والوسپ محصول شرکت اکتوورکو
کاربرد آملودیپین+والزارتان
در مواردی که فشار خون به راحتی کنترل نمی شود لازم است از دو یا چند داروی کاهنده فشار خون با مکانیسم های مختلف استفاده شود یکی از گزینه های مناسب ترکیب آملودیپین و والزارتان است. آملودیپین با تاثیر بر جدار عروق و عضله قلب و والزارتان با مهار یکی از ناقل های شیمیایی به نام آنژیوتانسیون 2 فشار خون را کنترل می کنند.
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف
ترکیبی از دو داروی ضد فشار خون آملودیپین و والزارتان با دو مکانیسم مختلف که در درمان پرفشاری خون استفاده می شود
مکانیسم اثر
آملودیپین سبب مهار انتقال کلسیم به داخل سلول های عضله قلب و عضلات صاف جدار عروق می شود.
والزارتان مهار کننده گیرندهای آنژیو تانسین II می باشد.
فارماکوکینتیک
آملودیپین:
آملودیپین پس از تجویز به فرم خوراکی به خوبی جذب می شود. فراهم زیستی دارو حدود 60-65% است. دارو به میزان 97.5% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دارو 35 تا 50 ساعت است و به طور وسیعی در کبد متابولیزه می شود.
والزارتان:
-نیمه عمر: ۶-۹ساعت
-زمان شروع اثر: ۲ساعت
-زمان پیک پلاسمایی: ۲-۴ساعت
-فراهمی زیستی: ۲۵٪
-اتصال به پروتئین: ٩۴-۹۵٪
-vd: ۱۷ L
-متابولیسم: به مقدار کم در مبد متابولیزه می گردد ولی عمدتا از صفرا به صورت داروی تغییر نیافته دفع می گردد.
-متابوليت: والریل-۴-هیدروکسی والزارتان (غیر فعال)
-کلیرانس از تمام بدن: ۲.۲ L/min
-کلیرانس کلیوی: ۰/۶۲ L/hr
-دفع: ادرار (۱۳٪) -مدفوع(۸۳٪)
منع مصرف
در زنان باردار و افرادی که به آملودیپین یا والزارتان حساسیت دارند منع مصرف دارد
عوارض جانبی
به مونوگراف هریک از داروها به صورت جداگانه نیز رجوع شود.
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
کلیوی: افزایش BUN
تنفسی: نازوفارنژیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
عوارض نادر (%1>):
افت فشارخون، سرگیجه وضعیتی، افت فشارخون وضعیتی، افت فشارخون شدید
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
تداخلات دارویی
*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء آملودیپین:
– سوبسترای CYP3A4
– مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
– عامل ضد فشارخون
• جزء والزارتان:
– عامل ضد فشارخون
– کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
– تشدید هایپرکالمی
– آنتاگونیست تیپ 1 آنژیوتانسین II
تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، کانیواپتان، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، پیموزاید
کاهش اثرات داروها توسط آملودیپین/ والزارتان:
آنژیوتانسین II، کلوپیدوگرل، کینیدین، سینکالید
کاهش اثرات آملودیپین/ والزارتان توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، نمک‌های کلسیم، کاربامازپین، القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، افاویرنز، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، ایووسیدنیب، ملاتونین، متیل‌فنیدات، میتوتان، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، فنی‌توئین، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط آملودیپین/ والزارتان:
آمیفوستین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، آتوسیبان، برومپریدول، مسدود کننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دوفتیلید، دروسپیرنون، دولوکستین، فلیبانسرین، فوس فنی‌توئین، هیدروکلروتیازید، داروهای کاهنده فشارخون، لمبورکسانت، فراورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیوم، لومیتاپید، لوواستاتین، نمک‌های منیزیم، داروهای مسدودکننده عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)، نیمودیپین، نیتروپروسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، فنی‌توئین، فولکودین، پیموزاید، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، کینیدین، سیمواستاتین، سدیم فسفات، تاکرولیموس (سیستمیک)، تریازولام، آبروگپنت
افزایش اثرات آملودیپین/ والزارتان توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیسکایرن، آلفا 1 بلاکرها، داروهای ضد قارچ (مشتقات آزول، سیستمیک)، فراورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدود کننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دیازوکسید، دولیسیب، الترومبوپگ، اپلرنون، اردافتینیب، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، هپارین، هپارین با وزن مولکولی پایین، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، هیدروکلروتیازید، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لورمتازپام، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، نمک‌های منیزیم، میفپریستون، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نتوپیتانت، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، نمک‌های پتاسیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، کینیدین، رانولازین، سیمپرویر، استریپنتول، تریفلونومید، تولواپتان، تری‌متوپریم
تداخل با غذا:
به مونوگراف هر جزء رجوع شود.
