اطلاعات تخصصی
موارد مصرف پنی سیلین وی بنزاتین
عفونت باکتریال(حساس به پنی‌سیلین وی):
-فارنژیت، تب مخملک، سلولیت
-تب روماتیسمی (پیشگیری مزمن، ثانویه) و/یا پیشگیری از کره (chorea)
-عفونت پوست و بافت نرم خفیف تا متوسط
-سینوزیت، عفونت گوش میانی
-پنوموکوکال پنومونی (خفیف یا دوران نقاهت)
-پیشگیری از عفونت پس از جراحی اسپلنکتومی
طیف اثر: گرم مثبت؛ پنوموکوک، همولیتیک استرپتوکوک، استافیلوکوک، گونوکوک
پنی‌سیلین وی‌بنزاتین یک آنتی بیوتیک خوراکی پرکاربرد و قدیمی در درمان عفونت‌های استرپتوکوکی می‌باشد.این دارو از دسته ی فنوکسی پنی سیلین ها می‌باشد که برای درمان خوراکی عفونت های خفیف یا دوران نقاهت ناشی از استرپتوکوک پیوژنز مانند فارنژیت، مخملک و سلولیت مناسب هستند.
پنی سیلین V (Pen V)، مانند Pen G، یک پنی سیلین طبیعی است که به صورت بیوسنتزی تولید می شود.
طیف اثر این دارو مشابه پنی‌سیلین جی می‌باشد با این وجود تفاوت‌هایی در اثر بخشی این دو دارو وجود دارد به صورتی که پنی سیلین وی بیشتر بر روی کوکسی گرم مثبت شامل استرپتوکوک ها به ویژه استرپتوکوک پیوژنز، استرپتوکوک پنومونیه؛ و بعضی باسیل‌های گرم مثبت موثر است در حالی پنی سیلین G حدود چهار برابر بیشتر از پنی سیلین V در برابر مننگوکوک ها و گونوکوک ها و بین چهار تا هشت برابر بیشتر در برابر H. influenzae فعال است.
توجه شود که بیماران مبتلا به فارنژیت استرپتوکوکی باید به مدت ۱۰ روز تحت درمان با این دارو قرار گیرند. (مطالعات نشان می‌دهد احتمال مثبت بودن کشت پس از پایان دوره درمانی(عدم درمان کامل) در کسانی که درمان ۷ روزه با پنی‌سیلین وی دریافت کردند در مقابل کسانی که درمان ۱۰ روزه داشتند، بیشتر بوده‌است).
نکته‌ی مهم دیگر در مورد این دارو، زمان شروع درمان خصوصاً در اطفال است. در یک مطالعه، نشان داده شد که عود یا عفونت مجدد در کودکان با فارنژیت استرپتوکوکی که درمان با پنی سیلین V برای آنها تا روز ۳ پس از شروع علائم به تعویق افتاده بود، نسبت به کودکانی که با شروع علائم بلافاصله مصرف دارو را شروع کرده‌بودند، به طور قابل توجهی کمتر بوده است. به نظر می‌رسد درمان زودهنگام ایمنی را نسبت به این باکتری کاهش می دهد و خطر عود مجدد عفونت را افزایش می دهد. با این حال، نویسندگان همچنین متوجه شدند که تاخیر در شروع درمان با پنی سیلین می‌تواند منجر به علائم حاد پایدار شود. بنابراین لازم است پزشک هم فواید شروع تاخیری درمان و هم پیامدهای نامطلوب تأخیر در درمان با پنی سیلین وی را با توجه به علائم و شرایط بیمار در نظر بگیرد.
مکانیسم اثر پنی سیلین وی بنزاتین
این دارو با سنتز دیواره سلولی باکتری در طی فاز تکثیر فعال، تداخل می کند و باعث از بین رفتن دیواره سلولی و در نتیجه، فعالیت باکتری کشی در باکتری های حساس به پنی‌سیلین وی می شود.
فارماکوکینتیک پنی سیلین وی بنزاتین
متابولیسم:۵۶درصد به متابولیت غیرفعال
اتصال به پروتئین:۸۰درصد
دفع: ۲۰تا۴۰درصد از طریق ادرار به صورت تغییرنیافته؛ مقادیر کمی از طریق صفرا
نیمه‌عمر حذف: بزرگسالان ۳۰دقیقه، نوزادان ۱تا۳ساعت
زمان پیک اثر:۳۰دقیقه
ترشح توبولار کلیوی پنی سیلین وی را می توان تا حدی توسط پروبنسید مسدود کرد.
منع مصرف پنی سیلین وی بنزاتین
-سابقه حساسیت شدید به پنی‌سیلین‌ها، سفالوسپورین‌ها یا هریک از اجزای فرمولاسیون
موارد احتیاط:
-نارسایی کبدی
-نارسایی کلیوی؛ CrClکمتر از ۱۰
-سابقه یا ابتلا به آسم
-اختلالات تشنجی
-کولیت مرتبط با آنتی‌بیوتیک اخیر
-مصرف طولانی‌مدت
-حساسیت غیرآنافیلاکتیک به بتالاکتام‌ها و سایر مواد حساسیت‌زا
عوارض جانبی پنی سیلین وی بنزاتین
عوارض شایع:
تهوع، استفراغ، ناراحتی اپی گاستر، اسهال، کهیر، تب، راش، ائوزینوفیلی، زبان مودار سیاه
عوارض جدی:
آنافیلاکسی، واکنش‌های حساسیتی فوری یا تاخیری، درماتیت اکسفولیاتیو، واکنش serum sickness-like، سوپر اینفکشن، اسهال کلستریدیوم دیفیسیل، کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، نفروپاتی، نوروپاتی
تداخلات دارویی پنی سیلین وی بنزاتین
مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای OAT1/3
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
ب‌ث‌ژ(داخل مثانه)، واکسن کلرا
افزایش اثرداروها توسط پنی‌سیلین وی:
دی‌کلرفناماید، متوترکسات، آنتاگونیست ویتامین کا
داروهایی که سطح خونی پنی‌سیلین وی را بالا می برند:
آسمتاسین، پروبنسید
کاهش اثرات داروها توسط پنی‌سیلین وی:
آمینوگلیکوزیدها، باسیلوس کلاوسی، ب‌ث‌ژ(داخل مثانه)، واکسن ب‌ث‌ژ، واکسن کلرا، مهارکننده های عوامل ایمنی، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم بنزوات، پیکوسولفات سدیم، واکسن تیفوئید
داروهایی که سطح پنی‌سیلین وی را کاهش می دهند: تتراسایکلین‌ها
تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا، سرعت جذب و غلظت سرمی این دارو را کاهش می‌دهد.
راهکار: یک ساعت قبل غذا با معده خالی مصرف شود.
تداخل با تست آزمایشگاهی:
می‌تواند در تست گلوکز ادراری با استفاده از کوپریک سولفات (Clinitest, Benedict’s solution, or Fehling’s solution)، جواب مثبت کاذب ایجاد کند.
همچنین باعث جواب مثبت کاذب در تست کومب (Coombs’ test) می‌شود.
هشدار ها پنی سیلین وی بنزاتین
-در بیمارانی که تحت درمان با پنی سیلین هستند، واکنش های جدی و گاهی شدید یا کشنده (آنافیلاکتیک) گزارش شده است، در صورت بروز علائم حساسیت، درمان فوراً قطع شود و درمان حمایتی مناسب آغاز شود. در بیماران با سابقه واکنش آلرژیک به سفالوسپورین ها به علت احتمال بروز آلرژی متقاطع، با احتیاط مصرف شود.پس از دریافت دوز اول، علائم حساسیت در بیمار بررسی شود.
-مواردی از واکنش‌های پوستی شدید مانند سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپی‌درمال و واکنش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و سندرم علائم سیستمیک گزارش شده است. علائم پوستی خطرناک برای بیمار توضیح داده‌شود و در صورت بروز نشانه‌ها، پنی‌سیلین فوراً قطع شده و درمان مناسب شرایط بیمار آغاز گردد.
-مصرف طولانی مدت آنتی‌بیوتیک‌ها از جمله پنی‌سیلین‌ها ممکن است منجر به عفونت های قارچی یا باکتریایی از جمله اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل C. difficile (CDAD) و کولیت غشایی کاذب شود. خطر بروز CDAD می‌تواند تا ۳ ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی ادامه داشته باشد. اطلاعات لازم در این مورد به بیمار داده شود و تاکید شود در صورت بروز اسهال آبکی ادامه‌دار حتماً به پزشک مراجعه کند و سابقه‌ی اخیر درمان با آنتی‌بیوتیک را به پزشک اعلام نماید.
-محدودیت‌های استفاده: پنی‌سیلین‌های خوراکی نباید به‌عنوان عامل پیشگیری‌کننده در تجهیزات ادراری تناسلی یا جراحی، جراحی مجرای تحتانی روده، سیگموئیدوسکوپی یا در موارد عوارض پس از زایمان استفاده شوند.
توصیه های دارویی پنی سیلین وی بنزاتین
-با معده‌ی خالی، یک ساعت قبل غذا مصرف شود.
-عملکرد کلیوی و هماتولوژیک بیمار در درمان‌های طولانی، ارزیابی شود.
-مصرف همزمان پروبنسید، دفع کلیوی دارو را کاهش داده و سبب افزایش سطح خونی آن می گردد.
-در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهای آنتاگونیست بتا آدرنرژیک احتمال بروز واکنش های آنافیلاکتیک افزایش می یابد.
-تعداد دفعات مصرف روزانه‌ی پنی‌سیلین وی، با توجه به نوع بیماری متفاوت است (معمولاً ۴تا۶ ساعت اما در مواردی همچون پیشگیری و تب روماتیسمی ممکن است هر ۱۲ساعت تجویز شود).دستور مصرف به صورت کامل برای بیمار توضیح داده‌شود و بر اهمیت تکمیل دوره‌ی درمانی، حتی در صورت احساس بهبودی علائم تاکید شود.
-محاسبه‌ی دوز درمانی پنی‌سیلین وی در کودکان زیر ۱۲سال بر اساس وزن و به صورت دقیق انجام شود.
-پنی سیلین از جفت عبور می‌کند اما استفاده از پنی سیلین ها در دوران بارداری معمولاً منجر به افزایش خطر عوارض جانبی در جنین نگردیده است. پنی سیلین خوراکی جهت پیشگیری از عفونت در هنگام زایمان توصیه نمی شود.
-پنی سیلین وی در شیر مادر وجود دارد و حتی می‌تواند در ادرار برخی از نوزادان شیرخوار تشخیص داده شود. مدفوع شل و راش پوستی در نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند گزارش شده است. در نهایت شیردهی طبق توصیه‌ی کارخانه‌ی سازنده پیشنهاد نمی شود.
