اطلاعات تخصصی
موارد مصرف تیوریدازین
در موارد اسكيزوفرني و ساير حالات جنون،مانيا، براي درمان كوتاه مدت و كمكي تحريك‌پذيري رواني – حركتي، اضطراب شديد و تحريك پذيري و بي‌قراري در سالمندان، مشكلات شديد رفتاري و ذهني كودكان تجويز مي‌شود.
مکانیسم اثر تیوریدازین
-آنتاگونیست پس سیناپسی گیرنده های D2 دوپامینرژیک مزولیمبیک در مغز، که موجب کاهش آزادسازی هورمون های هیپوتالاموس و هیپوفیز می گردد.
فارماکوکینتیک تیوریدازین
تيوريدازین از راه خوراكي جذب ناقصي دارد و تحت تأثير متابوليسم عبور اول كبدي قرار مي‌گيرد. در كبد متابوليزه و به متابوليت‌هاي فعال تبديل مي شود. دفع اين دارو عمدتا کلیوی است. پیوند این دارو به پروتئين‌هاي پلاسما بسيار زياد است.
منع مصرف تیوریدازین
اين دارو در صورت وجود بيماري قلبي (كمي يا زيادي فشار خون)، ضعف شديد CNS، كوما، سندرم مادرزادي QT طولاني، سابقه آريتمي قلبي و نقايص مادرزادی ژنتيكي كه سبب كاهش فعاليت ايزوآنزيم P4502D6شود، نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی تیوریدازین
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: تغییرات الکتروکاردیوگرام، افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی، ادم محیطی، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، آریتمی تورساد دی پوینت
سیستم اعصاب مرکزی: گیجی (سندرم غروب آفتاب)، اختلال در تنظیم دمای بدن، خواب آلودگی، بیماری پارکینسون ناشی از دارو، واکنش خارج هرمی، سردرد، بیش فعالی، لتارژی، واکنش روانی، بی قراری، تشنج، دیس کینزی تاردیو (حرکات مکرر غیرارادی)
پوستی: درماتیت، هایپرپیگمانته شدن، رنگ پریدگی، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره، گالاکتوره غیرمرتبط با زایمان، افزایش وزن
گوارشی: یبوست، اسهال، تهوع، بزرگ شدن غده پاروتید، استفراغ، خشکی دهان
ادراری تناسلی: احتقان پستان، مهار انزال، پریاپیسم، سختی رابطه جنسی، اختلالات جنسی
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، لکوپنی
چشمی: تاری دید، کدورت قرنیه، رتینیت پیگمنتوزا (ورم رنگیزه ای شبکیه)
تنفسی: احتقان بینی
تداخلات دارویی تیوریدازین
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– سوبسترای CYP2D6
– مهارکننده CYP2D6 (متوسط)
– القاکننده CYP3A4 (شدید)
– تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
– تشدید اثر تضعیف‌کنندگی CNS
– کاهش اثرات مرکزی هیستامین
– آنتاگونیست دوپامین
– تشدید هایپرگلیسمی
– تشدید هایپرپرولاکتینمی (قوی)
– تشدید هیپودوپامینرژیک
– تشدید هیپوناترمی
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش آستانه ی تشنج
– تشدید حساسیت به نور
– افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیندینیوم، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، آسوناپرویر، آزلاستین (نازال)، بروموپرید، بروم پریدول، سیمتروپیوم، مهارکننده‌های CYP2D6، داپوکستین، دروندارون، الوکسادولین، فکسینیدازول، فلوکستین، فلووکسامین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لترموویر، لوسولپیرید، متوکلوپرامید، موکلوبمید، اورفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیموزاید، پیریبدیل، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، کینیدین، روفناسین، رولاپیتانت، ساکوئیناویر، سولپیرید، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم
کاهش اثرات داروها توسط تیوریدازین:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آمفتامین‌ها، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، داروهای پروکاینتیک، گوانتیدین، ایتوپرید، لترموویر، لوسولپیرید، نیتروگلیسیرین، پیریبدیل، کیناگولید، سکرتین، تاموکسیفن
کاهش اثرات تیوریدازین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آنتی‌اسیدها، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، بروم پریدول، لیتیم، پگ اینترفرون آلفا-2b، پیریبدیل
افزایش اثرات داروها توسط تیوریدازین:
الکل (اتیل)، آمیفاپپریدین، آمیفوستین، آمینولوولینیک اسید (موضعی و سیستمیک)، آمفتامین‌ها، داروهای آنتی کولینرژیک، عوامل ضد سایکوز (نسل دوم ]آتیپیکال[)، آریپیپرازول، آزلاستین (نازال)، بتابلاکرها، بلونانسرین، برکسانولون، برکس‌پیپرازول، بروم پریدول، بوپرنورفین، کلرفنیرامین، سیمتروپیوم، کلاریترومایسین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، سوبستراهای CYP2D6 (خطر بالا با مهارکننده‌ها)، دمپریدون، دوکسوروبیسین (شکل دارویی متداول)، دروندارون، دروپریدول، الیگلوستات، الوکسادولین، فسوترودین، فلونیترازپام، فلوپنتیکسول، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، هالوپریدول، داروهای مرتبط با کاهش فشارخون، ایندورامین، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، مکوئیتازین، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متوپرولول، متی‌روسین، نبیولول، نیتروپروسید، الانزاپین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، فولکودین، پیتولیسانت، پورفیمر، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، ضدافسردگی‌های طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، کوئتیاپین، کینیدین، راموسترون، روفناسین، ریسپریدون، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، آنتاگونیست ها/ مهارکننده باز جذب سروتونین، سولپیرید، سوورکسانت، تامسولوسین، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوپنتال، تیوتروپیوم، توپیرامات، والبنازین، ورتپورفین، زولپیدم
افزایش اثرات تیوریدازین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز (مرکزی)، آکلیندینیوم، آلفوزوسین، آلیزاپرید، آمیسولپرید (خوراکی)، داروهای ضد مالاریا، آسوناپرویر، باربیتورات ها، بنپریدول، بتابلاکرها، داروهای کاهش‌دهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی سم بوتولینوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، سریتینیب، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلرفنیرامین، کلوبازام، کوبیسیستات، مهارکننده‌های CYP2D6، داپوکستین، دیوتترابنازین، دیازوکسید، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، اسکتامین، فکسینیدازول، فلوکستین، فلووکسامین، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، گیاهان (با خاصیت کاهش فشارخون)، هیدروکسی‌زین، ایماتینیب، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، گیاه کاوا، لمبورکسانت، لیتیم، لورمتازپام، لومفانترین، منیزیم سولفات، ملاتونین، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متوکلوپرامید، متی‌روسین، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، موکلوبمید، مولسی‌دومین، نابیلون، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، اندانسترون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-2b، پنتامیدین (سیتمیک)، پنتوکسی فیلین، پرامپانل، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پیموزاید، پراملینتید، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، آنتی آریتمی های کلاس IC طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای متفرقه طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، کیناگولید، کینیدین، رولاپیتانت، روفینامید، ساکوئیناویر، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، آنتاگونیست ها/ مهارکننده باز جذب سروتونین، سدیم اکسیبات، تترابنازین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تری‌مپرازین، اومکلیدینیوم، وریکونازول
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها تیوریدازین
1. اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
الكلسيم حاد، ديسكرازي خونی، اسيب شديد مغزي، تصلب عروق مغزي، كاهش ذخيره قلبي مانند بي‌كفايتي دريچه ميترال، بي كفايتي عروق مغزي، فئوكروموسيتوم، بي كفايتي كليه، سندرم Reye، عيب كار كبد، سابقه حساسيت به هر يك از فنوتيازين‌ها.
2.بررسي حركت غيرطبيعي و مشاهده دقيق علائم اوليه ديسكينزي، در طول درمان به طور منظم ، بويژه در سالخوردگان و بيماراني كه مقادير زياد دارو دریافت می کنند، توصيه مي‌شود.
3. اندازه‌گيري غلظت پتاسيم سرم قبل از شروع درمان و در طول درمان توصيه مي شود.
توصیه های دارویی تیوریدازین
1. در صورت مصرف طولاني مدت اين دارو، معاينات چشم‌پزشكي بايد انجام شود.
2. در طول مصرف اين دارو ، بيمار بايد به اندازه كافي مايعات دريافت كند.
3. افزايش مقدار مصرف دارو بايد به تدريج و حداقل هفته‌اي يكبار انجام شود.
4. تجويز مقاديرزياد اين دارو بايد براي مدت كوتاهي انجام شود ودر صورتيكه بعد از 3 ماه با اين مقدار مصرف بهبودي حاصل نشد بايد مقدار مصرف را كاهش داد.
5. از آنجا كه اين دارو داراي متابوليت فعال مي‌باشد، در ابتدا مقدار مصرف روزانه بصورت منقسم و بعد از مدتي يكبار در روز تجويز مي‌گردد.
6. دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود. اين دارو نبايد بيش از مقدارتجويز شده مصرف شود.
7. براي حصول اثرات درماني، مطلوب ممكن است چند هفته زمان مورد نياز باشد.
8. در صورتي كه يك نوبت مصرف دارو فراموش شود، اگر رژيم درمان ي بصورت يك نوبت مصرف در روز باشد، به محض به ياد آوردن در همان روز، نوبت فراموش شده بايد مصرف شود. درغير اينصورت، از مصرف نوبت فراموش شده بايد خودداري شود. اگر رژيم درماني بصورت چند نوبت در روز باشد،به محض به يادآوردن طي يك ساعت ، آن نوبت بايد مصرف شود. در غير اين صورت از مصرف نوبت فراموش شده يا دوبرابر كردن مقدار مصرف بعدي بايد خودداري گردد.
9. قبل از قطع مصرف دارو، بايد به پزشك مراجعه شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد.
10. از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري گردد.
11. در صورت نياز به هرگونه عمل جراحي يا درمان اورژانس، پزشك بايد از مصرف اين دارو آگاه گردد.
12. هنگام رانندگي يا كار با ماشين‌آلاتي كه نياز به هوشياري دارند، بايد احتياط نمود.
13. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته ، بايد احتياط نمود.
14. هنگام ورزش، در هواي گرم ياهنگام حمام آب گرم، به علت احتمال بروز شوك حرارتي بايد احتياط نمود.
15. اين دارو ممكن است سبب بروز خشكي دهان شود. در صورت تداوم خشكي به مدت بيش از دو هفته ، بايد به پزشك مراجعه نمود.
16. احتمال بروز حساسيت به نور با مصرف اين دارو وجود دارد. استفاده از عينك و لباس محافظت كننده ممكن است ضروري باشد.
