اطلاعات تخصصی
موارد مصرف لوپرورلین
تجويز طولاني مدت آن جهت سرکوب توليد هورمون‌هاي جنسي گونادي در درمان نئوپلاسم‌هاي بدخيم پروستات و در درمان آندومتروزيز و فيبروئيد رحم به كار مي‌رود. همچنين قبل از جراحي رحم براي كاهش آندومتر و همچنين در درمان سرطان پستان در زنان قبل از سن يائسگي به كار مي‌رود.
در درمان سرطان پروستات پيشرفته لوپرورلین به صورت تزريق زيرپوستي با دوز معمولي يك ميلي‌گرم در روز تجويز مي‌شود. همچنين به صورت زيرپوستي و داخل عضلاني به صورت فرآورده‌هاي depot تجويز مي‌گردد اما دوزهاي تجويزي و روش مصرف در كشورهاي مختلف متفاوت مي‌باشد. بصورت دوزهای مختلف 7.5 ، 2.8 ، 3.75 ، 11.25 و 22.5 میلی گرم موجود می باشد.
لوپرورلین با ملح استات آهسته رهش موجود می باشد
مکانیسم اثر لوپرورلین
داروی Leuprorelin يك آنالوگ Gonadorelin با خصوصيات مشابه با آن است.
فارماکوکینتیک لوپرورلین
داروی لوپرورلین هنگامي كه خوراكي تجويز مي‌شود فعال نيست اما متعاقب تزريق زيرپوستي يا داخل عضلاني به خوبي جذب مي‌شود. متعاقب تجويز غيرخوراكي، نيمه عمر حذف آن حدود 3 ساعت مي‌باشد.
منع مصرف لوپرورلین
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است. جزء گروه X طبقه بندی می شود که منجر به نقص عضو جنین می گردد.
عوارض جانبی لوپرورلین
کودکان:
عوارض شایع (%10<):
موضعی: درد محل تزریق
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: گشادی عروق، برادی کاردی، افزایش فشار خون، ادم محیطی، بیماری عروق محیطی، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، احساسات ناپایدار، تغییرات خلق، درد، افسردگی، خواب آلودگی، عصبانیت
پوستی: راش پوستی، آکنه ولگاریس، اریتم مولتی فرم، شوره، ریزش مو، بوی بد بدن، بیماری مو، لکودرم (پیسی)، بیماری ناخن، پورپورای غیر ترومبوسیتوپنیک، هایپرتروفی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، کسب ویژگی های زنانه، گواتر، سرکوب رشد، ژینکوماستی، هیرسوتیسم (پرمویی)، اختلالات قاعدگی
گوارشی: یبوست، سوء هاضمه، اختلال در بلع، التهاب لثه، افزایش اشتها، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: ترشحات واژینال، خونریزی واژینال، واژینیت، بیماری پستان، نئوپلاسم سرویکس، بیماری سرویکس، قاعدگی دردناک، بی اختیاری ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: افزایش سرعت رسوب اریتروسیت، عود تومور
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
ایمونولوژی: افزایش تیتر ANA
عفونی: عفونت
موضعی: آبسه در محل تزریق، واکنش محل تزریق، تورم محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، آرتروپاتی، هایپرکینزی (پرجنبشی)، درد عضلات، میوپاتی
چشمی: اختلالات بینایی
تنفسی: آسم، خون دماغ، علائم شبه آنفولانزا، فارنژیت، رینیت، سینوزیت
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: گرگرفتگی
سیستم اعصاب مرکزی: اختلال در راه رفتن
پوستی: افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: دیابت شیرین، گرگرفتگی
بزرگسالان:
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: گرگرفتگی، تغییرات الکتروکاردیوگرام، ایسکمی، ادم، ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سر درد، میگرن، درد، افسردگی، احساسات ناپایدار، بی خوابی، اختلال خواب، خستگی، کسالت، سرگیجه، لتارژی، ناراحتی موضعی (محل تزریق)
پوستی: افزایش تعریق، واکنش آلرژیک پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: گر گرفتگی، افزایش کلسترول سرم، افزایش تری گلیسرید سرم، کاهش وزن، افزایش وزن، کاهش میل جنسی
گوارشی: تهوع، استفراغ، بیماری گوارشی، یبوست، اسهال
ادراری تناسلی: واژینیت، آتروفی بیضه، مشکلات ادراری تناسلی
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش هموگلوبین
موضعی: درد محل تزریق، واکنش محل تزریق، قرمزی محل تزریق، کبودی محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، آرتروپاتی
تنفسی: علایم شبه آنفولانزا، بیماری مجاری تنفسی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، آنژین صدری، فیبریلاسیون دهلیزی، برادی کاردی، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، ترومبوفلبیت ورید عمقی، افت فشار خون، سکته قلبی، تپش قلب، آمبولی ریوی، سنکوپ، تاکی کاردی، ورید واریسی، سوفل قلب (صدای غیر معمول)، فلبیت، ترومبوز
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، عصبانیت، خواب رفتگی اندام، اختلال حافظه، درد استخوان، تفکرات نامعقول، آژیتاسیون، فراموشی، لرز، گیجی، هذیان، زوال عقل، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، کاهش هوشیاری، نوروپاتی، کرختی، فلجی، نوروپاتی محیطی، اختلال شخصیت، تشنج، اختلال صدا، تغییر حس بویایی، لرز شدید
پوستی: آکنه ولگاریس، واکنش پوستی، خارش محل تزریق، درماتیت، بوی بد بدن، سلولیت، کبودی، بیماری مو، هاپیرپیگمانته شدن، بیماری ناخن، زخم پوستی، خشکی پوست، ریزش مو، پوست سرد و مرطوب، تعریق شبانه، خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش کلسترول HDL، افزایش کلسترول LDL، کم آبی بدن، ژینکوماستی، تغییرات پستان، کاهش آلبومین خون، کاهش بی کربنات خون، کاهش پروتئین توتال سرمی، افزایش کلسترول خون، افزایش قند خون، افزایش چربی خون، افزایش فسفات خون، افزایش اوریک اسید خون، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش اسید فسفاتاز پروستات، دیابت ملیتوس، گواتر، افزایش کلسیم خون، افت قند خون، عطش، اثرات شبه آندوژن (زنان)، اختلالات قاعدگی، کاهش میل جنسی، ادم گوده گذار
گوارشی: بی اشتهایی، باد کردن شکم، زخم دئودنوم، اختلال چشایی، اختلال در بلع، باد گلو، خونریزی گوارشی، خونریزی لثه، التهاب لثه، فتق شکمی، سکسکه، افزایش اشتها، انسداد روده، ملانوزیس، زخم گوارشی، آبسه دندانی، پولیپ رکتوم، خشکی دهان، تغییر در اشتها، نفخ، ناهنجاری غشا مخاطی، سوء هاضمه، کولیت، گاستروانتریت
ادراری تناسلی: کاهش سایز بیضه، درد پستان، حساسیت نسبت به لمس در پستان، خون در ادرار، تکرر ادرار، فوریت ادرار، ضعف جنسی (مردان)، التهاب کلاهک آلت تناسلی، اسپاسم مثانه، هایپرتروفی پستان، سوزش ادرار، التهاب اپی دیدیم، ترشح شیر، بیماری آلت تناسلی مردان، بیماری پروستات، بیماری بیضه، بی اختیاری ادرار، انسداد مجاری ادراری، عفونت مجاری ادراری، شب ادراری، درد بیضه، سختی در دفع ادرار، اختلال نعوظ، کم ادراری، کاهش سایز آلت تناسلی مردان، احتباس ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش اسید فسفاتاز پروستات، افزایش سطح ائوزینوفیل، لکوپنی، افزایش زمان نسبی ترومبوپلاستین (PTT)، افزایش زمان پروترومبین (PT)، افزایش سطح پلاکت خون، آنمی، سرطان مثانه، سرطان، لنفادنوپاتی، ادم لنفاوی، نئوپلاسم، سرطان پوست
کبدی: احتلال عملکرد کبدی، افزایش آنزیم های کبدی، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، بزرگ شدن کبد، افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت، آبسه، عفونت زونا
موضعی: پینه در محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: بیماری عصبی عضلانی، درد عضلانی، درد استخوان، گرفتگی ساق پا، بیماری استخوان (تورم استخوان تمپورال)، گردن درد، شکستگی پاتولوژیک، درد مفاصل، درد دست و پا، درد عضلات و استخوان ها، آمیوتروفی، کمردرد، لرزش
چشمی: تنبلی چشم، افتادگی پلک، تاری دید، کونژنکتیویت، علائم چشمی، اختلالات بینایی، خشکی چشم
گوشی: وزوز گوش
کلیوی: کاهش وزن مخصوص ادرار، افزایش وزن مخصوص ادرار
تنفسی: احتقان سینوس پارانازال، سینوزیت، آسم، برونشیت، آمفیزم، خون دماغ، هموپتزی (خلط خونی)، هیپوکسی، افزایش ترشحات برونش، فارنژیت، آب آوردن ریه، صدای سایش سطوح در سمع ریه، پنومونی، بیماری ریوی، ادم ریوی، فیبروز ریوی، رینیت، تنگی نفس، سر درد سینوسی، سرفه، تنگی نفس حین فعالیت
متفرقه: اختلال در بهبودی، صدمات غیرمترقبه، کیست، تب، التهاب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: آنوریسم آئورت (پارگی)، توهم شنیداری، تنگ شدن کاروتید، سفتی قفسه سینه، انقباضات زودرس، ادم صورت
سیستم اعصاب مرکزی: از دست دادن بویایی، احساس سوزش پا، سرخوشی، هایپررفلکسی، هیپورفلکسی، اختلال حرکتی
پوستی: تغییر رنگ پوست، تورم صورت، هایپرکراتوز پوست، رنگ پریدگی، تلانژکتازی عنکبوتی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش پتاسیم سرم، گالاکتوره (غیرمرتبط با زایمان)، افزایش پتاسیم خون، افزایش میل جنسی، افزایش آلبومین سرم، افزایش پروتئین توتال سرم، ندول تیروئید
گوارشی: التهاب زبان، فتق کشاله ران، خون مخفی در مدفوع، فیستول رکتوم، تحریک رکتوم
ادراری تناسلی: تاول بر روی آلت تناسلی مردان، افزایش حجم باقیمانده ادرار در مثانه، تورم آلت تناسلی مردان، درد پروستات (مردان)، چرک در ادرار، افزایش اوریک اسید در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: کبودی، کاهش هماتوکریت، کاهش گلبول های قرمز، کاهش پروتئین خون، لکوسیتوز، نئوپلاسم ابتدایی بدخیم ثانویه، ترومبوسیتوپنی
کبدی: هپاتیت، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش بیلی روبین سرم
عفونت: آنفلونزا
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپوندیلیت آنکیلوزان، التهاب مفاصل، شکستگی استخوان، آب آوردن زانو، کرامپ عضلانی، سفتی عضلانی، اسپاسم عضلانی، حساسیت عضلات نسبت به لمس
چشمی: ادم پلک، تورم دیسک بینایی، بیماری عروق شبکیه (اجسام دکمه مانند در فضای پری واسکولر)
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، سنگ کلیه، پیلونفریت
تنفسی: صدای غیر طبیعی تنفسی (کاهش)، بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD)، خشکی گلو، درد پلورتیک قفسه سینه، اینفیلتراسیون ریوی، رال (صدای غیر طبیعی ریه)، رونکای (صدای غیر طبیعی ریه)، فارنژیت استرپتوکوکی، خس خس سینه
متفرقه: فیبروز (لگن)، توده
تداخلات دارویی لوپرورلین
*مشخصات کلی تداخلات:
– آگونیست گیرنده GnRH
– کاهش آستانه تشنج
– افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
تداخلات رده X (پرهیز):
کوریفولیتروپین آلفا، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید
کاهش اثرات داروها توسط لئوپرورلین:
داروهای ضد دیابت، کولین C 11، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید
کاهش اثرات لئوپرورلین توسط داروها:
ذکر نشده است.
افزایش اثرات داروها توسط لئوپرورلین:
کوریفولیتروپین آلفا، هالوپریدول، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بالاترین خطر)
افزایش اثرات لئوپرورلین توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
