اطلاعات تخصصی
مورفین، مسکن قوی برای درمان دردهای شدید و مزمن است که تنها با نسخه پزشک باید مصرف شود. این دارو با مسدود کردن سیگنال‌های درد از رسیدن آن‌ها به عصب‌های مغز جلوگیری می‌کند. یبوست، احساس بیماری و ضعف، و خواب آلودگی از شایع‌ترین عوارض جانبی مورفین هستند. گاهی مصرف آن در بلند مدت ممکن است باعث ایجاد وابستگی و اعتیاد شود، اما اگر زیر نظر پزشک مصرف شود، ریسک اعتیاد پایین می‌آید.
موارد مصرف مرفین
مرفين براي تسكين درد و به عنوان داروي كمكي در درمان سرفه و خيز حاد ريوي مصرف مي‌شود.
مکانیسم اثر مرفین
– يك آگونيست شبه ترياك است و با پيوند به گيرنده‌های اختصاصی داروهای شبه ترياك اثر ضددرد خود را اعمال می کند.موجب مهار مسیرهای صعودی درد، تغییر پاسخ به درد، کاهش درد، سرکوب سیستم تنفسی، خواب آلودگی و سرکوب سرفه می گردد.
فارماکوکینتیک مرفین
اين دارو از راه خوراكي بخوبي جذب مي‌شود. اما متابوليسم گذر اول كبدي آن زياد بوده و براي رسيدن به اثر درماني، نسبت به راههاي غير خوراكي ، مقدار بيشتري از مرفين نياز خواهد بود. اين دارو در اكثر بافتهاي تجمع مي‌يابد. ضمناً در كبد با گلوكورونيك اسيد كونژوگه شده و سپس از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود. مقدار كمي از دارو نيز بدون تغيير از كليه‌ها دفع مي‌گردد. پیوند اين دارو به پروتئين بسيار كم است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت و زمان شروع اثر دارو از راه تزريق عضلاني و زير جلدي 30-10 دقيقه است. زمان لازم براي شروع اثر دارو از راه عضلاني 60-30 دقيقه و از راه خوراكي و عضلاني 5-4 ساعت مي‌باشد.
عوارض جانبی مرفین
*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سردرد
گوارشی: یبوست، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: احتباس ادراری
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم محیطی، درد قفسه سینه، فیبریلاسیون دهلیزی، برادی کاردی، ادم، گرگرفتگی صورت، گرگرفتگی، افت فشارخون، افزایش فشارخون، تپش قلب، سنکوپ، تاکی کاردی، گشادی عروق
سیستم اعصاب مرکزی: افسردگی، بی خوابی، خواب رفتگی اندام، سرگیجه، اضطراب، تفکرات نامعقول، گیجی، تشنج، درد، خواب آشفته، آژیتاسیون، فراموشی، آپاتی (بی اعتنایی)، آتاکسی، لرز، کاهش رفلکس سرفه، سرخوشی، توهم، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، فقدان تمرکز، لتارژی، کسالت، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، اختلال در ریتم تکلم، سرگیجه، اختلال صدا، سندرم ترک
پوستی: راش پوستی، افزایش تعریق، زخم بستر، رنگ پریدگی، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره، کاهش میل جنسی، ژینکوماستی، کاهش سدیم خون، سندرم ترشح نامناسب هورمون ضدادراری (SIADH)
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال، خشکی دهان، کولیک صفراوی، تاخیر در تخلیه معده، سوء هاضمه، اختلال در بلع، آتونی (ضعف) معده، رفلاکس، سکسکه
ادراری تناسلی: ضعف جنسی، وقفه در دفع ادرار، اختلالات ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، لرزش، سستی، درد مفاصل، افتادگی پا، درد استخوان
چشمی: تنبلی چشم، تاری دید، کونژنکتیویت، دوبینی، تنگی مردمک، نیستاگموس (حرکت غیر ارادی چشم)
تنفسی: تنگی نفس، علائم شبه آنفلونزا، هیپوونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)، آسم، آتلکتازی (جمع شدن ریه)، هیپوکسی، ادم ریه (غیرقلبی)، دپرسیون تنفسی، بی کفایتی تنفسی، رینیت
متفرقه: صدمات غیرمترقبه، تب، تشدید وضعیت فرد
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: تضعیف گردش خون، افت فشارخون وضعیتی، بی کفایتی عروق محیطی، فلبیت، احساس غش کردن، شوک
سیستم اعصاب مرکزی: اختلال در راه رفتن، تغییر سطح هوشیاری، اغما، دلیریوم (روان آشفتگی)، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، اختلال در تنظیم دمای بدن، دیسفوری، دیس سینرژی (اختلال در هماهنگی عضلات)، ترس، احساسات آشفته، افزایش کاتکول آمین، افزایش فشار داخل جمجمه، تغییرات خلق و خو، عصبانیت، تحریک متناقض سیستم اعصاب مرکزی، وضعیت بیهوشی، سایکوز توکسیک
پوستی: کهیر خونریزی دهنده، کهیر، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: اثر ضدادراری، عطش، کاهش وزن
گوارشی: اسپاسم مجرای صفراوی، کاهش اشتها، اختلال چشایی، گاستروانتریت، حرکت بیش از حد دستگاه گوارشی (در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو مزمن)، بیماری رکتوم، مگاکولون توکسیک (در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو مزمن)
ادراری تناسلی: سوزش ادرار، اختلال انزال، اختلال نعوظ، هیپوگنادیسم، کم ادراری، اسپاسم پیشابراه
هماتولوژی و انکولوژی: گرانولوم
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی غیرایمنی
موضعی: قرمزی محل تزریق، پینه محل تزریق، حساسیت موضعی، تورم موضعی (ورم تناسلی در مردان به دنبال عمل جراحی کاشت دستگاه انفوزیون)، درد محل تزریق، ایجاد توده در محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کاهش تراکم استخوان، اسپاسم حنجره، سفتی عضلات، اسپاسم عضلانی (اسپاسم میوکلونیک بخش های انتهایی اندام حرکتی تحتانی)، پرش عضلات، اسپاسم اسفنکتر پیشابراه
چشمی: درد چشم، اختلالات بینایی
تنفسی: آپنه
متفرقه: اختلال در ظاهر فرد
تداخلات دارویی مرفین
*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای P-gp
– تشدید اثرات شبه آنتی‌کولینژیک
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– ایجاد تأخیر در تخلیه معدی
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش آستانه تشنج
– آگونیست اوپیوئیدی
– تشدید اثرات سروتونرژیک
تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، برومپریدول، الوکسادولین، لاسمیدیتان، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط مرفین:
داروهای با خاصیت ضد پلاکت (مهارکننده‌های P2Y12)، دیورتیک ها، داروهای معدی- روده‌ای (پروکینتیک)، پگ‌ویزومانت، سینکالید
کاهش اثرات مرفین توسط داروها:
برومپریدول، لوماکافتور و ایواکافتور، نالمفن، نالتروکسون، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، ریفامپین
افزایش اثرات داروها توسط مرفین:
آلویموپان، آمیفوستین، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برومپریدول، دسموپرسین، دیورتیک ها، دولوکستین، الوکسادولین، اسمولول، فلونیترازپام، گاباپنتین، داروهای کاهنده فشارخون، فراورده‌های حاوی لوودوپا، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، نیتروپروسید، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اوکسی‌کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، راموسترون، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های اختصاصی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات مرفین توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیزاپرید، آمفتامین‌ها، داروهای آنتی کولینرژیک، داروهای کاهنده فشارخون، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، داروهای تضعیف‌کننده CNS، دیازوکسید، دایمتیندن (موضعی)، درونابینول، دروپریدول، اردافتینیب، گاباپنتین، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، گیاه کاوا، لاسمیدیتان، لمبورکسانت، لیسورید، لوفکسیدین، لوماکافتور و ایواکافتور، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، مینوسیکلین (سیستمیک)، مولسی‌دومین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نابیلون، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، اوکسوممازین، پنتوکسی فیلین، پرامپانل، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، روفینامید، سدیم اکسیبات، سوکسینیل کولین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول
تداخل با غذا:
الکل (اتیل): نوشیدنی‌های الکلی یا فراورده‌های حاوی الکل (اتیل) ممکن است باعث ایجاد اختلال در فرمولاسیون قرص‌های آهسته رهش مرفین و در نتیجه آزاد شدن ناگهانی کل دوز شود.
راهکار: از مصرف الکل خودداری شود. همچنین از مصرف Kadian® با نوشیدنی‌های الکلی و یا فراورده‌های حاوی الکل نسخه‌ای یا بدون نسخه خودداری شود.
غذا: مصرف محلول خوراکی مرفین همراه با غذا ممکن است فراهمی زیستی دارو را افزایش دهد (34% افزایش در AUC محلول خوراکی مرفین در صورت مصرف به دنبال یک وعده غذای پرچرب گزارش‌شده است).
به نظر نمی‌رسد فراهمی زیستی MorphaBond®، MS contin® و Kadian® تحت تأثیر غذا قرار بگیرد.
راهکار: با روندی ثابت نسبت به غذا مصرف شود. (همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا)
هشدار ها مرفین
موارد منع مصرف:
اين دارو در صورت وجود اسهال شديد همراه با كوليت پسو‌دوممبران ناشي از مصرف سفالوسپورين‌ها و پني‌سيلين‌ها،اسهال ناشي از مسموميت و ضعف حاد تنفسي نبايد مصرف شود.
در موارد زير مصرف اين دارو با احتياط كامل انجام شود:
آسم ، كم بودن ذخيره تنفسي و التهاب روده.
مصرف مكرر اين دارو ، باعث ايجاد وابستگي و تحمل به اثرات دارو مي‌گردد.
توصیه های دارویی مرفین
. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه‌شده مصرف شود.
2. اگر پس از چند هفته مصرف دارو ، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشك مقدار مصرف دارو نبايد افزايش يابد.
3. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
4. از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
5. در صورت بروز سرگيجه، خواب آلودگي، منگي و احساس كاذب سرخوشي بايد احتياط نمود.
6. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
7. قبل از مصرف دارو پس از مصرف طولاني مدت، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد
