واردنافیل Vardenafil

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف واردنافیل

– درمان اختلال نعوظ ( ED )

مکانیسم اثر واردنافیل

– مستقیما باعث نعوظ آلت نمی شود ولی روی پاسخ دهی به تحریک اثرگذار است. مکانیسم فیزیولوژیک نعوظ شامل آزادسازی نیتریک اکساید (NO) در جسم غاری حین تحریک جنسی است. سپس NO آنزیم گوانین سیکلاز را فعال کرده که باعث می شود سطح گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) افزایش یافته و عضله صاف شل شده و نهایتا خون به جسم غاری جریان یابد. واردنافیل اثر NO را از طریق مهار فسفودی استراز نوع 5 (PDE-5) که مسئول تجزیه cGMP در جسم غاری است را تقویت می کند. زمانیکه تحریک جنسی منجر به آزادسازی موضعی NO می شود، مهار PDE-5 توسط واردنافیل منجر به افزایش cGMP در جسم غاری شده، عضله صاف شل شده و جریان خون به جسم غاری افزایش می یابد. در دوزهای توصیه شده اثری بر فقدان میل جنسی ندارد.

فارماکوکینتیک واردنافیل

– شروع اثر: حدود 60 دقیقه
– جذب: سریع
– توزیع: Vd=208L
– اتصال به پروتئین: حدود 95 % ( داروی اصلی و متابولیت )
– متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 ( بطور عمده )، CYP2C و 3A5 تشکیل متابولیت فعال می دهد.
– زیست دست یابی: حدود 15 %، قرص فیلم کوت: میانسالان ( افزایش AUC تا 52 % )، نقص کبدی ( افزایش AUC تا 160 % )، قرص بازشونده در دهان: میانسالان ( افزایش AUC تا 21 % بیش از قرص فیلم کوت )، زمانیکه با آب مصرف شود AUC تا 29 % کاهش می یابد.
– نیمه عمر نهایی: واردنافیل و متابولیت ( 6-3 ساعت )
– دفع: مدفوع ( حدود 95-91 % بصورت متابولیت ها )، ادرار ( حدود 6-2 % )

منع مصرف واردنافیل

– حساسیت شدید به واردنافیل یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
– استفاده مکرر ( پیوسته یا ناپیوسته ) از نیترات های آلی به هر شکل ( نیتروگلیسرین، ایزوسورباید دی نیترات )

عوارض جانبی واردنافیل

– قلبی عروقی: گرگرفتگی
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی
– گوارشی: سوء هاضمه، تهوع
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد کمر، افزایش CPK
– تنفسی: آبریزش بینی، احتقان بینی، سینوزیت
– متفرقه: سندرم شبه آنفلوانزا

تداخلات دارویی واردنافیل

– بلوک کننده های آلفا آدرنرژیک: احتمالا باعث افت فشار علامتی می شوند.
– داروهای ضد آریتمی: باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند.
– داروهای کاهنده فشار خون: اثر کاهندگی فشار خون را می افزایند.
– داروهای ضد ویروس، مهار کننده های پروتئاز HIV: غلظت و عوارض واردنافیل را افزایش می دهند. باعث کاهش غلظت indinavir و ritonavir می شوند.
– داروهای ضد ویروس، مهار کننده های ترانس کریپتاز برگشت پذیر غیر نوکلئوتیدی: غلظت و عوارض واردنافیل را افزایش می دهند.
– اریترومایسین: پیک غلظت پلاسمایی و AUC واردنافیل افزایش می یابد.
– نیترات های تنفسی: اثر کاهندگی فشار خون افزوده می شود.
– ایتراکونازول: غلظت واردنافیل افزایش می یابد.
– کتوکونازول: غلظت واردنافیل افزایش می یابد.
– نیفدیپین: اثر کاهندگی فشار خون را می افزایند.
– نیترات ها و دهنده های نیتریک اسید: اثرات گشاد کنندگی عروق را تشدید کرده، افت فشار خطرناک و یا تعادل همودینامیکی رخ می دهد.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
– غذاهای پرچرب باعث کاهش غلظت ماکزیمم سرمی به میزان 50-18 % می شوند.
– غلظت سرمی و سمیت با مصرف آب گریپ فروت افزایش می یابد، لذا از مصرف آن خودداری شود.

هشدار ها واردنافیل

– درجه ای از خطر قلبی با فعالیت جنسی در ارتباط است. بنابراین پزشکان قبل از شروع درمان اختلالات جنسی، بایستی عملکرد قلبی عروقی را بسنجند.
– در بیماران با شکل غیر طبیعی آلت ( زاویه دار بودن، فیبروز جسم غاری یا بیماری Peyronie,s ) و بیمارانی که در معرض پریاپیزم ( آنمی داسی شکل، مالتیپل میلوما و لوکمی ) قرار دارند، با احتیاط مصرف شود.
– در صورت نعوظ بیش از 4 ساعت بایستی بیمار سریعا به پزشک مراجعه کند.
– مصرف دارو در بیماران مبتلا به افت فشار خون (<90/50 mmHg)، پرفشاری کنترل نشده (>170/100mmHg)، آنژین ناپایدار یا آنژین حین مقاربت، آریتمی های تهدید کننده حیات، سکته قلبی یا مغزی در 6 ماه گذشته، نارسایی قلبی یا بیماری شریان کرونری منجر شونده به آنژین ناپایدار توصیه نمی شود.
– در بیماران مبتلا به انسداد جریان خون بطن چپ ( مانند تنگی آئورت ) با احتیاط مصرف شود.
– در صورت مصرف با آلفا بلاکرها، مهار کننده های قوی CYP3A4، میانسالان، افراد مبتلا به اختلال کبدی (child-pugh class B) ، احتیاط شود و تنظیم دوز انجام گیرد.
– موارد نادری از (NAION)nanoarteritic ischemic optic neuropathy گزارش شده است.
– موارد نادری از کاهش ناگهانی یا از دست دادن شنوایی گزارش شده است.
– ایمنی و اثربخشی در بیماران با شرایط زیر اثبات نشده است لذا در این بیماران توصیه نمی شود: طولانی بودن QT مادرزادی، بیمارانی که داروهای طولانی کننده فاصله QT مصرف می کنند، اختلال شدید کبدی، بیماری کلیوی مرحله آخر که نیازمند دیالیز هستند، رتینیت پیگمانتوزا یا سایر بیماری های تخریب کننده شبکیه
– ایمنی و اثربخشی مصرف همزمان واردنافیل با سایر داروهای موثر بر اختلال نعوظ به اثبات نرسیده است لذا توصیه نمی شود.
– مصرف همزمان با کلیه اشکال نیترات ممنوع است.
– برخی از فراورده ها حاوی فنیل آلانین و برخی حاوی سوربیتول ( در افرادی که به فروکتوز عدم تحمل نشان می دهند مصرف نشود) هستند.

توصیه های دارویی واردنافیل

– می تواند با یا بدون غذا مصرف نمود. از مصرف آب گریپ فروت خودداری شود. برخی از فراورده ها حاوی فنیل آلانین و برخی حاوی سوربیتول ( در افرادی که به فروکتوز عدم تحمل نشان می دهند مصرف نشود) هستند. 60 دقیقه قبل از فعالیت جنسی مصرف شود.