ونلافاکسین Venlafaxine

آلوینتا محصول شرکت اکتوورکو

کاربرد ونلافاکسین
ونلافاکسین در درمان افسردگی های متوسط تا شدید و مقاوم به سایر داروها کاربرد دارد. ونلافاکسین بازجذب سروتونین در پایانه های عصبی مغز را مهار می کند و غلظت این پیام رسان را در مغز افزایش می دهد. آلوینتا یکی از برندهای این دارو است.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ونلافاکسین

این دارو در درمان افسردگی، اختلالات اضطراب عمومی و فوبیای احتماعی بکار می رود.

مکانیسم اثر ونلافاکسین

ونلافاکسین باعث مهار انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی مغز می گردد و به مقدار کمتر مهار کننده بازجذب دوپامین نیز هست.
ونلافاکسین و متابولیت فعال آن O-desmethylvenlafaxine تاثیر چندانی بر گیرنده های موسکارینک کلینرژیک – هیستامین اچ۱ و آلفا آدرنرژیک ندارد

فارماکوکینتیک ونلافاکسین

این دارو به راحتی از دستگاه گوارشی جذب می شود. پس از مصرف خوراکی تحت متابولیسم عبور اولیه کبدی وسیعی قرار می گیرد که به تشکیل متابولیت های فعال مثل O دسمتیل وفلافاکسین که از طریق ایزوآنزیم CYP2D6 , P4S0حاصل می شود، می انجامد. CYP3A4 نیز در آن دخیل است حداکثر سطح پلاسمایی وفلافاکسین و O دسمتیل وفلافاکسین به ترتیب حدود 2 و 4 ساعت پس از یک دوز حاصل می شود. باند پروتئینی این دارو و متابولیت هایش پایین است. نیمه عمر حذفی این دارو 5 ساعت بوده، عمدتاً به فرم متابولیتی از طریق ادرار دفع می شود، حدود 2% آن نیز از مدفوع دفع می شود.

عوارض جانبی ونلافاکسین

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، سرگیجه، خواب آلودگی
پوستی: افزایش تعریق
گوارشی: تهوع، خشکی دهان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: گشادی عروق، افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی، سنکوپ، تاکی کاردی، افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: عصبانیت، خمیازه، اختلال ارگاسم، خواب آشفته، خواب رفتگی اندام، آژیتاسیون، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، آپاتی (بی اعتنایی)، لرز، گیجی، زوال شخصیت، توهم، هایپرتونی، رفتار شیدایی، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، تشنج
پوستی: ریزش مو، کبودی، خارش، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: ارگاسم غیرطبیعی، کاهش میل جنسی، افزایش کلسترول خون، خونریزی شدید و طولانی قاعدگی، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: بی اشتهایی، یبوست، اسهال، استفراغ، دندان قروچه، اختلال چشایی، خونریزی گوارشی
ادراری تناسلی: اختلال انزال، ضعف جنسی، خونریزی غیرطبیعی رحمی، تکرر ادرار، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار، اختلالات ادراری
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: اختلالات بینایی، اختلال در تطابق، گشادی مردمک
گوشی: وزوز گوش
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، افزایش ضربان
سیستم اعصاب مرکزی: افکار خودکشی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری گلیسرید سرم
هماتولوژی و انکولوژی: هماتوم، پتشی
تنفسی: خون دماغ

تداخلات دارویی ونلافاکسین

مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2D6
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات ضد پلاکت
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
– تشدید هیپوناترمی
– تداخل با اثر آنالوگ های نوراپی‌نفرین رادیونشان شده
– کاهش آستانه تشنج
– تشدید اثرات سروتونرژیک

تداخلات رده X (پرهیز):
بروموپرید، داپوکستین، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، لینزولید، متیلن بلو، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز (ضدافسردگی‌ها)، راساژیلین، سافینامید، سلژیلین، اوروکیناز

کاهش اثرات داروها توسط ونلافاکسین:
آگونیست های آلفا 2، ایندیناویر، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123

کاهش اثرات ونلافاکسین توسط داروها:
گیاه علف چای

افزایش اثرات داروها توسط ونلافاکسین:
داروهای با خاصیت ضد پلاکت، آگونیست های آلفا/ بتا، داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد سایکوز، آپیکسابان، آسپیرین، بمیپارین، برکسانولون، سفالوتین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیک اسید، ادوکسابان، انوکساپارین، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، متیلن بلو، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیرانتخابی)، اوبینوتوزومب، اکسی تریپتان، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا، متفرقه)، مهارکننده‌های باز جذب سروتونین / نوراپی نفرین، داروهای ترومبولیتیک، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، اوروکیناز، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات ونلافاکسین توسط داروها:
آکالابروتینیب، الکل (اتیل)، آلموتریپتان، آلوسترون، آمفتامین‌ها، داروهای ضد تهوع (آنتاگونیست 5HT3)، داروهای ضد سایکوز، بروموپرید، بوسپیرون، سیکلوبنزاپرین، داپوکستین، داساتینیب، دکس متیل‌فنیدات – متیل‌فنیدات، دکسترومتورفان، التریپتان، مشتقات ارگوت، امولسیون‌های چرب (بر پایه روغن ماهی)، فنفلورامین، فنتانیل، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، اینوترسن، لاسمیدیتان، لیماپروست، لینزولید، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، مپریدین، متاکسالون، میرتازاپین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز (ضدافسردگی‌ها)، مولتی ویتامین/ فلورید (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، ای و بدون آهن)، نفازودون، اسیدهای چرب امگا-3، اندانسترون، آگونیست های اپیوئیدی، اوزانیمود، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، راموسترون، راساژیلین، سافینامید، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سلژلین، سلومتینیب، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)، گیاه علف چای، گیاه اسپند، تیپراناویر، ترازودون، ویتامین ای (سیستمیک)، وریکونازول، زانوبروتینیب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها ونلافاکسین

1- استفاده محتاطانه در بیماران با اختلال کبدی یا کلیوی متوسط تا شدید و تنظیم دوز در این افراد الزامی است.
2- در بیماران با تاریخچه اخیر MI یا بیماری قلبی ناپایدار و در کسانی که افزایش ایست قلب باعث تشدید بیماری قلبی می شود باید محتاطانه مصرف می شود.
3- مونیتورینگ فشار خون توصیه می شود (بدلیل هیپرتانسیون وابسته به دوز ناشی از این دارو).
4- در بیماران با تاریخچه صرع بایستی با احتیاط تجویز شود و در صورت ایجاد تشنج، بایستی دارو قطع گردد.
5- در بیماران با تاریخچه خونریزی گوارشی، مانیا یا هیپومانیا بایستی احتیاط کرد.
6- مونیتورینگ دقیق بیماران دچار افزایش فشار داخل چشمی یا بیماران در معرض خطر گلوکوم زاویه بسته توصیه می شود.
7- بیمار در صورت بروز راش، کهیر یا واکنش های آلرژیک دیگر حتماً با پزشک مربوطه تماس بگیرد.
8- بیماران بایستی در طی مراحل اولیه درمان ضد افسردگی دقیقاً تحت نظر باشند تا زمانیکه بهبود افسردگی از لحاظ بالینی قابل ملاحظه باشد چرا که ریسک خودکشی در بیماران افسرده بالاست.
9- بدلیل تأثیر دارو بر عملکردهای مهارتی، در صورت بروز چنین حالاتی خودداری از رانندگی و کار با ماشین آلات توصیه می شود.
10- به بیماران خصوصاً افراد مسن بایستی در خصوص احتمال ایجاد گیجی و بی تعادلی ناشی از این دارو توضیح داده شود.
11- علائم ناشی از قطع ناگهانی وفلافاکسین شامل: احساس خستگی، خواب آلودگی، سردرد، تهوع و استفراغ، بی اشتهایی، گیجی، خشکی دهان، اسهال، بیخوابی، آشفتگی، اضطراب، عصبانیت، کونفوزیون، هیپومانیا، پارستزی، تعریق و سرگیجه است. لذا به منظور پیشگیری از این عوارض بایستی قطع دارو بتدریج بوده تا علائم ترک به حداقل برسد.

توصیه های دارویی ونلافاکسین

قطع ناگهانی این دارو بدون نظر پزشک ممنوع می باشد
در ابتدای دوره مصرف دارو بیمار باید از نظر افکار ناخوشایند تحت نظر باشد