لوپرامید Loperamide

لوپرامید چیست؟
چه موقع باید لوپرامید استفاده کرد؟
مصرف زیاد لوپرامید چه خطری دارد؟
با معده خالی لوپرامید مصرف شود یا بعد از غذا؟
لوپرامید چه مدت دوام دارد؟
آیا لوپرامید تست اعتیاد را مثبت نشان می دهد؟
آیا لوپرامید باعث سرخوشی شبیه مخدر می شود؟
عوارض احتمالی لوپرامید
چه کسانی نباید لوپرامید مصرف کنند؟
توصیه ها

لوپرامید چیست؟
لوپرامید با کاهش حرکات دستگاه گوارش علائم اسهال را کاهش می دهد.
توجه به این نکته لازم است که اسهال یک سازو کار طبیعی بدن است برای دفع مواد سمی از دستگاه گوارش و ممکن است در اثر شرایط مختلفی اسهال ایجاد شود. عوامل میکروبی – ویروسی – تک یاخته ای – عوارض دارویی و غذایی و حتی استرس ممکن است باعث بروز اسهال شود. دلیل اسهال حرکات سریع روده است بنابر این برای برطرف کردن اسهال یا باید عامل آن برطرف شود و یا باید حرکات گوارشی را کاهش داد.
کاهش حرکات گوارشی می تواند بالقوه خطرناک باشد چون ممکن است بدن نتواند سموم خطرناک را دفع کند و با حبس عامل ایجاد کننده اسهال در واقع مواد سمی وارد جریان خون شود.
بنابر این تشخیص علت اسهال موضوع بسیار مهمی است که نیاز به معاینه دقیق توسط پزشک دارد و تجویز داروی ضد باکتری – ضد ویروس و یا ضد آمیب بر عهده پزشک است.
مصرف لوپرامید بدون بر طرف کردن علت بیماری فقط با کاهش حرکات دستگاه گوارش دفع مایعات بدن را کاهش می دهد.

چه موقع باید لوپرامید استفاده کرد؟
لوپرامید بیشتر در اسهال مسافرتی کاربرد دارد وباید مطمئن باشیم که علت اسهال میکروبی یا ویروسی نباشد. همچنین در کرامپ های شکمی و روده تحریک پذیر مصرف می شود.
در صورت وجود اسهال خونی و یا اسهال همراه با تب نباید لوپرامید استفاده شود
اگر اسهال ۴۸ ساعت پس از مصرف لوپرامید برطرف نشده باشد باید به پزشک اطلاع دهید.

مصرف زیاد لوپرامید چه خطری دارد؟
خطر مرگ. این دارو بر روی گیرنده های مخدر تاثیر می گذارد و مصرف مقادیر معمول این دارو مشکلی ایجاد نمی کند ولی اگر مقادیر زیاد این دارو استفاده شود بر روی ریتم قلب تاثیر می گذارد و همچنین بالانس  الکترولیت های بدن را تغییر می دهد و می تواند کشنده باشد.

با معده خالی لوپرامید مصرف شود یا بعد از غذا؟
فرقی ندارد. هم می توانید قبل از غذا با معده خالی مصرف کنید و هم بعد از غذا. تداخلی با غذا ندارد.

لوپرامید چه مدت دوام دارد؟
گرچه نیمه عمر لوپرامید در خون بین 9 تا 14 ساعت است ولی یک دوز لوپرامید می تواند حتی تا 55 ساعت در بدن باقی بماند. به عبارت دیگر یک قرص تا سه روز در بدن اسهال را برطرف می کند. البته ممکن است مقادیر بیشتری از دارو نیاز باشد ولی ماندگاری دارو در بدن طولانی است.

آیا لوپرامید تست اعتیاد را مثبت نشان می دهد؟
بله. می تواند باعث مثبت شده نتیجه آزمایش اعتیاد شود. بنابراین در صورت مصرف این دارو بهتر است تا 72 ساعت تست اعتیاد انجام نشود.

آیا لوپرامید باعث سرخوشی شبیه مخدر می شود؟
خیر. گرچه لوپرامید آگونیست گیرنده های اوپیوئیدی است ولی به دلیل ساختار شیمیایی مولکولی این دارو از سد مغز عبور نمی کند و با دوزهای معمول باعث ایجاد سرخوشی نمی شود. دوزهای بالای این دارو می تواند بسیار خطرناک باشد.

عوارض احتمالی لوپرامید
این دارو ممکن است باعث نفخ- خشکی دهان یبوست و سرگیجه شود. مصرف مقادیر زیاد دارو ممکن است باعث آریتمی قلبی شود.

چه کسانی نباید لوپرامید مصرف کنند؟
کسانی که ناراحتی قلبی از قبیل کندی ضربان قلب، QT طولانی و سابقه مشکلات خانوادگی قلبی دارند نباید از این دارو استفاده کنند

توصیه های لوپرامید
در صورت احتمال اسهال میکروبی و یا آمیبی مصرف لوپرامید ممنوع می باشد
مصرف لوپرامید در کودکان کمتر ۶ سال حتما باید تحت نظر پزشک متخصص اطفال باشد.

لوپرامید در مقایسه با دیفنوکسیلات عوارض کمتر و اثر بخشی بیشتری دارد

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لوپرامید

لوپرامید تحریکات روده را مهار می کند و هم چنین باعث کاهش ترشحات معده روده ای می شود و به صورت خوراکی تحت عنوان داروی ضد اسهال در درمان کمکی اسهال حاد و مزمن کاربرد دارد و جهت کاهش حجم دفعی در کلوستومی و یا ایلئوستومی کاربرد دارد. در اسهال حاد دوز معمول آغازین آن در بالغین 4 میلی گرم هیدروکلرید لوپرامید است که با بعد از هر نوبت مدفوع شل با 2 میلی گرم دیگر تا حداکثر 16 میلی گرم در روز پیگیری می شود. دوز معمول روزانه آن 6 تا 8 میلی گرم است. در انگلستان برای کودکان زیر 4 سال توصیه نمی شود و دوزهای پیشنهادی برای کودکان با سن بالاتر به قرار زیر است: 4 تا 8 سال، 1 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز تا 3 روز،9 تا 12 سال، 2 میلی گرم 4 بار در روز تا 5 روز. در آمریکا در مورد کودکان کمتر از 2 سال توصیه نمی شود و دوز آغازین در مورد کودکان 2تا 5 سال یک میلی گرم 3 بار در روز می باشد. در اسهال مزمن دوز معمول آغازین بالغین 4 تا 8 میلی گرم در روز در دوزهای تقسیم شده می باشد که از 16 میلی گرم در روز نباید تجاوز کرد. در صورت عدم بهبود بعد از حداقل 10 روز و با دوز 16 میلی گرم روزانه، تجویز بیشتر سودمند نمی باشد. لوپرامید همچنین به شکل پیش دارو یعنی اکسید لوپرامید تجویز می شود که در مسیر گوارشی به لوپرامید تبدیل می شود و در اسهال حاد با دوز 2 تا 4 میلی گرم آغاز می شود و بعد از هر مدفوع شل با یک میلی گرم تا حداکثر 8 میلی گرم در روز پیگیری می شود.

مکانیسم اثر لوپرامید

لوپرامید یک آنالوگ سنتتیک اوپوئید است

فارماکوکینتیک لوپرامید

حدود 40% دوز تجویزی از مسیر گوارشی جذب می شود که تحت مسیر اول متابولیسم کبدی قرار می گیرد و از طریق صفرا در مدفوع دفع می شود. مقدار کمی از دفع از طریق ادرار رخ می دهد. نیمه عمر حذف آن نیز حدود 10 ساعت می باشد.

منع مصرف لوپرامید

در اسهال های میکروبی و ویروسی نباید استفاده شود

عوارض جانبی لوپرامید

عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
گوارشی: یبوست، کرامپ شکمی، تهوع

تداخلات دارویی لوپرامید

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C8
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای P-gp
– اثرات شبه آنتی کولینرژیک
– افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)

تداخلات رده X (پرهیز):
لاسمیدیتان

کاهش اثرات داروها توسط لوپرامید:
سینکالید

کاهش اثرات لوپرامید توسط داروها:
لوماکافتور و ایواکافتور، القاکننده‌های P-gp/ABCB1

افزایش اثرات داروها توسط لوپرامید:
دسموپرسین، الوکسادولین، هالوپریدول، داروهای طولانی‌کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، کینیدین، راموسترون

افزایش اثرات لوپرامید توسط داروها:
اردافتینیب، لاسمیدیتان، لوماکافتور و ایواکافتور، کینیدین، رانولازین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.