اطلاعات تخصصی
موارد مصرف پروپافنون
پروپافنون در آريتمي‌هاي بطني و فوق بطني (فلوتر يا فيبريلاسيون گهگير دهليزي) استفاده مي‌شود.
مکانیسم اثر پروپافنون
اين دارو با مسدود كردن كانال‌هاي سديمي فعال موجب كاهش خودكاري قلب شده و هدايت و تحريك‌پذيري را مهار مي‌كند. همچنين طول دوره تحريك‌پذيري را طولاني مي‌كند. اين دارو داراي اثر ضعيف مسدد گيرنده بتاآدرنرژيك و مسدد كانال‌هاي كلسيم نيز مي‌باشد.
فارماکوکینتیک پروپافنون
اين دارو از راه خوراكي به خوبي جذب، دركبد متابوليزه و از كليه دفع مي‌شود. متابوليسم گذر اول كبدي آن گسترده و نيمه عمر آن 10-2 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است. اين دارو از راه ادرار و مدفوع دفع مي‌شود.
منع مصرف پروپافنون
در نارسايي احتقاني (كنترل نشده)قلب، شوك كارديوژنيك(مگر اين كه ناشي از آريتمي باشد)، برادي كاردي شديد، اختلالات الكتروليتي كنترل نشده، بيماري انسدادي شديد راه‌هاي هوايي، كاهش شديد فشار خون، مياستني گراو، نقص عملكرد گره سينوسي-دهليزي، اختلالات بافت هدايتي-دهليزي، بلوك گره دهليزی-بطني درجه دو يا بيشتر و بلوك شاخه‌هاي هيس نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی پروپافنون
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: طعم غیرمعمول در دهان، سرگیجه
گوارشی: تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: آریتمی قلبی (نوظهور یا تشدید؛ اثر پروآریتمی)، آنژین صدری، نارسایی قلبی، بلوک درجه یک دهلیزی بطنی، تپش قلب، تاکی کاردی بطنی، برادی کاردی، درد قفسه سینه، عریض شدن موج QRS در الکتروکاردیوگرام، سنکوپ، انقباضات زودرس بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی، بلوک شاخه ای، ادم، تاخیر در هدایت قلبی، افت فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سردرد، آتاکسی، بی خوابی، اضطراب، خواب آلودگی
پوستی: راش پوستی، افزایش تعریق
گوارشی: یبوست، اسهال، سوء هاضمه، درد شکمی، بی اشتهایی، خشکی دهان، نفخ
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل، لرزش
چشمی: تاری دید
تنفسی: تنگی نفس
تداخلات دارویی پروپافنون
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– سوبسترای CYP2D6
– سوبسترای CYTP3A4
– مهارکننده‌های CYP1A2 (ضعیف)
– مهارکننده‌های CYP2D6 (ضعیف)
– مهارکننده‌های P-gp (قوی)
– عامل محلول در چربی
– افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
تداخلات رده X (پرهیز):
آسوناپرویر، فکسینیدازول، فوسامپرناویر، پازوپانیب، پیموزاید، ریمگپنت، ریتوناویر، تیپراناویر، توپوتکان، وین کریستین (لیپوزومال)
کاهش اثرات داروها توسط پروپافنون:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات پروپافنون توسط داروها:
القاکننده‌های قوی CYP3A4، اتراویرین، ارلیستات، پگ اینترفرون آلفا-b۲، گیاه علف چای
افزایش اثرات داروها توسط پروپافنون:
آفاتینیب، آلیسکایرن، بتابلاکرها، بتریکسابان، بیلاستین، عوامل ایجادکننده برادی کاردی، برنتوکسی‌مب ودوتین، گلیکوزیدهای قلبی، سلیپرولول، کلشی سین، دابیگاتران اتکسیلات، دمپریدون، دوکسوروبیسین (متداول)، ادوکسابان، اورولیموس، فکسینیدازول، فلوکستین، هالوپریدول، ایوابرادین، لاکوزامید، لاروترکتینیب، لفامولین، متادون، نالدمدین، نالوکسگل، اندانسترون، پازوپانیب، پنتامیدین (سیستمیک)، سوبستراهای P-gp/ABCB1، پروپرانولول، پروکالوپراید، داروهای ضدافسردگی طولانی کننده QT (خطر متوسط)، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده QT (خطر متوسط)، داروهای ضد آریتمی طولانی کننده QT کلاس IA (بیشترین خطر)، داروهای ضد آریتمی کلاس IC (خطر متوسط)، داروهای ضد آریتمی کلاس III طولانی کننده QT (بیشترین خطر)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (بیشترین خطر و خطر متوسط)، ترکیبات متفرقه طولانی کننده QT (بیشترین خطر)، مهارکننده‌های CYP3A4 متوسط و قوی طولانی کننده QT (خطر متوسط)، رانولازین، ریفاکسیمین، ریمگپنت، سیلودوسین، سیپونیمود، تالازوپاریب، تگاسرود، مشتقات تئوفیلین، تیزانیدین، توپوتکان، آبروگپنت، ونتوکلاکس، ونلافاکسین، وین کریستین (لیپوزومال)، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات پروپافنون توسط داروها:
آمیودارون، آمیسولپرید، فرآورده‌های ترکیبی ضد هپاتیت سی، آسوناپرویر، سایمتیدین، کوبیستات، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2D6، فکسینیدازول، فلووکسامین، فوسامپرناویر، لومفانترین، میدودرین، میرابگرون، پگ اینترفرون آلفا-b۲، پیموزاید، عوامل متفرقه طولانی کننده QT (خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده QT (خطر متوسط)، ریتوناویر، روکسولیتینیب، سرترالین، سیمپرویر، ترلیپرسین، تیپراناویر، توفاسیتینیب
تداخل با غذا:
مصرف تک دوز پروپافنون به همراه غذا غلظت سرمی و فراهمی زیستی دارو را افزایش می دهد اما در صورت مصرف دوزهای مکرر پروپافنون غلظت سرمی و فراهمی زیستی دارو در شرایط ناشتا و مصرف به همراه غذا تفاوتی ندارد.
راهکار: بدون ملاحظات غذایی مصرف شود.
مصرف پروپافنون به همراه آب گریپ‌فروت می‌تواند سطح سرمی پروپافنون را افزایش دهد.
راهکار: در صورت مصرف همزمان با آب گریپ فروت بیمار از نظر افزایش اثر و یا سمیت دارو پایش شود.
هشدار ها پروپافنون
1- اين دارو در موارد زير با احتياط فراوان تجويز شود: نارسايي قلب، نارسايي كبدي يا كليوي،سالمندان و بيماراني كه داراي ضربان ساز الكتريكي هستند، بيماري‌هاي انسدادي راه‌هاي هوايي.
2- از آنجايي كه پروپافنون داراي اثر مسدد گيرنده‌هاي بتاآدرنرژيك مي‌باشد، در بيماري انسدادي راه‌هاي هوايي، بايد با احتياط بسيار زياد تجويز شود و در صورتي كه انسداد راه‌هاي هوايي شديد باشد، نبايد مصرف شود.
3- بررسي نوار قلبي در طول درمان با دارو در فواصل منظم ضروري است.
توصیه های دارویی پروپافنون
1- از آنجا كه مصرف توأم پروپافنون با ديگوكسين موجب افزايش غلظت پلاسمايي ديگوكسين مي‌گردد، بايد در صورت مصرف همزمان اين دو، مقدار مصرف ديگوكسين را كاهش داد.
2- اين دارو بايد پس از غذا مصرف شود.
3- در موقع تجويز، اين دارو، ECG و فشار خون بيمار بايد كنترل شود.
4- اگر با تحويز اين دارو فاصله QRS بيشتر از 20% افزايش يابد، بايد مقدار مصرف دارو كاهش يافته يا مصرف آن متوقف شود تا اين كه ECG به حد طبيعي برگردد.
5- دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود اين دارو نبايد كمتر يا بيشتر از مقدار توصيه شده مصرف شود.
6- در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، در صورت به ياد آوردن طي 4 ساعت،آن نوبت بايد مصرف شود. ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد از مصرف آن نوبت خودداري نموده و مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
7- در صورت نياز به هر گونه عمل جراحي يا درمان اضطراري بايد احتياط نمود.
