اطلاعات تخصصی
موارد مصرف مایکوفنولات موفتیل
اين دارو براي جلوگيري از رد پيوند قلب، كليه و كبد همراه با سيكلوسپورين و كورتيكوستروئيدها به كار مي رود.
مکانیسم اثر مایکوفنولات موفتیل
مايكوفنوليك اسيد، متابوليت فعال مايكوفنوليت، مهاركننده قوي، اختصاصي و قابل برگشت آنزيم اينوزين منوفسفات دهيدروژناز مي باشد و بنابراين مسير ساخت جديد نوكائوتيدهاي گوانين را مهار مي كند. لنفوسيت هاي BوT براي تكثير به اين مسير ساخت جديد پورين وابستگي زيادي دارند، در حالي كه ساير سلولها، از مسير بازيافتي استفاده مي نمايند. لذا اين دارو روي لنفوسيت ها اثر سايكوتوكسيك دارد. مايكوفنوليت باعث مهار تكثير لنفوسيت هاي BوT، كاهش توليد پادتن و مهار فراخواني گويچه هاي سفيد به محل التهاب يا عضد پيوندي مي شود. اين دارو بر پاسخ هاي اوليه ايمني(فعاليت منوسيت ها مثل توليد IL-1 و IL-2 تأثير ندارد.
فارماکوکینتیک مایکوفنولات موفتیل
جذب دارو از دستگاه گوارش به طور گسترده و با سرعت(فراهمي زيستي 94%) انجام مي شود. نيمه عمر آن حدود 17 ساعت است. حذف آن 93% كبدي و 6% كليوي مي باشد.
منع مصرف مایکوفنولات موفتیل
در صورت حساسيت به يكي از اجزاء فرآورده نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی مایکوفنولات موفتیل
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افزایش فشار خون، افت فشار خون، ادم، تاکی کاردی، ادم اندام های انتهایی
سیستم اعصاب مرکزی: درد، سردرد، بی خوابی، سرگیجه، افسردگی، لرز، گیجی، خواب آلودگی، هایپرتونی، کسالت، ضعف عضلانی، خواب رفتگی اندام
پوستی: راش پوستی، کبودی، سلولیت
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قند خون، افزایش کلسترول خون، کاهش منیزیم خون، کاهش پتاسیم خون، کاهش کلسیم خون، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش پتاسیم خون، اسیدوز، کاهش وزن، افزایش اوریک اسید خون، افزایش چربی خون، کاهش فسفات خون
گوارشی: درد شکمی، تهوع، اسهال، یبوست، استفراغ، کاهش اشتها، سوء هاضمه، التهاب مری، زخم معده، گاستریت، خونریزی گوارشی، فتق شکمی، انسداد روده، التهاب دهان، درد ناحیه فوقانی شکم، نفخ
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، خون در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، آنمی، لکوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، نئوپلاسم خوش خیم پوست، اختلال فاکتورهای هموستاتیک خون، نئوپلاسم، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، کارسینوم پوست، ملانوم
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی، هپاتیت، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عفونت: عفونت باکتریایی، عفونت ویروسی، بیماری سیتومگالوویروس، عفونت قارچی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد، لرزش، درد مفاصل
کلیوی: افزایش کراتینین سرم، افزایش BUN
تنفسی: تنگی نفس، آب آوردن ریه، سرفه
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تشدید پرفشاری خون، ادم محیطی، فلبیت، ترومبوز
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، خستگی
پوستی: آکنه ولگاریس، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: دیابت ملیتوس
گوارشی: باد کردن شکم، رفلاکس،هایپرپلازی لثه، کاندیدیاز دهان
ادراری تناسلی: احتباس ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: لنفوسل (توده حاوی لنف)، نوتروپنی شدید، نئوپلاسم بدخیم، لنفوم بدخیم، اختلال لنفوپرولیفراتیو
کبدی: اختلال عملکرد کبدی
عفونی: آنفلونزا، عفونت زخم، عفونت هرپس سیمپلکس، زونا، سپسیس
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی، درد عضلات، ادم محیطی
چشمی: تاری دید
کلیوی: بی کفایتی کلیوی، نکروز توبولی کلیه
تنفسی: تنگی نفس هنگام فعالیت، نازوفارنژیت، پنومونی، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
گوارشی: کاندیدیاز جلدی مخاطی
عفونی: عفونت تک یاخته
تنفسی: فارنژیت، عفونت مجاری تنفسی
تداخلات دارویی مایکوفنولات موفتیل
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای UGT1A9
– سوبسترای OAT3
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– حساس به pH معده (تداخل با داروهایی که pH معده را تغییر می‌دهند، بررسی شود.)
– عامل سرکوب‌کننده سیستم ایمنی
– تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، رزین کلستیرامین، کلادریبین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، مشتقات ریفامایسین، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)
کاهش اثرات داروها توسط مایکوفنولات:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، مشتقات استروژن (فراورده های ضد بارداری)، نیوولومب، پیدوتیمود، پروژستین ها (فراورده های ضد بارداری)، سیپولوسل تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن (غیرفعال)، واکسن (زنده)
کاهش اثرات مایکوفنولات توسط داروها:
آنتی‌اسیدها، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، رزین کلستیرامین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، اکیناسه، منیزیم هیدروکسید، مترونیدازول (سیستمیک)، پنی‌سیلین‌ها، مهارکننده‌های پمپ پروتون، کینولون ها، مشتقات ریفامایسین، سولامر
افزایش اثرات داروها توسط مایکوفنولات:
آسیکلوویر/ والاسیکلوویر، باریستینیب، فینگولیمود، گان‌سیکلوویر/ والگان‌سیکلوویر، لفلونامید، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)
افزایش اثرات مایکوفنولات توسط داروها:
آسیکلوویر/ والاسیکلوویر، کلادریبین، دنوزومب، گان‌سیکلوویر/ والگان‌سیکلوویر، اینبلیزومب، ایزاووکونازونیوم سولفات، نیتیزینون، اوکرلیزومب، پیمکرولیموس، پرتومانید، پروبنسید، روفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تریفلونومید، تولواپتان، تراستوزومب
تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا بیشینه غلظت Cellcept® را تا 40 درصد و Myfortic® را تا 33 درصد کاهش می‌دهد اما مقدار جذب تغییری نمی‌کند.
راهکار: جهت جلوگیری از تغییر غلظت، Cellcept® و Myfortic® با معده خالی مصرف شوند. در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه با شرایط ثابت، ممکن است Cellcept® در صورت نیاز همراه با غذا تجویز شود.
هشدار ها مایکوفنولات موفتیل
1. مصرف دارو در نارسايي شديد كليوي بايد با احتياط لازم صورت گيرد.
2. درصورت كاهش تعداد نوتروفيل ها، بايد مصرف دارو را قطع كرد يا مقدار دارو را كاهش داد.
توصیه های دارویی مایکوفنولات موفتیل
1. شمارش كامل گويچه هاي خوني درماه اول به طورهفتگي و در ماه دوم و سوم ماهي دوبار و سپس در طول سال اول هر ماه بايد انجام شود.
2. مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به بيماريهاي شديد دستگاه گوارش بايد با احتياط انجام شود.
3. در صورت تأخير فعاليت كليه پيوندي پس از عمل پيوند، احتمال عوارض جانبي دارو افزايش مي يابد.
4. اولين نوبت دارو بلافاصله و حداكثر در طي 24 ساعت بعد از انجام عمل پيوند تزريق شود.
