثرات پروژسترون توسط داروها:
گیاهان (با خاصیت پروژسترونی)
تداخل با غذا:
مصرف غذا فراهمی زیستی فرم خوراکی را افزایش می‌دهد.
هشدار ها پروژسترون
1. در صورت كاهش شديد بينائي، بيرون آمدگي چشم، دوبيني، ميگرن، بروز اختلالات ترومبوتيك مثل ترومبوفلبيت، اختلالات مغزي عروقي، آمبولي ريوي و ترومبوز شبكيه چشم بايد تجويز پروژسترون تزريقي قطع شود.
2. احتمال بروز آبستني نابجا با كاشت داخل رحمي پروژسترون بيشتر از ساير روشهاي جلوگيري از بارداري است. اين احتمال بويژه در جراحي لگن، آندومتريت و آندومتريوز افزايش مي يابد.
3. قبل از تزريق پروژسترون بايستي آزمايشات فيزيكي پستان و معاينه وضعيت لگن انجام شود.
4. در صورت وجود بيماري هايي مثل صرع، ميگرن، آسم، اختلال قلبي و كليوي و نيز سابقه افسردگي رواني و ديابت، با احتياط تجويز شود.
5. در صورت نياز به تجويز استروژن، بهتر است تجويز پروژسترون را در دو هفته بعد از استروژن آغاز نمود. چنانچه طي تجويز پروژسترون خونريزي قاعدگي آغاز شود، بايستي تزريق پروژسترون قطع گردد.
