اطلاعات تخصصی
موارد مصرف لانسوپرازول
لانزوپرازول یک مهار کننده پمپ پروتون با عملکرد و کاربردهای مشابه با امپرازول است. در درمان زخم معده و دیگر مواردی که مهار ترشح اسید معده می تواند سودمند باشد کاربرد دارد.
معمولاً به صورت خوراکی و به شکل کپسول، قرص های متفرق شدنی و یا سوسپانسیون حاوی گرانولهای enteric- coated تجویز می شود. یکبار در روز قبل از صبحانه مصرف می شود. همچنین فرم داخل وریدی آن نیز در دسترس است.
جهت تسکین سوءهاضمه مرتبط با اسید می توان دوره های متناوب از این دارو را با دوزهای 15 یا 30 میلی گرمی یکبار در روز به مدت 2 تا 4 هفته تجویز کرد. جهت درمان ریفلاکس معده- مروی دوز 30 میلی گرمی یکبار در روز به مدت 4 تا 8 هفته تجویز می شود که درمان نگهدارنده آن با توجه به پاسخ درمانی بیمار 15 یا 30 میلی گرم در روز می باشد.
مکانیسم اثر لانسوپرازول
اين دارو با مهار پمپK+/H+/ATPase باعث مهار توليد اسيد در معده مي گردد.
مهار کننده های پمپ پروتون ترشح اسید معده را از طریق مهار سیستم آنزیمی هیدروژن – پتاسیم آدنوزین تری فسفات در سلول های مخاطی معده مهار می کنند.
فارماکوکینتیک لانسوپرازول
Lansoprazole متعاقب تجویز خوراکی به سهولت جذب می گردد و اوج غلظت پلاسمایی آن طی 5/1 ساعت بعد از دوز خوراکی حاصل می شود. میزان زیست دستیابی آن حتی با همان دوز اولیه 80% و بیشتر عنوان شده است. اگر چه دارو باید به صورت enteric- coated باشد چرا که در PH اسیدی ناپایدار است. به صورت وسیع توسط سیتوکروم 450-P و ایزوآنزیم CYP2C19 به فرم 5 هیدروکسیل لانزوپرازول و توسط ایزوآنزیم CYP3A به فرم سولفون لانزوپرازول متابولیزه می گردد. متابولیت ها عمدتاً از طریق صفرا و مدفوع دفع می شوند و تنها حدود 15 تا 30 % دوز تجویزی از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر حذف پلاسمایی دارو حدود یک تا دو ساعت می باشد ولی طول مدت فعالیت آن طولانی تر است. حدود 97% به پروتئین های پلاسما اتصال دارد و در افراد مسن و بیماران کبدی کلیرانس آن کم می شود.
منع مصرف لانسوپرازول
در بیماران مشکوک به سرطان معده مصرف این دارو ممنوع است
عوارض جانبی لانسوپرازول
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه
گوارشی: اسهال، درد شکمی، یبوست، تهوع
سایر عوارض (درصد نامشخص):
غدد درون ریز و متابولیسم: نسبت غیر طبیعی آلبومین-گلوبولین، آلبومین در ادرار، کاهش کلسترول سرم، افزایش چربی خون، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش گاسترین، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش گلوکوکورتیکوئیدهای سرم، افزایش پتاسیم سرم
گوارشی: خون نهفته در مدفوع
ادراری تناسلی: کریستال در ادرار، خون در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: گلبول های قرمز غیرطبیعی، اختلال پلاکت خون، اختلال لکوسیت، لکوسیتوز
کبدی: اختلال عملکرد کبدی، افزایش بیلی روبین خون، افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز سرم، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
ایمونولوژی: افزایش گلوبولین های سرم
کلیوی: نفریت حاد بینابینی، افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم
تداخلات دارویی لانسوپرازول
*مشخصات کلی تداخلات
– سوبسترای CYP2C19
– قلیایی کننده محیط معده
تداخلات رده X (پرهیز):
آکالابروتینیب، سفوروکسیم، القاکننده‌های قوی CYP2C19 ، داکومیتینیب، داساتینیب، دلاویردین، ارلوتینیب، نلفیناویر، نراتینیب، پازوپانیب، پکسیدارتینیب، ریلپیویرین، ولپاتاسویر
کاهش اثرات داروها توسط لانسوپرازول:
آکالابروتینیب، آتازاناویر، مشتقات بیس‌فسفونات ها، بوسوتینیب، کپسیتابین، سفدیتورن، سفپودوکسیم، سفوروکسیم، کلوپیدوگرل، سیستئامین (سیستمیک)، داکومیتینیب، داساتینیب، دلاویردین، داکسی‌سایکلین، ارلوتینیب، جفیتینیب، ایندیناویر، فراورده‌های آهن، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لدیپاسویر، مزالامین، مولتی ویتامین/ مینرال (شامل ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مایکوفنولات، نلفیناویر، نراتینیب، نیلوتینیب، پازوپانیب، پکسیدارتینیب، پوساکونازول، ریلپیویرین، ریوسیگوات، ریزدرونات، سکرتین، سلپرکاتینیب، سورافنیب، ولپاتاسویر
کاهش اثرات لانسوپرازول توسط داروها:
القاکننده‌های قوی CYP2C19 ، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، تیپراناویر، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط لانسوپرازول:
آمفتامین، دکس متیل‌فنیدات، دکستروآمفتامین، ایماتینیب، ایتراکونازول، متوترکسات، متیل‌فنیدات، رالتگراویر، ریزدرونات، ساکوییناویر، تاکرولیموس (سیستمیک)، آنتاگونیست های ویتامین کا، وریکونازول
افزایش اثرات لانسوپرازول توسط داروها:
مهارکننده‌های متوسط تا قوی CYP2C19، کتوکونازول (سیستمیک)، وریکونازول
تداخل با غذا:
درمان طولانی‌مدت (بیش از دو سال) ممکن است به اختلال در جذب ویتامین B12 و کمبود آن منجر شود.
هشدار ها لانسوپرازول
اين دارو بايد در بيماران مبتلا يا داراي سابقه ابتلاي به بيماري مزمن كبدي، با احتياط مصرف گردد.
مصرف طولانی مدت پنتوپرازول ممکن است باعث کمبود ذخیره منیزیم و ویتامین ب ۱۲ شود
همچنین مصرف طولانی مدت پنتوپرازول بیش از یک سال پوکی استخوان را تشدید می کند
