پرگابالین |Pregabalin

( کپسول نوریکا محصول شرکت تهران شیمی )

همه چیز در خصوص پرگابالین
پرگابالین چیست؟
آیا پرگابالین اعتیاد آور است؟
آیا پرگابالین مخدر است و یا داروی تحت کنترل است؟
آیا پرگابالین تست اعتیاد را مثبت می کند؟
مدت زمان مجاز مصرف پرگابالین چقدر است؟
آیا می توان پرگابالین را فقط موقع نیاز مصرف کرد؟
آیا پرگابالین در درمان آسیب های عصبی موثر است؟
پرگابالین برای اضطراب کاربرد دارد؟
چرا بهتر است پرگابالین موقع خواب مصرف شود؟
چطور مصرف پرگابالین را کاهش دهیم؟
آیا پرگابالین میزان سروتونین را افزایش می دهد؟
پیش از مصرف پرگابالین
نحوه مصرف
توصیه ها
عوارض شایع

پرگابالین چیست؟
داروی پرگابالین متعلق به گروه داروهای ضد صرع است با این وجود برای درمان مشکلات دیگری نیز تجویز می شود.

این دارو خط اول درمان نوعی صرع به نام صرع پارشیال(ناحیه ای) می باشد.در این بیماری حملات تشنج کوتاه مدت در اثر اختلال جریان الکتریکی سلول های یک سمت مغز رخ می دهد.از این رو علائم نیز در بخشی از بدن بروز می کند.پره گابالین با کاهش جریان الکتریکی غیر طبیعی سلول های مغزی به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد صرع جهت کاهش حملات تشنج استفاده می شود.
پرگابالین همچنین در درمان دردهای مزمن ناشی از آسیب عصبی نیز تجویز می شود .این نوع درد که به درد نوروپاتیک معروف است می تواند علل مختلفی مانند دیابت و یا زونا داشته باشد.
مورد دیگر مصرف پرگابالین در درمان علائم اختلالات اضطرابی ،خصوصا در افرادی که به داروهای دیگر درمان کننده ی این اختلال پاسخ نداده اند می باشد.

آیا پرگابالین اعتیاد آور است؟
بله. مصرف زیاد پرگابالین وابستگی فیزیکی ایجاد می کند و در بعضی افراد مصرف سوء دارد.

آیا پرگابالین مخدر است و یا داروی تحت کنترل است؟
خیر. پرگابالین نه جزء داروهای مخدر نارکوتیک طبقه بندی می شود و نه جزء داروهای تحت کنترل. پرگابالین به عنوان یک داروی ضد تشنج و ضد دردهای عصبی طبقه بندی می شود ولی تا حدودی اثرات روان گردان دارد ولی جزء داروهای مخدر طبقه بندی نمی شود.

آیا پرگابالین تست اعتیاد را مثبت می کند؟

خیر. این دارو در نتیجه آزمایشات اعتیاد مشکلی ایجاد نمی کند مگر اینکه بصورت ویژه آزمایش اختصاصی جهت تعیین مقدار پرگابالین در ادرار یا خون انجام شود.

مدت زمان مجاز مصرف پرگابالین چقدر است؟
اصولا این دارو  تا زمانی که درد یا تشنج وجود دارد قابل استفاده است و محدودیتی در مدت زمان مصرف این دارو وجود ندارد ولی ممکن است به مرور زمان اثربخشی دارو کاهش پیدا کند و بدن نسبت به اثرات دارو بی تفاوت شود بنابراین بهتر است هر 6 ماه یکبار بررسی توسط پزشک انجام شود که آیا لازم است دارو قطع شود یا باید ادامه داشته باشد.

آیا می توان پرگابالین را فقط موقع نیاز مصرف کرد؟
خیر. این کار اشتباه است. بر خلاف داروهای مسکن مانند استامینوفن، دیکلوفناک و غیره که می توان موقع درد استفاده کرد برای اثربخشی پرگابالین لازم است بصورت مداوم و طبق دستور پزشک روزانه مصرف شود تا اثرات درمانی آن آشکار شود.

آیا پرگابالین در درمان آسیب های عصبی موثر است؟
بله. پرگابالین در آسیب های عصبی نوروپاتیک اثر خوبی از خود نشان می دهد. پرگابالین بازسازی فیبرهای عصب عضله را بهبود می بخشد.

پرگابالین برای اضطراب کاربرد دارد؟
بله. پرگابالین میزان گابا (گاما آمینو بوتیریک اسید) که بطور طبیعی در مغز باعث آرامش می شود را افزایش می دهد و مغز را نسبت به محیط اطراف بی تفاوت می کند و به اینصورت می تواند اضطراب را کاهش دهد ولی ممکن است مدت زمانی طول بکشد تا اثر ضد اضطراب پرگابالین آشکار شود.

چرا بهتر است پرگابالین موقع خواب مصرف شود؟
این دارو اثرات مثبتی در بهبود کیفیت خواب دارد و حتی می تواند در ترک داروهای خواب آور بنزودیازپینی کاربرد داشته باشد. ضمنا اگر در طول روز مصرف شود باعث گیجی، منگی و سرگیجه می شود بنابراین بهتر است پرگابالین موقع خواب مصرف شود.

چطور مصرف پرگابالین را کاهش دهیم؟
در صورتی که لازم باشد میزان مصرف این دارو کاهش یابد و یا قطع شود نباید بطور ناگهانی و یک مرتبه دارو قطع شود باید به تدریج و هر 100 میلی گرم در طول 7 الی 14 روز کاهش یابد.

آیا پرگابالین میزان سروتونین را افزایش می دهد؟
خیر. این دارو هیچ تاثیری در میزان جذب یا بازجذب سروتونین، آدرنالین و یا نوراپی نفرین ندارد و همچنین دخالتی بر گیرنده های سروتونین ندارد. گیرنده های مخدر، کانال های کلسیم و فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز ندارد.

پیش از مصرف پرگابالین
_مصرف این دارو در افراد زیر ۱۸ سال تنها با نظر پزشک متخصص و در صورت لزوم توصیه می شود.
_در صورت بارداری یا اقدام به بارداری ،شیردهی،مشکلات کلیوی،قلبی و حساسیت دارویی پزشک خودرا مطلع کنید.
_اگر اخیرا از الکل یا داروهایی که ایجاد وابستگی میکنند(مانند ضد درد ها،آرامبخش ها و سایر داروهای اعصاب استفاده کرده اید به پزشک خود اطلاع دهید.
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.

نحوه مصرف 
مقدار‌مصرف روزانه ی پرگابالین ممکن است در هر فرد متفاوت باشد که توسط پزشک تعیین می شود لذا دارو را دقیقا طبق دستور پزشک و به طور منظم مصرف نمایید.
-از آنجا که این دارو بر روی سیستم عصبی تاثیر دارد،مصرف آن باید به صورت مداوم و تحت نظر پزشک باشد.اگرچه ممکن است در چند هفته ی ابتدایی درمان احساس بهبودی در شما ایجاد نشود،با این حال درمان خودرا ادامه دهید و طبق برنامه ی منظم به پزشک خود مراجعه کنید و همچنین برای بهبود روند درمان کلیه ی مشکلات و مسائل خودرا از پزشک یا داروساز خود سوال بفرمایید .
-قطع این دارو به صورت ناگهانی و بدون نظر پزشک ،می تواند عوارض نامناسبی از جمله بروز حمله ي تشنجي برای بیمار در برداشته باشد لذا قطع اين دارو بايدبصورت تدريجي و تحت نظر پزشك انجام شود.
-ممکن است پزشک شما درمان را با مقدار داروی کم شروع کند و پس از عادت کردن بدن،مقدار داروی شمارا افزایش دهد تا احتمال بروز عوارض ناشی از دارو کمتر شود.
-این دارو با غذا تداخل خاصی ندارد و می توان آن را قبل یا بعد از غذا مصرف کرد.کپسول را بصورت کامل با یک لیوان آب ببلعید و از بازکردن یا جویدن آن بپرهیزید.
-در صورت فراموش كردن مصرف يك نوبت دارو بلافاصله پس از يادآوري آن را مصرف كنيد مگر آنكه زمان ياد آوري به نوبت مصرف بعدي دارو نزديك باشد.در اين شرايط نوبت فراموش شده را مصرف نكنيد و نوبت بعدي را در زمان خودش مصرف كنيد اما به هيچ وجه مقدار مصرف دارو را دوبرابر نكنيد.
_این دارو به صورت کپسول در مقدار های متفاوت (دوز)از ۵۰ تا ۳۰۰ میلی گرم موجود است در نتیجه هنگام دریافت نسخه ی جدید،دوز کپسول را چک بفرمایید و سوالات خودرا از داروسازتان بپرسید.
_در صورتی که فرم خوراکی مایع برای شما تجویز گردیده است ،مقدار مصرف در هر نوبت را با سرنگ مخصوص به طور دقیق اندازه گیری نمایید و در مورد نحوه مصرف و اندازه گیری ،با داروساز خود مشورت نمایید.

توصیه ها
-در ابتدای درمان با این دارو ممکن است افکار ناراحت کننده ی شما از گذشته بیشتر شوند اما نگران نباشید. باید بدانید که این افکار ناشی از مصرف این دارو و شروع اثر بخشی آن می باشند و به مرور زمان برطرف می شوند.
بهتر است در این موارد افکار خودرا با نزدیکان و یا مشاور و پزشک خود درمیان بگذارید و آگاهانه نسبت به برطرف کردن آنها اقدام نمایید .
-مصرف الکل در مدت درمان با این دارو می تواند احتمال بروز عوارض ناشی از این دارو را افزایش دهد.
-به دليل عوارض ناشي از اين دارو براي جنين ،درصورتي كه قصد بارداري يا شك به بارداري داريد حتما پزشك خود را جهت تغيير دارو مطلع سازيد و در زمان مصرف اين دارو از روش مناسب جهت پيشگيري از بارداري استفاده نماييد
-در ابتداي شروع درمان بيماري صرع با پرگابالین ممكن است تعداد يا نوع حملات تشنج كمي تغيير كند اما نگران نباشيد زيرا به مرور اين مشكل برطرف مي شود.لذا احتياطات لازم را رعايت كنيد و با پزشك خود در تماس باشيد.
-رانندگی برای بیماران مبتلا به صرع مناسب نمی باشد اما در صورتی که در مدت یک سال تشنجی رخ نداده باشد، می توان با نظر پزشک و با احتیاط ، مجددا شروع به رانندگی نمود. با این حال در صورتی که رانندگی می کنید باید حواستان به زمان مصرف داروها و خواب آلودگی ناشی از آنها باشد.

عوارض شایع 
_احساس سرگیجه،خواب آلودگی،تاری دید یا دوبینی از عوارض این دارو میباشد لذا تا برطرف نشدن اثر دارو از رانندگی و کارهایی که نیاز به احتیاط و تمرکز دارند خودداری نمایید.
_برای سردرد احتمالی ناشی از مصرف این دارو از داروساز خود درمورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید.
_خشکی دهان نیز از علائم مربوط به مصرف این دارو میباشد که با آدامس یا آبنبات فاقد شکر می توان آن را برطرف نمود .
_در صورت احساس تهوع ناشی از مصرف این دارو ،مصرف غذاهای سبک و ساده و پرهیز از غذاهای پرچرب و پر ادویه این مشکل را برطرف می سازد.
_تغییرات گوارشی مانند یبوست و اسهال ممکن است در اثر مصرف این دارو رخ دهد.
در صورت یبوست یک رژیم مناسب غذایی سرشار از فیبر و مصرف مایعات به مقدار مناسب و در مورد اسهال نیز مصرف مایعات به مقدار کافی موثر می باشد.
-افزايش وزن نيز از عوارضي مي باشد كه ذهن بيماران مصرف كننده را مشغول مي كند.اما در صورت رعايت يك رژيم غذايي مناسب و داشتن فعاليت بدني متناسب با وزنتان جاي نگراني در اين مورد وجود ندارد.
_در صورت تغییر خلق و خو ،عفونت دستگاه تنفسی ،بی خوابی ،احساس لرزش و هرگونه مشکلات در مدت درمان با این دارو ،با پزشک خود صحبت کنید.
_در صورت بروز علائم حساسیت مانند تنگی نفس،ورم صورت،زبان یا لب ها ،گلودرد و … فورا به پزشک خود اطلاع دهید .

عارضه ای نادر اما مهم
-این دارو می تواند عوارض نادر اما مهمی داشته باشد که علی رغم اینکه احتمال وقوع آنها کم می باشد اما پیگیری و توجه به آنها بسیار مهم می باشد.لذا در صورت داشتن علائم سرفه همراه با گلودرد ،خشکی و التهاب چشم و. بروز لکه های قرمز پوستی فوراًبه پزشک خود یا مرکز درمانی مراجعه کنید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پرگابالین

ضد تشنج.
الف- درمان تشنج پارشیال با یا بدون ژنرالیزاسیون ثانویه
دوز اولیه 150mg روزانه می باشد و سپس پس از 1 هفته با وجه به رسپانس دوز تا 300mg روزانه افزایش می یابد. ماکزیمم دوز مصرفی 600mg در روز می باشد.

ب- درمان اختلال اضطراب ژنرالیزه
دوز اولیه 150mg روزانه می باشد و سپس با اینتروال های 1 هفته ای افزایش 150mg تا ماکزیمم دوز مصرفی 600mg در روز امکان پذیر می باشد.

ج- درمان درد نوروپاتیک
دوز اولیه 150mg روزانه می باشد و سپس با اینتروال های 1 هفته ای افزایش 150mg تا ماکزیمم دوز مصرفی 600mg در روز امکان پذیر می باشد.

مکانیسم اثر پرگابالین

-ضدتشنج (آنالوگ گابا می باشد. به کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ سیستم اعصاب مرکزی متصل می شود و با کنترل ورود کلسیم به پایانه های عصبی، آزاد سازی نوروترانسمیترهای تحریکی را مهار می کند).
-ضددرد (احتمالا با اثر نزولی بر مسیر انتقال درد نورآدرنرژیک و سروتونرژیک از ساقه مغز به سمت نخاع)

فارماکوکینتیک پرگابالین

*جذب: مصرف فرآورده پیوسته رهش به صورت ناشتا، منجر به کاهش جذب (حدود 30 درصد) می شود.
فراهمی زیستی: بیش از 90%
شروع اثر: اثرات ضد درد دارو، طی هفته اول درمان آغاز می شود.
پیک سرمی:
سریع رهش: (بزرگسالان: ناشتا 1.5 ساعت و همراه غذا 3 ساعت / کودکان: همراه غذا 2-0.5 ساعت)
پیوسته رهش: همراه غذا 8 ساعت
اتصال به پروتئین: صفر
متابولیسم: ناچیز
نیمه عمر: کودکان 6-3 ساعت، بزرگسالان 6.3 ساعت
دفع: ادرار (90%)

عوارض جانبی پرگابالین

عوارض شایع (%10<) :
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب‌آلودگی، سردرد، خستگی
غدد درون‌ریز و متابولیسم: افزایش وزن
گوارشی: خشکی دهان
چشمی: کاهش میدان دید، تاری دید

عوارض کمتر شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم، ورم صورت، درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، افت فشار خون
سیستم اعصاب مرکزی: آتاکسی، عدم تعادل، اختلال در راه رفتن، سرخوشی، گیجی، اختلال توجه، نوروپاتی، درد، ضعف عضلات، بی‌خوابی، فراموشی، اختلال حافظه، سرگیجه، هایپوستزی (اختلال حس لامسه)، احساسات آشفته، اختلال تکلم، اضطراب، پاراستزی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، احساسات دیوانه وار، لتارژی، اختلال اورگاسم، زوال شخصیت، هایپرتونی، حالت بیهوشی، کندذهنی، پرش عضلات، عصبانیت
پوستی: زخم بستر، کبودی، خارش، درماتیت تماسی
غدد درون‌ریز و متابولیسم: احتباس آب، افت قندخون، کاهش میل جنسی
گوارشی: یبوست، افزایش اشتها، تهوع، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، نفخ، استفراغ، بادکردن شکم، درد شکمی، گاستروانتریت، اسهال، گاستروانتریت ویروسی
ادراری تناسلی: بی اختیاری ادرار، ضعف جنسی، تکرر ادرار، اختلال نعوظ، عفونت دستگاه ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: ترومبوسایتوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارت آمینوترانسفراز
ازدیاد حساسیت: واکنش‌ ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت، عفونت‌های ویروسی در نوزادان و کودکان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، درد مفاصل، اسپاسم عضلانی، کمر درد، درد دست و پا، گردن درد، افزایش کراتین‌فسفوکیناز در نمونه خون، لرزش، ورم مفاصل، گرفتگی ساق پا، درد عضلانی
چشمی: کاهش وضوح بینایی، اختلالات بینایی، دوبینی، بیماری چشمی، کونژنکتیویت، اختلال نیستاگموس (حرکت غیرارادی چشم)
گوشی: عفونت گوش میانی، وزوز گوش
تنفسی: پنومونی، نازوفارنژیت، سینوزیت، برونشیت، گلودرد، تنگی نفس، علائم شبه آنفولانزا، سرفه، عفونت مجاری تنفسی
متفرقه: صدمات غیرمترقبه، تب
سایر عوارض: طولانی شدن فاصله P-R در نوار قلب

تداخلات دارویی پرگابالین

*مشخصات کلی تداخلات:
-دارو های ضد صرع
-تشدید اثرات سرکوب کننده های CNS

تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین(بینی)، برم پریدول، اکسوممازین، اورفنادرین، پارالدهید، تالیدوماید

افزایش اثرات دارو ها توسط پرگابالین:
اتانول، آزلاستین(بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سرکوب کننده های CNS، فلونیترازپام، متوتریمپرازین، متیروزین، آگونیست اپیوئید، اورفناندرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، SSRIs ، سوورکسانت، تالیدوماید، تیازولیدین دیون ها، زولپیدم

افزایش اثرات پرگابالین:
آلزاپرید، مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، بریمونیدین(موضعی)، بروموپراید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرمتیازول، کلرفنزین کاربامات، دیمتیندن(موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی زین، کاوا کاوا، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، ماینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اکسوممازین، پرامپنل، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تریمپرازین

کاهش اثرات پرگابالین:
مفلوکین، میانسرین، ارلیستات

تداخلات با غذا:
مصرف فرم پیوسته رهش با معده خالی (به خصوص قبل از شام)، فراهمی زیستی دارو را کاهش می دهد. راهکار: بعد از شام میل شود.

هشدار ها پرگابالین

1- بررسی اثربخشی دارو (کنترل درد و تعداد دفعات تشنج)
2- بررسی میزان سدیشن، علایم میوپاتی، آنژیوادم، اختلالات بینایی، افزایش وزن و ادم، سلامت پوستی در بیماران دیابتی.
3- اندازه گیری سطح کراتین کیناز، تعداد پلاکت ها
4- عملکرد کلیوی به صورت دوره ای بررسی شود و تنظیم دوز صورت گیرد.
5- سابقه مشکلات قلبی عروقی، دیابت، مصرف داروهای ACEI و مواد مخدر بررسی شود (در صورت وجود سابقه مصرف مواد مخدر، احتمال وابستگی به دارو افزایش می یابد).
6- پایش از نظر وجود علائم افسردگی، افکار خودکشی و تغییرات خلقی
– لازم است به بیمار تذکر داده شود که هرگونه افزایش ناگهانی وزن، افکار خودکشی، درد و ضعف عضلانی و اختلالات بینایی را به سرعت گزارش کند.
– هنگام قطع درمان، دوز دارو به تدریج کاهش داده شود.
– هشدار به بیمار درباره احتمال اثر گیج کنندگی دارو و توصیه به خودداری از رانندگی یا کارهایی که به هوشیاری کامل نیاز دارند.
– هشدار به بیمار درباره امکان سوءاستفاده از دارو و توصیه به نگهداری از آن در مکان مطمئن
– در صورت مصرف دارو جهت کنترل تشنج، نکات ایمنی در مواجهه با حملات تشنج به بیمار آموزش داده شود.