اطلاعات تخصصی
موارد مصرف ایوابرادین
ایوابرادین از دارو های قلبی – عروقی می باشد که در نارسایی های قلبی مزمن به کاهش ضربان قلب کمک می نماید.
این دارو همچنین در تاکی کاردی سینوسی و آنژین پایدار بصورت off-label تجویز می گردد.
مصرف این دارو در افراد مبتلا به نارسایی قلبی ریسک بستری در بیمارستان ناشی از تشدید نارسایی قلب را کاهش می دهد.
فرم دارویی :
این دارو به صورت قرص خوراکی در دوز های ۵ و ۷/۵ میلی گرم موجود می باشد و به نام تجاری carlanor معروف است.
مکانیسم اثر ایوابرادین
ایوابرادین با بلوک کانال هایی که در اثر هایپرپلاریزاسیون در گره سینوسی دهلیزی فعال می شوند (کانال های HCN یا f-channels) و مهار انتخابی pace maker قلبی به کاهش ضربان قلب کمک می نماید.
فارماکوکینتیک ایوابرادین
متابولیسم این دارو در کبد و روده ها صورت می گیرد. ایوابرادین در کبد سوبسترای CYP3A4 می باشد.
دفع این دارو از راه ادرار و مدفوع بوده و نیمه عمر آن در حدود ۶ ساعت می باشد. زمان پیک این دارو در پلاسما در سریع ترین حالت ۱ ساعت و در صورت مصرف با غذا، ۲ساعت می باشد.
عوارض جانبی ایوابرادین
*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: برادی کاردی، افزایش فشارخون، فیبریلاسیون دهلیزی
سیستم اعصاب مرکزی: فسفن (لکه های کوچک نور در میدان بینایی)
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: بلوک قلبی، ایست گره سینوسی دهلیزی
تداخلات دارویی ایوابرادین
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید برادی کاردی
تداخلات رده X (پرهیز):
مسدود کننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کانیواپتان، القاکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، فکسینیدازول، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، گیاه علف چای
کاهش اثرات داروها توسط ایوابرادین:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات ایوابرادین توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط ایوابرادین:
مسدود کننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، فکسینیدازول، لاکوزامید، سیپونیمود
افزایش اثرات ایوابرادین توسط داروها:
عوامل ایجاد کننده برادی‌کاردی، مسدود کننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، اردافیتینیب، فوس اپرپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، دیورتیک های لوپ، میدودرین، پالبوسیکلیب، رگورافنیب، روکسولیتینیب، سیمپرویر، استریپنتول، تری‌لیپرسین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، توفاسیتینیب
تداخل با غذا:
غذا: در صورت مصرف همراه با غذا، جذب دارو تا 1 ساعت به تأخیر می افتد و AUC 20 تا 40% افزایش می یابد.
راهکار: دارو همراه با غذا مصرف شود تا از ایجاد تغییرات خودداری شود.
آب گریپ‌فروت: مصرف آب گریپ‌فروت، میزان در معرض قرارگرفتن با دارو را دو برابر می نماید.
راهکار: از مصرف آب گریپ‌فروت خودداری شود.
هشدار ها ایوابرادین
منع مصرف:
در. صورت حساسیت به این دارو یا سایر داروهای قلبی عروقی، نارسایی کبدی شدید، در زمان حملات حاد در نارسایی قلبی، افراد با فشار خون کمتر از ۹۰/۵۰، sick sinus syndrome همراه یا بدون pace maker، بلوک گره سینوس دهلیزی همراه یا بدون pace maker, بلوک درجه ۲ و ۳ گره دهلیزی بطنی، ضربان قلب کمتر از ۶۰ در زمان استراحت، فیبریلاسیون دهلیزی
احتیاط:
در صورت وجود برادی کاردی، اختلالات گره سینوسی، نقص در هدایت جریان قلبی، اختلالات شدید بطنی
عوارض جانبی ایوابرادین:
توصیه های دارویی ایوابرادین
-گرفتن نوار قلبی در فواصل منظم و بصورت دوره ای جهت کنترل وضعیت قلبی بیمار لازم می باشد.
-ضربان قلبی بیمار بصورت منظم تحت کنترل باشد خصوصا در صورتی که بیمار در کنار این دارو، داروهایی مانند آمیودارون، بتابلاکرها و دیگوکسین نیز مصرف می نماید.
-بیمار فشار خون و ضربان خود را بصورت مرتب اندازه گیری نماید و در صورت مشاهده تغییرات زیاد آن ها را به پزشک اطلاع دهد.
-ریتم قلبی بیمار جهت تشخیص فیبریلاسیون دهلیزی بررسی گردد.
