پروپیل تیوراسیل Propylthiouracil

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پروپیل تیوراسیل

پروپيل تيواوراسيل براي درمان پركاري تيروئيد قبل از جراحي و يا راديوتراپي و نيز درمان كمكي در تيروتوكسيكوز يا طوفان تيروئيدي به كار برده مي شود.

مکانیسم اثر پروپیل تیوراسیل

-مهار سنتز هورمون های تیروئیدی (از طریق اختلال در تیروئید پراکسیداز که مسئول اکسید کردن ید و در ادامه تسریع تشکیل MIT و DIT در تیروگلوبولین می باشد. هم چنین موجب تسریع واکنش های جفت شدن MIT و DIT به منظور تشکیل T4 و T3 )
– مهار تبدیل هورمون تیروئیدی تیروکسین (T4) به تری یدوتیرونین (T3) در بافت های محیطی (موجب غیرفعال شدن ذخایر T4 و T3 در خون در حال گردش و تیروئید نمی شود و هم چنین در جایگزینی هورومون های تیروئیدی اختلال ایجاد نمی کند.)

فارماکوکینتیک پروپیل تیوراسیل

جذب: 75%
فراهمی زیستی: 88-53%
شروع اثر:
اثرات درمانی شاخص 36-24 ساعت
* معمولا عود پرکاری تیروئید، طی کمتر از 4 ماه درمان مداوم اتفاق نمی افتد.
طول اثر: 24-12 ساعت
پیک پلاسمایی: 2-1 ساعت
اتصال به پروتئین: 85-80%
متابولیسم: کبدی (به متابولیت های سولفور، سولفات غیرارگانیک و گلوکورونیده)
نیمه عمر: 1 ساعت (افزایش نیمه عمر در مرحله آخر بیماری کلیوی)
دفع: ادرار (35%، عمدتا به صورت متابولیت)

منع مصرف پروپیل تیوراسیل

در صورت عيب كار كبد نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی پروپیل تیوراسیل

عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: ادم، پري آرتريت، واسکولیت (التهاب عروق خونی؛ ANCA مثبت، جلدی، لکوسیتوکلاستیک)
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، تب دارویی، سردرد، التهاب نورون، خواب رفتگی اندام، سرگیجه
پوستی: ریزش مو، زخم پوستی، اریتم گره ای (نودوزوم)، درماتیت اکسفولیاتیو، خارش، پیگمانته شدن پوست، راش پوستی، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز توکسیک اپیدرمال، کهیر
گوارشی: فقدان حس چشایی، اختلال چشایی، تهوع، بیماری غده بزاقی، درد معده، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، گرانولوسیتوپنی، خونریزی، افت پروترومبین، لکوپنی، لنفادنوپاتی، بزرگ شدن طحال، ترومبوسیتوپنی
کبدی: نارسایی کبدی حاد ، هپاتیت، سمیت کبدی (ایدیوسینکراتیک)، یرقان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، سندرم شبه لوپوس، درد عضلانی
کلیوی: نارسایی کلیوی حاد، گلومرولونفریت، نفریت
تنفسی: پنومونی بینابینی، خونریزی آلوئول های ریوی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی پروپیل تیوراسیل

*”مشخصات کلی تداخلات:
اطلاعاتی گزارش مشخص نشده است.

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، دیپیرون، ماسیمورلین، سدیم یدید I131

کاهش اثرات داروها توسط پروپیل تیواوراسیل:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، ماسیمورلین، سدیم یدید I131، آنتاگونیست های ویتامین کا

کاهش اثرات پروپیل تیواوراسیل توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط پروپیل تیواوراسیل :
گلیکوزید های قلبی، کلوزاپین، دفریپرون، مشتقات تئوفیلین

افزایش اثرات پروپیل تیواوراسیل توسط داروها:
کلرامفنیکل (چشمی)، کلادریبین، دیپیرون، مزالامین، پرومازین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها پروپیل تیوراسیل

1- لازم است که بیمار از لحاظ بروز علایم بیماری (مانند تب، التهاب گلو، ضایعات پوستی و کسالت عمومی) پایش شود.
2- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) در ابتدای درمان و در صورت بروز فارنژیت یا بیماری های تب دار پایش گردد. هم چنین در صورت مصرف طولانی مدت دارو، CBC بیمار به صورت دوره ای ارزیابی شود.
3- زمان پروترومبین (PT) به ویژه پیش از جراحی ارزیابی شود.
4- عملکرد کبدی (بیلی روبین، آلکالین فسفاتاز، آلانین آمینوتراسفراز و آسپارتات آمینوترانسفراز) در ابتدای درمان و در صورت بروز علایم آسیب کبدی پایش گردد و به بیمار گوشزد شود که در صورت بروز علایم اختلال کبدی، به سرعت به پزشک اطلاع دهد.
5- سطح FT4 و T3 توتال، 6-2 هفته پس از شروع درمان، 6-4 هفته پس از تنظیم دوز و سپس هر 3-2 ماه پس از دستیابی به سطح مناسب هورمون های تیروئیدی ارزیابی شود. (در موارد مصرف طولانی (برای مثال بیش از 18 ماه)، ممکن است تناوب پایش به هر 6-4 ماه بسط یابد.)
6- سطح TSH به صورت دوره ای در طول دوره درمان پایش شود (پایش TSH جهت ارزیابی پاسخ اولیه به درمان مناسب نمی باشد؛ زیرا ممکن است سطح آن طی چندین ماه پس از شروع درمان هم چنان پایین باشد).
7- لازم است که در صورت منفی بودن تست TRAb در بیماری گریوز، تست عملکرد تیروئیدی در 6 ماه اول پس از قطع دارو، هر 3-2 ماه انجام گیرد. در 6 ماه دوم پس از قطع، هر 6-4 ماه و سپس هر 12-6 ماه پایش شود.
8- سطح TRAb پیش از قطع مصرف دارو پایش شود. افزایش سطح آن در انتهای دوره درمان، موجب کاهش احتمال عود بیماری می شود.
9- لازم است که دیگر داروهای مصرفی بیمار بررسی شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد یا از درمان جایگزین استفاده شود.

توصیه های دارویی پروپیل تیوراسیل

در صورت بروز گلودرد، زخم دهان، خون مردگي، تب، بي قراري با وجود بيماري نامشخص بايد به پزشك مراجعه كرد.