روفینامید Rufinamide

روفینامید چیست؟
روفینامایداز داروهای ضد صرع می باشد.در بیماری صرع حملات تشنج در اثر اختلال جریان الکتریکی سلول های قسمتی از مغز رخ می دهد.
تشنج يك حمله ي عصبي ناشي از اختلال در فعاليت الكتريكي مغز مي باشد.روفیناماید با کاهش جریان الکتریکی غیر طبیعی سلول های مغزی به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد صرع جهت کاهش تعداد دفعات حملات تشنج استفاده میشود.
روفیناماید در درمان نوعی از صرع که به سندرم لنوکس-گاستات (lennox-Gastaut syndrome) معروف است تجویز می شود .
این بیماری یک نوع شدید از صرع می باشد که معمولاً در کودکی آغاز می شود.

پیش از مصرف روفیناماید 
-در صورت بارداری یا اقدام به بارداری و شیردهی پزشک خود را مطلع نمایید.
-در صورت سابقه ی مشکلات کبدی و یا حساسیت دارویی به پزشک خود اطلاع دهید.
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.
نحوه ی مصرف روفیناماید
– دارو را دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف کنید . مصرف این دارو باتوجه به وضعیت و نوع مشکل شما متفاوت می باشد.
-از آنجا که این دارو بر روی سیستم عصبی تاثیر دارد،مصرف آن باید به صورت مداوم و تحت نظر پزشک باشد.اگرچه ممکن است در چند هفته ی ابتدایی درمان احساس بهبودی در شما ایجاد نشود،با این حال درمان خودرا ادامه دهید و طبق برنامه ی منظم به پزشک خود مراجعه کنید و همچنین برای بهبود روند درمان کلیه ی مشکلات و مسائل خودرا از پزشک یا داروساز خود سوال بفرمایید .
-قطع این دارو به صورت ناگهانی و بدون نظر پزشک ،می تواند عوارض نامناسبی از جمله بروز حمله ي تشنجي برای بیمار در برداشته باشد لذا قطع اين دارو بايدبصورت تدريجي و تحت نظر پزشك انجام شود.
-ممکن است پزشک شما درمان را با مقدار داروی کم شروع کند و پس از عادت کردن بدن،مقدار داروی شمارا افزایش دهد تا احتمال بروز عوارض ناشی از دارو کمتر شود.
درصورتی که دارو دو نوبت در روز برای شما تجویز شده است بهترین زمان برای مصرف آن صبح ها و عصرها می باشد.
-مقدار مصرف دارو در کودکان با توجه به شرایط، سن و وزن آنها توسط پزشک محاسبه می شود.
-این دارو را همراه یا بعد از غذا مصرف نمایید.قرص را با یک لیوان آب ببلعید و اگر در بلعیدن آن با مشکل مواجه هستید می توانید قرص را خرد کرده و در مقداری آب حل نمایید.
-در صورت فراموش كردن مصرف يك نوبت دارو بلافاصله پس از يادآوري آن را مصرف كنيد مگر آنكه زمان ياد آوري به نوبت مصرف بعدي دارو نزديك باشد.در اين شرايط نوبت فراموش شده را مصرف نكنيد و نوبت بعدي را در زمان خودش مصرف كنيد اما به هيچ وجه مقدار مصرف دارو را دوبرابر نكنيد.
_در صورتی که فرم خوراکی مایع برای شما تجویز گردیده است ،مقدار مصرف در هر نوبت را با سرنگ مخصوص به طور دقیق اندازه گیری نمایید و در مورد نحوه مصرف و اندازه گیری ،با داروساز خود مشورت نمایید و پیش از مصرف بطری دارو را خوب تکان دهید.
توصیه های روفیناماید
-با توجه به اینکه این دارو توسط شرکت ها ی متعددی در اشکال متنوعی ساخته می شود،ممکن است اثر داروی تولیدی شرکت های مختلف برای بیمار متفاوت باشد لذا نحوه ي مصرف اين دارو باتوجه به شركت سازنده و نام برند دارو متفاوت است .بعضي از برندها را بهتر است بعد از غذا و بعضي را بايد قبل از غذا مصرف كنيد به همين دليل دارو را دقيقا طبق دستور پزشك مصرف كنيد و همچنين پيش از مصرف بروشور دارويي موجود درجعبه ي دارو را به دقت مطالعه كرده و سوالات خود را از داروسازتان بپرسيد.
بهتر است هر بار برای دریافت نسخه ی جدیدتان از تغییر برند یا شرکت تولیدکننده ی دارو خودداری کنید و در صورت لزوم به پزشک خود اطلاع دهید.
-در ابتدای درمان با این دارو ممکن است افکار ناراحت کننده ی شما از گذشته بیشتر شوند اما نگران نباشید. باید بدانید که این افکار ناشی از مصرف این دارو و شروع اثر بخشی آن می باشند و به مرور زمان برطرف می شوند.
بهتر است در این موارد افکار خودرا با نزدیکان و یا مشاور و پزشک خود درمیان بگذارید و آگاهانه نسبت به برطرف کردن آنها اقدام نمایید .
-به دليل عوارض ناشي از اين دارو براي جنين ،درصورتي كه قصد بارداري يا شك به بارداري داريد حتما پزشك خود را جهت تغيير دارو مطلع سازيد و در زمان مصرف اين دارو از روش مناسب جهت پيشگيري از بارداري استفاده نماييد.
-در ابتداي شروع درمان بيماري صرع با روفیناماید ممكن است تعداد يا نوع حملات تشنج كمي تغيير كند اما نگران نباشيد زيرا به مرور اين مشكل برطرف مي شود.لذا احتياطات لازم را رعايت كنيد و با پزشك خود در تماس باشيد.
-مصرف الکل در مدت درمان با این دارو می تواند احتمال بروز عوارض ناشی از این دارو را افزایش دهد.
-رانندگی برای بیماران مبتلا به صرع مناسب نمی باشد اما در صورتی که در مدت یک سال تشنجی رخ نداده باشد، می تو

ان با نظر پزشک و با احتیاط ، مجددا شروع به رانندگی نمود. با این حال در صورتی که رانندگی می کنید باید حواستان به زمان مصرف داروها و خواب آلودگی ناشی از آنها باشد.
عوارض شایع روفیناماید 
-خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه و مشکلات بینایی مانند تاری دید از عوارض این دارو می باشد لذا تا زمانی که اثر دارو از بین نرفته از رانندگی و کارهایی که نیاز به تمرکز و احتیاط دارند خودداری نمایید .
_برای سردرد احتمالی ناشی از مصرف این دارو از داروساز خود درمورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید.
_در صورت احساس تهوع و سوهاضمه ی ناشی از مصرف این دارو ،مصرف غذاهای سبک و ساده و پرهیز از غذاهای پرچرب و پر ادویه این مشکل را برطرف می سازد.
-در صورت بروز علائم آنفولانزا، گلودرد،خونریزی بینی،کاهش اشتها، تغییرات شدید خلق و خو، اختلال در خواب،مشکلات بینایی ،آکنه (جوش های چرکی)،اسهال یا یبوست و سایر مواردی که ادامه دار باشد، حتماً به پزشک خود مراجعه نمایید .
عوارض نادر اما مهم
-این دارو می تواند عوارض نادر اما مهمی داشته باشد که علی رغم اینکه احتمال وقوع آنها کم می باشد اما پیگیری و توجه به آنها بسیار مهم می باشد.لذا در صورت داشتن علائم سرفه همراه با گلودرد ،خشکی و التهاب چشم وبروز لکه های قرمز پوستی و یا تب همراه با تورم غدد لنفاوی فوراًبه پزشک خود یا مرکز درمانی مراجعه کنید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف روفینامید

– داروی کمکی در درمان صرع های منتشر سندرم Lennox-Gastaut

مکانیسم اثر روفینامید

– داروی ضد صرع از مشتقات تری آزول است که مکانیسم دقیق آن مشخص نیست. در محیط برون تن، حالت غیر فعال کانال های سدیمی را طولانی کرده در نتیجه فعالیت انتخابی و تکرار شونده پتانسیل عمل های وابسته به سدیم را کمتر می نماید و از این طریق اثرات ضد تشنجی را اعمال می نماید.

فارماکوکینتیک روفینامید

– جذب: آهسته و زیاد (≥85%)، با مصرف غذا افزایش می یابد.
– توزیع: Vd=˜50L
– اتصال به پروتئین: 34 % عمدتا به آلبومین
– متابولیسم: عمدتا بصورت هیدرولیز گروه کربوکسیل آمید بوسیله کربوکسیل استراز و تبدیل به CGP 47292 (متابولیت غیر فعال). مهار کننده ضعیف CYP2E1 و القا کننده ضعیف CYP3A4 است.
– زیست دست یابی: با افزایش دوز بطور عمده ای کاهش می یابد. قرص و سوسپانسیون خوراکی هم اکی والان هستند.
– نیمه عمر: حدود 10-6 ساعت
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 6-4 ساعت
– دفع: ادرار ( 85 %، حدود 66 % بصورت CGP 47292 و کمتر از 2 % بصورت داروی تغییر نیافته )

منع مصرف روفینامید

– بیماران مبتلا به سندروم فامیلی QT کوتاه

عوارض جانبی روفینامید

– قلبی عروقی: کوتاه شدن QT
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، گیجی، خستگی، آتاکسی، صرع، تشنج، عصبی شدن، اضطراب، اختلال تمرکز، ازدیاد فعالیت، ورتیگو
– گوارشی: تهوع، استفراغ، کاهش اشتها، درد شکمی، یبوست، سوء هاضمه
– پوستی: راش، خارش
– خونی: لوکوپنی
– عصبی عضلانی و اسکلتی: لرزش، درد کمر
– چشمی: دوبینی، اختلال دید، نیستاگموس
– گوشی: عفونت گوش میانی
– تنفسی: برونشیت، نازوفارنژیت، سینوزیت
– متفرقه: آنفلوانزا

تداخلات دارویی روفینامید

– سوبستراهای CYP2E1 و CYP3A4 ، القا کننده ها و مهار کننده های کربوکسیل استراز می تواند بر فارماکوکینتیک روفینامید اثر بگذارد.
– مصرف روفینامید با سایر داروهای ضد صرع می تواند بر غلظت پایه روفینامید بخصوص در کودکان اثر بگذارد.
– مصرف همزمان با داروهای کوتاه کننده فاصله QT بایستی با احتیاط صورت پذیرد.
– کاربامازپین: مصرف همزمان باعث کاهش غلظت پلاسمایی هر دو دارو می شود.
– Chlorzoxazone: باعث افزایش غلظت Chlorzoxazone می شود.
– الکل و بنزودیازپین ها: اثرات سرکوب CNS مثل خواب آلودگی افزایش می یابد.
– داروهای ضد بارداری: باعث کاهش غلظت پلاسمایی و AUC اتینیل استرادیول و نوراتیندرون می شود.
– دیگوگسین: اثر افزایشی در کوتاه کردن فاصله QT دارد.
– لاموتریژین: باعث کاهش غلظت لاموتریژِن شده و اثر افزایشی در کوتاه کردن فاصله QT دارد.
– منیزیم: اثر افزایشی در کوتاه کردن فاصله QT دارد.
– مگزیلتین: اثر افزایشی در کوتاه کردن فاصله QT دارد.
– فنوباربیتال: باعث کاهش غلظت پلاسمایی روفینامید می شود.
– فنی توئین: باعث افزایش غلظت پلاسمایی فنی توئین و کاهش غلظت پلاسمایی روفینامید می شود.
– پریمیدون: باعث کاهش غلظت پلاسمایی روفینامید می شود.
– رانولازین: اثر افزایشی در کوتاه کردن فاصله QT دارد.
– والپروات: باعث افزایش غلظت پلاسمایی روفینامید می شود.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
– از مصرف الکل به دلیل افزایش سرکوب CNS خودداری کنید.
– غذا جذب دارو را افزایش می دهد.
– از مصرف گل مغربی به دلیل کاهش آستانه تشنج خودداری کنید.

هشدار ها روفینامید

– می تواند فاصله QT را کوتاه نماید.
– می تواند عوارض مرتبط با CNS بخصوص علائم شناختی ایجاد کند. مثل خواب آلودگی، خستگی، آتاکسی، گیجی و اختلال راه رفتن. لذا در صورت رانندگی با احتیاط مصرف شود.
– واکنش های ازدیاد حساسیت جدی، کشنده و با درگیری ارگان های مختلف می تواند ایجاد کند.
– داروهای ضد صرع در ارتباط با افزایش خطر رفتار و تفکرات خودکشی هستند.
– در اختلال خفیف تا متوسط کبدی با احتیاط مصرف شود.
– مصرف همزمان با داروهای ضد بارداری می تواند منجر به شکست و بروز حاملگی گردد.
– داروهای ضد صرع نباید بطور ناگهانی قطع شوند زیرا ممکن است تکرار حملات صرع افزایش یابد. هر 2 هفته به میزان 25 % دوز دارو را کاهش دهید.

توصیه های دارویی روفینامید

– با غذا مصرف شود.
– قرص می تواند بلعیده، نصف یا خرد شود.
– سوسپانسیون را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید.