اطلاعات تخصصی
موارد مصرف میرتازاپین
این دارو در درمان افسردگی کاربرد دارد.
نسل جدید داروهای ضد افسردگی است و در مواردی استفاده می شود که سایر داروهای ضد افسردگی جواب کافی و مناسبی برای بیمار ایجاد نمی کند
مکانیسم اثر میرتازاپین
این یک داروی ضد افسردگی با دو مکانیسم مختلف عمل می کند. نورآدرنرژیک و سروتونرژیک اختصاصی (NaSSA) است که از طریق مهار گیرنده های آلفا2-اتورسپتور و گیرنده های آلفا2-هتروسپتور آدرنرژیک و همچنین با مسدود کردن گیرنده های 5-HT2 و 5-HT3 عمل می کند.
فارماکوکینتیک میرتازاپین
این دارو براحتی از راه دستگاه گوارش جذب شده و در عرض دو ساعت به حداکثر سطح خونی می رسد. بطور وسیعی در کبد متابولیزه شده، مهمترین راههای بیوترانسفورماسیون این دارو دمتیلاسیون و اکسیداسیون است. ایزوآنزیم های سیتوکروم P-450 شامل CYP2D6 , 1A2 , 3A4 است. متابولیت N دسمیتل آن فعال است. دفع از طریق ادرار (75%) و مدفوع (15%) است. میانگین نیمه عمر پلاسمائی آن 40-20 ساعت است. مطالعات حیوانی عبور آن را از جفت و نیز توزیع در شیر پستان نشان داده اند.
منع مصرف میرتازاپین
در صورت وجود مشکلات شدید کبدی نباید استفاده شود
عوارض جانبی میرتازاپین
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، افزایش کلسترول سرم
گوارشی: خشکی دهان، افزایش اشتها، یبوست
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم محیطی، ادم، افزایش فشارخون، گشادی عروق
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آشفته، تفکرات نامعقول، گیجی، آژیتاسیون، فراموشی، اضطراب، آپاتی (بی اعتنایی)، افسردگی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، کسالت، ضعف عضلات، خواب رفتگی اندام، پرش عضلانی، سرگیجه
پوستی: خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری گلیسرید سرمی، عطش
گوارشی: درد شکمی، وضعیت شکمی حاد، بی اشتهایی، استفراغ
ادراری تناسلی: تکرر ادرار، عفونت مجاری ادراری
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد، درد عضلانی، لرزش، درد مفاصل، هایپرکینزی عضلات، هیپوکینزی
تنفسی: علائم شبه آنفلونزا، تنگی نفس، تشدید سرفه، سینوزیت
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افت فشارخون وضعیتی
تداخلات دارویی میرتازاپین
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– کاهش اثرات مرکزی هیستامین
– تداخل با اثر آنالوگ های نوراپی‌نفرین رادیونشان شده
– کاهش آستانه تشنج
– افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)
– تشدید اثرات سروتونرژیک
تداخلات رده X (پرهیز):
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، داپوکستین، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، لینزولید، متیلن بلو، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، پیتولیسانت، راساژیلین، سافینامید، سلژلین، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط میرتازاپین:
آلفا 2 آگونیست ها، پیتولیسانت
کاهش اثرات میرتازاپین توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، تنباکو (دود کردن)، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط میرتازاپین:
داروهای ضد سایکوز، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، تضعیف‌کننده‌های CNS، فلونیترازپام، هالوپریدول، متوتری‌مپرازین، متیلن بلو، متی‌روسین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، نفازودون، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اکسی تریپتان، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، روپینیرول، روتیگوتین، اوپیوئید های سروتونرژیک (خطر بالا)، مهارکننده‌های باز جذب سروتونین/ نوراپی نفرین، سوورکسانت، تالیدومید، وارفارین، زولپیدم
افزایش اثرات میرتازاپین توسط داروها:
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، آلیزاپرید، آلموتریپتان، آلوسترون، آمفتامین‌ها، داروهای ضد تهوع (آنتاگونیست 5HT3)، داروهای ضد سایکوز، اپرپیتانت، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، بوسپیرون، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، سایمتیدین، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوبنزاپرین، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دکس متیل‌فنیدات، متیل‌فنیدات، دکسترومتورفان، دایمتیندن (موضعی)، داکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، دولیسیب، التریپتان، اردافتینیب، مشتقات ارگوت، اسکتامین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، هیدروکسی زین، ایدلالیسیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لاسمیدیتان، لمبورکسانت، لینزولید، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، منیزیم سولفات، متاکسالون، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نفازودون، نتوپیتانت، اندانسترون، اوکسوممازین، اوزانیمود، پالبوسیکلیب، پرامپانل، راموسترون، راساژیلین، روفینامید، سافینامید، مهارکننده‌های اختصاصی باز جذب سروتونین، سلژلین، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا، متفرقه)، آگونیست های گیرنده 5HT1D سروتونینی (تریپتان ها)، سیمپرویر، سدیم اکسیبات، گیاه علف چای، استریپنتول، اسپند، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، ترازودون، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای، تری‌مپرازین
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها میرتازاپین
1- این دارو بایستی در بیماران مبتلا به صرع، اختلالات کبدی و کلیوی، اختلالات هدایتی قلب، آنژین صدری و MI اخیر هیپوتانسیون، دیابت شیرین، سایکوز و نیز بیماران با سابقه مانیا با احتیاط مصرف شود.
2- در صورت بروز یرقان، درمان باید قطع شود.
3- علیرغم خواص آنتی موسکارینی ناچیز، تجویز این دارو در بیماران با اختلالات ادراری، گلوکوم زاویه بسته و افزایش فشار داخل چشمی بایستی با احتیاط باشد.
4- به بیماران بایستی نسبت به گزارش علائم هم چون تب، گلودرد، زخمهای دهانی و سایر علائم عفونت متعاقب مصرف این دارو هشدار داد. در چنین مواردی بایستی دارو قطع و شمارش خونی انجام شود.
5- بدلیل ایجاد خواب آلودگی ناشی از دارو به خصوص در شروع درمان، بایستی از رانندگی و کار با ماشی آلات خودداری گردد.
6- قطع دارو بایستی تدریجی باشد تا علائم ترک به حداقل برسد.
