اطلاعات تخصصی
موارد مصرف
این دارو ترکیبی از دو جز استروژن و پروژستینی می باشد که به عنوان داروی مونوفازیک پیشگیری از بارداری استفاده می شود. همچنین این دارو به علت دارا بودن اثرات آنتی آندروژنیک در درمان آکنه وولگاریس و هیرسوتیسم نیز می تواند مورد استفاده قرار گیرد.
فرم دارویی:
این دارو بصورت قرص خوراکی در بسته های ۲۱ عددی تولید می شود که هر قرص حاوی ۲ میلی گرم کلرمادینون استات و ۰/۰۳ میلی گرم اتینیل استرادیول می باشد.
دارو بصورت ۲۱ روز مداوم مصرف می گردد و سپس بمدت ۷ روز مصرف نمی شود تا شروع بسته ی جدید آغاز گردد.
این دارو در اروپا مورد تایید قرار گرفته و با نام تجاری Belara تولید می گردد.
مکانیسم اثر
اتینیل استرادیول با کاهش سطح FSH خون مانع از تخمک گذاری می گردد.
کلرمادینون با مهار رشد فولیکولار و ترشح گونادوتروپین، تغییر مخاط واژن و ممانعت از لانه گزینی جنین، اثر ضد بارداری خود را اعمال می نماید.
همچنین اثرات ذکر شده برای کلرمادینون اثر درمانی در ناراحتی های پوستی ناشی از هایپراندروژنيسم را توجیه می نماید.
فارماکوکینتیک
اتینیل استرادیول دارای متابولیسم کبدی می باشد و سوبسترای CYP3A4 است و دفع آن بصورت متغیر از راه مدفوع، ادرار و صفرا می باشد و. نیمه عمر ۲۶ ساعته دارد.
دفع کلرمادینون از راه ادرار و مدفوع می باشد و نیمه عمر آن ۳۶ تا ۳۹ ساعت می باشد.
عوارض جانبی
عوارض شایع:
خونریزی نامنظم، تهوع استفراغ، حساسیت سینه، سردرد، درد شکمی، ادم، تغییرات وزن، تغییرات خلق و خو، افسردگی، کلوآسما، تغییرات میل جنسی
افزایش فشار خون، عدم تحمل گلوکز، افزایش کلسترول خون، کاندیدیاز واژینال
عوارض جدی:
ترومبوز، ترومبوآمبولی، سکته قلبی و مغزی، خونریزی مغزی، فشار خون بالا، آدنوم کبدی، کلستاز، پانکراتیت، افسردگی شدید، واکنش های آنافیلاکسی، تشدید برخی بیماری های زمینه ای مانند کره آ، لوپوس و پورفیری.
تداخلات دارویی
این دارو با داروهای سوبسترای CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2A6, UGT1A4، داروهای کند کننده ی تخلیه ی معده، آگونیست های پروژستینی و داروهایی با اثر ترومبوژینک و افزاینده فشار خون تداخل دارد.
منع مصرف همزمان:
سیزاپراید، داسابوویر، فوزامپرناویر، ombitasvir, paritaprevir, ریتوناویر، تیوریدازین، ترانگزامیک اسید
مصرف با احتیاط و پیشگیری:
Aminoglutethimide، کاربامازپین، دیکومارول، هیدروکرتیزون، فنوباربیتال، پردنیزولون، ریفامپین، توپیرامات، والپروئیک اسید، باربیتورات ها، آسیترتین، الوسترون، آناستروزول، اپرپیتانت، مدافینیل، Artemether/lumefantrine, آتازاناویر، بوسنتان، کلوبازام، داروناویر، دگزامتازون، کدئین، افاویرنز، فنوفیبرات، فلبامات، فنی توئین، سیر، جم فیبروزیل، گریزئوفولوین، هیدروکودون، لتروزول، متادون، میفپریستون، میتوتان، نویراپین، اکسی کودون، پریمیدون، تیزانیدین، ترامادول، اورسودیول، وین بلاستین
هشدار ها
موارد منع مصرف:
حساسیت به این دارو یا سایر داروهای مشابه آن، بارداری، سابقه یا ابتلا به بدخیمی های مرتبط با هورمون های جنسی (سرطان تخمدان، رحم، پستان و…)، تومورهای کبدی، بیماری فعال کبدی، زردی کلستاتیک، ترمبوفلبیت، ترومبوآمبولی، جراحی وسیع یا عدم تحرک به مدت طولانی، افراد سیگاری بالای ۳۵ سال یا افرادی که بیش از ۲۰ نخ در روز سیگار می کشند، فشار خون سیستولی بالاتر از ۱۶۰ و فشار خون دیاستولی بالاتر از ۱۰۰، فشار خون بالا همراه با بیماری عروقی، سردرد میگرنی همراه با Aura، سردرد میگرنی بدون Aura در افراد با سن بالای ۳۵ سال، خونریزی واژینال غیر طبیعی و بدون علت مشخص، ابتلا به لوپوس، حداقل ۲۱ روز پس از زایمان یا ۶ هفته پس از زایمان در صورت شیردهی
احتیاط :
۶ هفته تا ۶ ماه پس از زایمان در صورت شیردهی و ۲۲ تا ۴۲ روز پس از زایمان در صورتی که مادر شیردهی نداشته باشد، نقص کبدی، بیماری های کلیوی، فشار خون بالا، کلسترول خون بالا، دیابت، بیماری های التهابی گوارشی، بیماری های مرتبط با مثانه، حساسیت به احتباس مایعات در بدن، افسردگی، اسهال و استفراغ، افراد با اضافه وزن، سابقه ی خانوادگی آنژیو ادم
توصیه های دارویی
-مصرف دخانیات ریسک عوارض قلبی عروقی ناشی از این دارو را افزایش می دهد.
همچنین این خطر با افزایش سن نیز افزایش می یابد لذا مصرف دارو در افراد سیگاری و بالاتر از ۳۵ سال که استعمال دخانیات آن ها زیاد می باشد، مجاز نیست.
-وضعیت فشار خون، کلسترول خون و قند خون خصوصا در بیمارانی که مبتلا به دیابت یا مستعد ابتلا به آن می باشند بطور منظم بررسی گردد.
-معاینات دوره ای و منظم جهت چکاپ وضعیت بدخیمی های پستان و رحم با توجه به شرایط بیمار لازم می باشد.
-به بیماران آموزش داده شود در صورت بروز علائم ایجاد ترومبوز (سردرد شدید، اختلالات بینایی، درد قفسه سینه و بالای شکم یا سرفه های مزمن، درد یک طرفه ی پا یا کشیدن پا هنگام راه رفتن) دارو را قطع کرده و به پزشک مراجعه نماید.
