همه چیز در مورد سیلدینافیل
سیلدنافیل چیست؟
سیلدنافیل چه کار می‌کند؟
کاربردهای رایج سیلدنافیل:
سیلدنافیل در اختلالات جنسی
سیلدینافیل در انزال زودرس
سیلدنافیل در کوهنوردی
سیلدنافیل و درمان فشارخون
مصرف قرص سیلدنافیل پس از کاشت مو
مقدار مصرف و نحوه مصرف سیلدنافیل
عوارض مصرف سیلدنافیل
مسمومیت با سیلدنافیل
علائم هشدار که هنگام مصرف سیلدنافیل باید به آنها توجه کنید
حساسیت به سیلدنافیل
تداخلات دارویی مهم سیلدنافیل
سیلدنافیل و نیترات ها
سیلدنافیل، ویاگرا و سایر داروهای اختلال نعوظ
اشکال دارویی سیلدنافیل
نکات مهم پیش از شروع مصرف سیلدنافیل
تداخلات غذایی سیلدنافیل
نکات مهم در هنگام مصرف سیلدنافیل
مصرف سیلدنافیل در کودکان و نوجوانان
سیلدنافیل در بارداری و شیردهی
آیا سیلدنافیل می تواند باعث وابستگی شود؟
آیا سیلدنافیل بی خطر است؟
سیلدنافیل چیست؟
سیلدنافیل که با نام تجاری ویاگرا در جهان معروف شده‌است، دارویی است که به طور گسترده برای درمان اختلال نعوظ (ED) تجویز می شود. سیلدنافیل معمولاً به صورت قرص خوراکی، تقریباً ۳۰ دقیقه تا یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. در دوزهای مختلف موجود است و دوز توصیه شده ممکن است بسته به نیاز فرد متفاوت باشد.
سیلدنافیل برای مصرف در رفع اختلالات نعوظ معروف است. اما در موارد دیگری همچون درمان فشارخون سرخرگ‌های ریه و مشکلات عروقی مرتبط دیگر نیز به صورت تخصصی استفاده می‌شود.
سیلدنافیل چه کار می‌کند؟
اصلی ترین دلیل اختلال نعوظ، انقباض شریانی و کاهش خونرسانی به اندام تناسلی است. سیلدنافیل با مهار یک آنزیم به نام فسفودی استراز-5، منجر به کاهش سفتی دیواره عروق و اتساع عروق و در نهایت افزایش جریان خون به اندام تناسلی می شود.
به همین دلیل سیلدنافیل به رفع اختلال نعوظ در کسانی که در حین رابطه جنسی به سختی دچار نعوظ می شوند یا در حین رابطه نعوظ آلت را از دست می دهند، کمک می‌کند و می‌توان گفت به میزان معناداری در کیفیت رابطه ی جنسی تاثیر می‌گذارد.
کاربردهای رایج سیلدنافیل
سیلدنافیل در اختلالات جنسی
اصلی ترین کاربرد سیلدنافیل در برطرف کردن اختلالات نعوظ می باشد که به فرم قرص خوراکی با نام های مختلف از جمله ویاگرا شناخته می شود
سیلدینافیل در انزال زودرس
مصرف سیلدینافیل در انزال زودرس اشتباه است. این دارو باعث افزایش میل جنسی می شود و باعث بدتر شدن انزال زودرس می شود. برای درمان انزال زودرس از داروهایی استفاده می شود که میل جنسی را کاهش دهد و یا انتقال تحریکات جنسی را به مغز کاهش دهد مانند استفاده از بی حس کننده های موضعی (اسپری لیدکائین) و یا قرص سرترالین و داپوکستین. امروزه حتی قرص های 4 عددی داپوکستین بصورت اختصاصی برای برطرف کردن این مشکل تولید شده است.
سیلدنافیل در کوهنوردی
سیلدنافیل در مواردی برای کوهنوردان و ورزشکاران به عنوان دارویی برای مبارزه با بیماری ارتفاع، افزایش عملکرد فیزیکی یا بهبود استفاده از اکسیژن در محیط های کم اکسیژن(مانند ارتفاعات بالا) و همچنین جهت پیشگیری یا درمان ادم ریوی تجویز می‌شود. با این حال، استفاده از سیلدنافیل در این زمینه بدون خطر و عارضه نیست و ممکن است برای همه مناسب نباشد.
استفاده از سیلدنافیل یا هر دارویی به ویژه در شرایط خاص یا ارتفاع بالا، باید تحت نظر یک متخصص باشد . علاوه بر این، سازمان‌های نظارتی و نهادهای حاکم بر ورزش ممکن است قوانین و مقرارت خاصی در مورد استفاده از داروهایی مانند سیلدنافیل در مسابقات ورزشی داشته باشند.
سیلدنافیل و درمان فشارخون
سیلدنافیل با نام تجاری دیگری به نام رواتیو نیز وجود دارد که برای شرایط کاملا متفاوت همچون فشار خون شریان ریوی، استفاده می شود.
تجویز سیلدنافیل در این مورد به علت احتمال تداخل با سایر شرایط و داروهای بیمار، تخصصی و خاص می‌باشد.
مصرف قرص سیلدنافیل پس از کاشت مو
قرص سیلدنافیل، که عمدتاً به دلیل استفاده در درمان اختلال نعوظ شناخته شده است، موضوع مورد علاقه‌ی تحقیقات در زمینه رشد مو بوده است. در حالی که مکانیسم اصلی اثر سیلدنافیل افزایش جریان خون به نواحی خاصی از بدن از جمله آلت تناسلی است، برخی از محققان نقش بالقوه آن را در بهبود گردش خون در پوست سر و تاثیر آن بر رشد مو بررسی کرده‌اند.
با این حال، توجه به این نکته مهم است که استفاده از سیلدنافیل برای رشد مو به طور گسترده توسط سازمان‌های نظارتی پذیرفته یا تایید نشده است و تحقیقات بیشتری برای اثبات اثربخشی آن در این زمینه مورد نیاز است. ریزش مو و ترمیم مو مسائل پیچیده ای با دلایل مختلف هستند و درمان هایی مانند ماینوکسیدیل و فیناستراید معمولا برای رفع این موارد مورد تایید می‌باشند و تجویز می شوند.
مقدار مصرف و نحوه صحیح مصرف سیلدنافیل
-برای استفاده مؤثر از سیلدنافیل، آن را طبق دستور پزشک خود مصرف کنید. به طور معمول، سیلدنافیل به صورت خوراکی، حدود ۳۰ دقیقه تا یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. در کل می‌توان در مدت ۴ساعت قبل از فعالیت جنسی آن را مصرف نمود.
-دوز توصیه شده ممکن است متفاوت باشد، بنابراین دستورالعمل های پزشک خود را به دقت دنبال کنید.
-توجه به این نکته مهم است که سیلدنافیل یک داروی افزایش میل جنسی نیست ، بلکه تنها به نعوظ بهتر کمک می‌کند.
-بیش از یک دوز سیلدنافیل را در یک دوره ۲۴ ساعته مصرف نکنید.
-از عوارض جانبی شایع که می‌تواند شامل سردرد، برافروختگی صورت، ناراحتی معده و احتقان بینی باشد، آگاه باشید.
-اگر عوارض جانبی غیرمعمول یا شدیدی مانند سرگیجه، سردرد شدید و تغییرات در بینایی را تجربه کردید، با پزشک خود تماس بگیرید.
-از مصرف سیلدنافیل همراه با هر داروی حاوی نیترات، خودداری کنید. این تداخل می‌تواند منجر به کاهش خطرناک فشار خون شود.
-سیلدنافیل را دقیقاً همانطور که پزشک تجویز کرده است مصرف کنید. بیشتر یا کمتر از دوز توصیه شده مصرف نکنید .
-اگر سیلدنافیل همراه با یک وعده غذایی پرچرب مصرف شود ممکن است زمان بیشتری طول بکشد تا اثر کند. به طور کلی توصیه می شود برای جذب سریعتر آن را با معده خالی یا با یک وعده غذایی سبک مصرف کنید.
-مصرف بیش از حد الکل می تواند با اثربخشی سیلدنافیل تداخل داشته باشد. هنگام مصرف این دارو، مصرف الکل را محدود کنید.
-سیلدنافیل به عملکرد نعوظ کمک می کند اما برای موثر بودن به تحریک جنسی نیاز دارد. این دارو منجر به نعوظ خودکار نمی شود.
عوارض مصرف سیلدنافیل
مانند هر داروی دیگر، مصرف سیلدنافیل نیز ممکن است با عوارض جانبی از جمله سردرد، برافروختگی، ناراحتی معده و احتقان بینی همراه باشد.آموزش نحوه صحیح استفاده از سیلدنافیل، بسیار ضروری است.
-برای رفع سردرد ناشی از سیلدنافیل، آب زیاد بنوشید و در صورت ادامه سردرد به پزشک خود اطلاع دهید.
-احساس گرگرفتگی، احساس بیماری، سوء هاضمه و احتقان بینی، به زودی باید برطرف می‌شوند، در صپرت ادامه‌دتر شدن به پزشک اطلاع دهید.
-سرگیجه، تغییرات بینایی مانند تاری دید و یا به هم ریختن رنگ ها امکان دارد اتفاق بیفتد. در صورت بروز هریک از این مشکلات، رانندگی نکنید و از ابزار آلات ماشینی استفاده نکنید تا زمانی که بینایی شما به حالت طبیعی برگردد.
-اختلال شنوایی و کاهش شنوایی ناگهانی در مواردی رخ می‌دهد. تغییرات شنوایی عموما یک طرفه است و ممکن است با وزوز گوش و سرگیجه همراه باشد. این عارضه معمولاً در ۲۴ تا ۴۸ ساعت مصرف سیلدنافیل رخ می‌دهد و قابل برگشت می‌باشد.
افت فشارخون با سیلدنافیل:
افت فشار خون در یک تا دو ساعت پس از مصرف سیلدنافیل ممکن است رخ دهد. و معمولا در عرض ۶ ساعت پس از تجویز برطرف می شود.
مسمومیت با سیلدنافیل
اگر سیلدنافیل در مقادیر بیش از حد مصرف شود، می تواند منجر به مسمومیت با سیلدنافیل شود که ممکن است منجر به بروز عوارض جانبی جدی یا تهدید کننده حیات شود. اگر مشکوک به مسمومیت با سیلدنافیل هستید، فورا به مرکز درمانی مراجعه کنید.
علائم مسمومیت با سیلدنافیل می تواند شامل موارد زیر باشد:
سردردهای شدید، سرگیجه یا سبکی سر، تاری یا تغییر دید، تهوع و استفراغ، پریاپیسم(نعوظ طولانی مدت و دردناک که بیش از چهار ساعت طول می کشد که یک اورژانس پزشکی است)، ضربان قلب بالا، تپش قلب، افت فشار خون، تنگی نفس، گیجی و تشنج (در موارد نادر)
برای جلوگیری از مسمومیت با سیلدنافیل:
-سیلدنافیل را دقیقاً همانطور که پزشک تجویز کرده است مصرف کنید. بیش از دوز توصیه شده مصرف نکنید.قرص سیلدنافیل را بیشتر از یک بار در روز مصرف نکنید.
-لیست کلیه داروهای مصرفی خود را به پزشک اطلاع دهید تا از تداخلات خطرناک جلوگیری شود.
-در هنگام مصرف سیلدنافیل از مصرف الکل اجتناب کنید.
-سیلدنافیل تنها باید برای اهداف پزشکی تجویز شده استفاده شود.
علائم هشدار که هنگام مصرف سیلدنافیل باید به آنها توجه کنید
-در صورتی که دچار درد قفسه سینه شدید یا به طور ناگهانی بینایی خود را از دست دادید، سریعاً به مرکز درمانی مراجعه کنید.
-در صورت بروز ناگهانی درد قفسه سینه، گیجی، صدای غیر عادی در گوش، اختلال بینایی و تغییر شنوایی باید مصرف دارو فوراً قطع و به پزشک مراجعه شود.
-در صورت نعوظ دردناک یا طولانی مدت که بیشتر از چهار ساعت طول بکشد، فوراً به مرکز درمانی مراجعه کنید.این یک اورژانس پزشکی می‌باشد که باید فوراً تحت درمان قرار بگیرد.
حساسیت به سیلدنافیل
واکنش های آلرژیک به سیلدنافیل اگرچه نسبتا نادر اما ممکن است رخ دهند. اگر مشکوک هستید که به سیلدنافیل حساسیت دارید یا پس از مصرف دارو علائم واکنش آلرژیک را تجربه می کنید، حتماً به پزشک مراجعه کنید. علائم حساسیت به سیلدنافیل ممکن است شامل موارد زیر باشد:
کهیر یا راش، خارش، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو، سختی در تنفس، سرگیجه شدید، درد قفسه سینه
اگر به سیلدنافیل یا هر یک از ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، نباید آن را مصرف کنید. علاوه بر این، پزشک خود را از هرگونه سابقه‌ی آلرژی یا واکنش های حساسیتی سابق به داروها مطلع کنید تا در صورت لزوم، جایگزین مناسبی را توصیه کند.
تداخلات دارویی مهم سیلدنافیل
سیلدنافیل و نیترات ها:
مصرف سیلدنافیل در بیمارانی که از داروهای حاوی نیترات استفاده می کنند، منع مصرف دارد. زمانی که تجویز نیترات از نظر پزشکی ضروری باشد، فقط در صورتی که ۲۴ ساعت از مصرف سیلدنافیل گذشته باشد، استفاده از نیترات مجاز است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی ممکن است نیاز به فاصله ی بیشتر از ۲۴ ساعت باشد.
سیلدنافیل، ویاگرا و سایر داروهای اختلال نعوظ
از مصرف سیلدنافیل همراه با سایر داروهای موثر بر اختلال نعوظ همچون تادالافیل خودداری شود.
اشکال دارویی سیلدنافیل
سیلدنافیل در اشکال مختلف دارویی موجود است، از جمله:
قرص خوراکی سیلدنافیل :
رایج‌ترین شکل مصرفی سیلدنافیل، قرص خوراکی با قدرت های مختلف مانند ۲۵ میلی گرم، ۵۰ میلی گرم و ۱۰۰ میلی گرم می‌باشد
قرص های بازشونده در دهان سیلدنافیل:
برخی از برندها سیلدنافیل را به شکل قرص زیرزبانی عرضه می کنند که بدون نیاز به آب، در دهان حل می شود.
سوسپانسیون خوراکی سیلدنافیل:
شربت سیلدنافیل برای کودکان یا موارد خاص، جهت درمان بیماری‌ها در بعضی مناطق در دسترس می‌باشد.
محلول تزریقی سیلدنافیل:
سیلدنافیل به عنوان یک محلول تزریقی موجود است که اغلب در محیط های پزشکی، و در شرایط خاص استفاده می شود.
کرم ها یا ژل های موضعی سیلدنافیل:
در برخی موارد، کرم یا ژل موضعی 1 درصد سیلدنافیل برای استفاده ی موضعی ممکن است برای برخی افراد تجویز شود.
نکات مهم پیش از شروع مصرف سیلدنافیل
-سیلدنافیل یا ویاگرا حتماً باید با نسخه ی پزشک خریداری شود(حداقل برای نخستین بار مصرف)لازم است پیش از شروع مصرف سیلدنافیل، شرایط فرد از لحاظ بیماری‌های زمینه‌ای، مشکلات جنسی و داروهای مصرفی توسط پزشک ارزیابی شود تا مشخص شود آیا سیلدنافیل برای شما بی خطر و مناسب است یا خیر.
-قبل از مصرف سیلدنافیل در صورتی که هریک از مشکلات زیر را تجربه کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید:
بیماری، آسیب یا تغییر شکل اندام تناسلی
بیماری قلبی، مشکل عروق خونی
مشکلات بینایی که باعث از دست دادن بینایی شده اند
فشار خون پایین، آنژین
مشکل عملکرد کبد یا کلیه
سکته مغزی یا حمله قلبی
شرایط خونریزی دهنده مانند زخم معده
بیماری سلول داسی شکل
لوسمی یا سرطان مغز استخوان
واکنش آلرژیک دارویی
تداخلات غذایی سیلدنافیل
-از مصرف آب میوه گریپ فروت با سیلدنافیل خودداری کنید. آب میوه گریپ فروت می تواند غلظت سیلدنافیل را در جریان خون افزایش دهد و احتمال عوارض جانبی را بیشتر می کند.
نکات مهم در هنگام مصرف سیلدنافیل
-سیلدنافیل را دقیقا طبق دستور پزشکتان استفاده کنید.
-سیلدنافیل برای مصرف مداوم روزانه نیست. باید یک ساعت قبل از رابطه جنسی یک قرص مصرف شود، هرچند ممکن است تا ۵ ساعت بعد از مصرف قرص نیز، دارو موثر باشد.
-سیلدنافیل را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف کنید، اما اگر بلافاصله بعد از یک وعده غذایی بزرگ مصرف شود، ممکن است شروع اثر مدت بیشتری طول بکشد.
سیلدنافیل در سه دوز 25، 50 و 100 میلی گرم وجود دارد و ممکن است اولین دوز تجویزی شما 50 میلی گرم باشد، که در آینده متناسب با واکنش شما تغییر کند.
-در صورتی که بعد از مصرف سیلدنافیل نعوظ نداشتید، یا نتوانستید نعوظ را در طول رابطه جنسی حفظ کنید، این موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید و سر خود دوز مصرفی دارو را تغییر ندهید.
-اگر از داروی دیگری برای درمان اختلالات نعوظ استفاده می کنید، نباید سیلدنافیل مصرف کنید.
– در صورتی که احساس می کنید این قرص برای شما خیلی قوی است، موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید تا در صورت لزوم دوز مصرفی شما کاهش پیدا کند.
مصرف سیلدنافیل در کودکان و نوجوانان
مصرف مزمن سیلدنافیل در کودکان و نوجوانان (1 تا 17 سال) توصیه نمی شود(در مطالعات افزایش خطر مرگ و میر وابسته به دوز مشاهده شده است).با این حال ممکن است در شرایطی که سایر درمان‌ها برای کنترل فشارخون ریوی امکان پذیر یا مطلوب نباشند، سیلدنافیل از مزایای درمانی بیشتری برخوردار باشد و تجویز شود.
سیلدنافیل در بارداری و شیردهی
-به دلیل عوارض جانبی مشاهده شده در نوزاد در مطالعات، استفاده از سیلدنافیل در زنان باردار مگر در مطالعات بالینی کنترل شده، در حال حاضر توصیه نمی شود.
-سیلدنافیل در شیرمادر ترشح می‌شود.
آیا سیلدنافیل می تواند باعث وابستگی شود؟
سیلدنافیل زمانی که طبق نظر پزشک برای اختلال نعوظ استفاده می شود، منجر به وابستگی نمی شود.
آیا سیلدنافیل بی خطر است؟
سیلدنافیل به طور کلی هنگامی که طبق تجویز پزشک استفاده می شود بی خطر است. با این حال، ممکن است برای همه، به خصوص کسانی که دارای شرایط پزشکی خاص هستند یا داروهای خاصی از جمله داروهای قلبی و فشارخون مصرف می کنند، مناسب نباشد. بسیار مهم است که با یک متخصص مشورت کنید تا مشخص شود که آیا این دارو برای شما بی خطر است یا خیر.
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف سیلدینافیل
-اختلالات نعوظ
-ادم ریوی در ارتفاع بالا (درمان کمکی-آلترناتیو)، پیشگیری و‌درمان(بدون برچسب)
-فشارخون شریان ریوی (PAH)
-پدیده رینود (عامل آلترناتیو) (بدون برچسب)
سیلدنافیل دارویی از دسته‌ی مهارکنندگان آنزیم فسفودی‌استراز-۵ می‌باشد که برای درمان اختلال نعوظ (ED) در مردان استفاده می شود.
از موارد تایید شده‌ی دیگر برای سیلدنافیل می‌توان به درمان فشارخون شریان‌های ریوی اشاره کرد.
این دارو همچنین به عنوان درمان کمکی در کنار اقدامات غیردارویی (همچون اکسیژن کمکی، محفظه هایپرباریک قابل حمل، و کاهش ارتفاع تدریجی) یا به عنوان تک درمانی در صورتی که اقدامات غیردارویی امکان پذیر نباشند، جهت پیشگیری و درمان ادم ریوی در ارتفاعات تجویز می‌شود.
در هر صورت جهت تصمیم گیری در مورد مصرف سیلدنافیل، حتماً باید با یک پزشک متخصص مشورت شود.
این دارو با نام‌های تجاری مختلف از جمله ویاگرا، سیالیس و رواتیو به صورت قرص ۲۰،۲۵،۵۰ و ۱۰۰ میلی‌گرم و در موارد دیگر به صورت ژل موضعی و کرم یک درصد، محلول تزریقی ۱۰میلی‌گرم و سوسپانسیون ۱۰میلی‌گرم عرضه می‌شود.
مکانیسم اثر سیلدینافیل
اختلال نعوظ: سیلدنافیل مستقیماً باعث نعوظ آلت تناسلی نمی شود اما بر پاسخ به تحریک جنسی تأثیر می گذارد. مکانیسم فیزیولوژیک نعوظ آلت تناسلی شامل آزاد شدن اکسید نیتریک (NO) در اجسام غاری در هنگام تحریک جنسی است. سپس NO، آنزیم گوانیلات سیکلاز را فعال می کند که منجر به افزایش سطح گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) می شود و باعث شل شدن عضلات صاف و جریان خون به جسم غاری می شود. سیلدنافیل اثر NO را با مهار فسفودی استراز نوع 5 (PDE-5) که مسئول تخریب cGMP در جسم غاری است، افزایش می دهد. هنگامی که تحریک جنسی باعث آزادسازی موضعی NO می شود، مهار PDE-5 توسط سیلدنافیل باعث افزایش سطح cGMP در جسم غاری شده و منجر به شل شدن ماهیچه های صاف و جریان خون به جسم غاری می شود. سیلدنافیل در دوزهای توصیه شده، در غیاب تحریک جنسی تأثیری ندارد.
فشار خون شریان ریوی (PAH): سیلدنافیل فسفودی استراز 5 (PDE-5) را در عضله صاف عروق ریوی (PDE-5 در اینجا مسئول تخریب گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) است) مهار می کند. افزایش غلظت cGMP منجر به شل شدن عروق ریوی می شود. اتساع عروق در بافت ریوی و گردش خون سیستمیک (به میزان کمتر) ممکن است رخ دهد.
فارماکوکینتیک سیلدینافیل
مدت زمان شروع اثر: حدود ۶۰دقیقه
پیک اثر: کاهش فشارخون: خوراکی: ۱تا۲ساعت
مدت زمان اثر: اختلال نعوظ:۲تا۴ساعت؛ کاهش فشارخون:کمتر از ۸ساعت
جذب: سریع، با وعده غذایی چرب آهسته‌تر می‌شود
متابولیسم: کبدی توسط CYP3A4(ماژور) و CYP2C9(مینور)؛ متابولیت عمده (UK-103320 or desmethylsildenafil) از طریق مسیر N-desmethylation تشکیل می شود و به اندازه‌ی ۵۰٪ سیلدنافیل، فعال است.
نیمه عمر: سیلدنافیل و متابولیت فعال N-desmethyl: بزرگسال: ۴ساعت
زمان رسیدن به پیک: خوراکی: ناشتا:۳۰تا۱۲۰دقیقه؛ همراه با غذای چرب، ۶۰دقیقه به تاخیر می‌افتد.
دفع: مدفوع(حدود ۸۰درصد به عنوان متابولیت)؛ ادرار(۱۳درصد)
منع مصرف سیلدینافیل
-سابقه حساسیت به سیلدنافیل یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
-استفاده همزمان (به طور منظم / یا در صورت نیاز) از نیترات های آلی به هر شکل (به عنوان مثال، نیتروگلیسیرین، ایزوسورباید دینیترات)
-مصرف همزمان ریوسیگوات (یک محرک گوانیلات سیکلاز)
-اطفال(طولانی مدت، دوزبالا در درمان فشارخون ریوی)
-استفاده همزمان با مهارکننده های پروتئاز (آتازاناویر، داروناویر، فوزامپرناویر، ایندیناویر، لوپیناویر/ریتوناویر، نلفیناویر، ریتوناویر، ساکویناویر، تیپراناویر): برای فشار خون شریان ریوی
-تجربه قبلی نوروپاتی ایسکمیک چشمی قدامی غیر شریانی (NAION).
-رواتیو: استفاده همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال، کتوکونازول، ایتراکونازول، ریتوناویر)) فشار خون ریوی ثانویه ناشی از کم خونی داسی شکل؛ نارسایی شدید کبدی؛ سابقه اخیر سکته مغزی /قلبی؛ آریتمی تهدید کننده حیات؛ بیماری عروق کرونر که باعث آنژین ناپایدار می شود؛ افت فشار خون شدید (کمتر از ۹۰/۵۰ میلی‌متر جیوه) در زمان شروع درمان
-بیماران مبتلا به بیماری انسداد وریدی ریه (PVOD)
موارد احتیاط:
-افراد بالای ۶۵سال(برخی منابع بالای ۵۰سال)
-فشار خون پایین و فشار خون بالای کنترل نشده
-نارسایی کبدی(اختلال نعوظ)
-هایپوولمی
-استنوز آئورتی
-IHSS
-CAD
-نارسایی احتقانی قلب کلاس ۲تا۴، سکته قلبی، سکته مغزی، آریتمی تهدیدکننده حیات،رواسکولاریزاسیون کرونری در ۶ماه اخیر(اختلال نعوظ)
-دیابت
-هایپرلیپیدمی
-نوروپاتی ایسکمیک چشمی قدامی غیر شریانی (NAION)
-پپتیک اولسر فعال
-بیماران مستعد پریاپیسم (کم خونی داسی شکل، مولتیپل میلوما، لوسمی)
-اختلالات بینایی و بیماران مبتلا به رتینیت پیگمنتوزا
-مصرف همزمان الکل، به ویژه در مقادیر زیاد
-تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی (زاویه‌بندی، فیبروز غاری یا بیماری پیرونی)
-اختلالات خونی
-low optic cup-to-disc ratio
-اختلالات سلول‌های داسی شکل
-خطر خونریزی
-اختلالات ارثی دژنراتیو شبکیه
-بیمار مستعد پریاپیسم
-نارسایی کلیوی، CrClکمتر از ۳۰(اختلال نعوظ)
-افراد سیگاری
عوارض جانبی سیلدینافیل
عوارض شایع:
سردرد، سوء هاضمه، گرگرفتگی، خونریزی بینی، اسهال (در فشار شریان ریوی)، بیخوابی، میالژی، تنگی نفس، اریتم، ، تب (در فشار شریان ریوی)، رینیت، عفونت مجاری ادراری (در اختلال نعوظ)، سینوزیت، التهاب معده، پارستزی، اختلال بینایی، راش (در اختلال نعوظ)
عوارض جدی:
حساسیت مفرط rxn، آنافیلاکسی، مرگ ناگهانی (در اختلال نعوظ)، سکته قلبی (در اختلال نعوظ)، سکته مغزی (در اختلال نعوظ)، آریتمی بطنی (در اختلال نعوظ)، افت فشار خون شدید، خونریزی عروق مغزی (در اختلال نعوظ)، خونریزی ریوی (در اختلال نعوظ)، خونریزی زیر عنکبوتیه (در اختلال نعوظ)، خونریزی شبکیه، نوروپاتی اپتیک ایسکمیک قدامی غیر شریانی، از دست دادن بینایی، از دست دادن شنوایی، تشنج، پریاپیسم، کم خونی (در اختلال نعوظ)، لکوپنی (در اختلال نعوظ)
درد شکمی، خواب آشفته، عملکرد کبدی غیرطبیعی، عدم رفلکس، صدمات غیرمترقبه، فراموشی (گذرا)، آنمی، آنژین صدری، اختلال ارگاسم، خونریزی اتاقک قدامی چشم، نوروپاتی ایسکمیک عصب بینایی قدامی، اضطراب، آرتریت، آسم، آتاکسی، بلوک دهلیزی بطنی، اختلالات شنوایی، کارسینوم سلول بازال، درد استخوان، هایپرتروفی پستان، برونشیت، سوزش چشم، ایست قلبی، نارسایی قلبی، کاردیومیوپاتی، آب مروارید، خونریزی مغزی، ترومبوز مغزی، خونریزی عروق مغزی، درد قفسه سینه، لرز، کولیت، کونژنکتیویت، درماتیت تماسی، التهاب مثانه، افسردگی، زخم پوستی، افزایش تعریق، دوبینی، خواب آلودگی، خشکی چشم، اختلال بلع، الکتروکاردیوگرام غیرطبیعی، ادم، اختلال انزال، التهاب مری، درماتیت اکسفولیاتیو، درد چشم، قرمزی چشم، ادم صورت، زمین افتادن، گاستروانتریت، ادم تناسلی، التهاب لثه، التهاب زبان، نقرس، کاهش شنوایی، خون در ادرار، خونریزی، عفونت هرپس سیمپلکس، افزایش قند خون، افزایش سدیم خون، واکنش ازدیاد حساسیت، افزایش فشار خون، هایپرتونی، افزایش اوریک اسید خون، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، کاهش قند خون، افت فشار خون، افزایش ترشحات برونش، افزایش سرفه، افزایش فشار داخل چشم، عطش، بیماری ایسکمیک قلبی، لکوپنی، التهاب حنجره، ملانوم بدخیم، میگرن، ضعف عضلات، گشادی مردمک، سکته قلبی، درد عصبی، نوروپاتی، شب ادراری، افت فشار وضعیتی، درد استخوان، استئوآرتریت، درد گوش، درد، تپش قلب، ادم محیطی، فارنژیت، هراس از نور، پریاپیسم، نعوظ طولانی، خارش، خونریزی ریوی، خونریزی مقعدی، ادم شبکیه، خونریزی شبکیه، بیماری عروق شبکیه، پارگی تاندون، تشنج، بحران شدید سلول داسی شکل (بحران انسداد عروقی در بیماران مبتلا به فشار بالای ریوی مرتبط با بیماری داسی شکل)، شوک، حساسیت پوست به نور، التهاب دهان، خونریزی تحت عنکبوتیه، تورم چشم، سنکوپ، سینوویت، تاکی کاردی، کاهش موقت بینایی، التهاب پوشش تاندون، وزوز گوش، حملات ایسکمیک گذرا، لرزش، دیابت ناپایدار، تکرر ادرار، بی اختیاری ادرار، کهیر، آریتمی بطنی، سرگیجه، کاهش میدان بینایی، جداشدگی زجاجیه، کشش زجاجیه، استفراغ، ضعف، خشکی دهان
تداخلات دارویی سیلدینافیل
مشخصات کلی تداخلات:
-سوبسترای CYP1A2(مینور)
-سوبسترای CYP2C19(مینور)
- سوبسترای CYP2C9 (مینور)
-سوبسترای CYP2D6(مینور)
-سوبسترای CYP2E1(مینور)
- سوبسترای CYP3A4 (ماژور)
- تشدید سمیت گوشی
- عامل گشادکننده عروقی
تداخلات رده X (پرهیز):
آلپروستادیل، آمیل نیتریت، کانیواپتان، داپوکستین،فکسینیدازول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، مولسی‌دومین، نیتروپروساید، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، ریوسیگوات، گشادکننده‌های عروق (نیترات‌های ارگانیک)
کاهش اثرات داروها توسط سیلدنافیل:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات سیلدنافیل توسط داروها:
بوسنتان، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، اتراویرین، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط سیلدنافیل:
آلفا 1 بلاکر ها (غیراختصاصی)، آلپروستادیل، آمیل نیتریت، داروهای کاهنده فشارخون، بوسنتان، نیتروپروسید، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، ریوسیگوات، گشادکننده‌های عروق (نیترات‌های ارگانیک)
افزایش اثرات سیلدنافیل توسط داروها:
الکل (اتیل)، آلفا 1 بلاکر ها (انتخابی مجاری ادراری)، اپرپیتانت، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دوولیسیب، اردافتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات متحده جمع آوری شده)، میفپریستون، مولسی‌دومین، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، پوساکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز، ساپروپترین، ساکویناویر، سیمپرویر، استریپنتول، وریکونازول، وریسیگوات
تداخل با غذا:
آب گریپ‌فروت ممکن است سطح غلظت دارو یا سمیت سیلدنافیل خوراکی را افزایش دهد.
راهکار: در صورت مصرف همزمان علائم سمیت یا افزایش اثر پایش شود.
هشدار ها سیلدینافیل
-سیلدنافیل در بیمارانی که نیترات مصرف می کنند (به طور منظم یا درصورت نیاز) به دلیل احتمال افت فشار خون شدید، منع مصرف دارد. اگر بیمار مصرف کننده سیلدنافیل دچار درد قفسه سینه شد، باید درمان با نیترات را به مدت ۲۴ ساعت به تعویق انداخته‌شود.
-در بیمارانی که از داروی ضد فشار خون آلفا بلاکر استفاده می کنند، از سیلدنافیل با احتیاط استفاده شود و دوز اولیه کمتری در نظر گرفته‌شود. سیلدنافیل در این افراد می تواند اثرات کاهش فشار خون آلفابلاکرها را تشدید کند. برخی از متخصصان توصیه می‌کنند که از مصرف مداوم داروهایی همچون سیلدنافیل مخصوصاً در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی خودداری شود.
-سیلدنافیل در بیمارانی که ریوسیگوات مصرف می کنند به دلیل افت فشار خون شدید منع مصرف دارد.
-در کودکان و نوجوانان (1 تا 17 سال) مبتلا به فشارخون ریوی، افزایش خطر مرگ و میر با استفاده طولانی مدت (بیش از 2 سال) در سطوح دوز 0.88 تا 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم / دوز سه بار در روز همراه بوده‌است.به همین دلیل مصرف مزمن سیلدنافیل در اطفال توصیه نمی شود.با این حال، ممکن است شرایطی وجود داشته باشد که در آن استفاده از سیلدنافیل را با نظارت دقیق، در اطفال دارای فواید درمانی ممکن ببیند. سوسپانسیون‌های خوراکی برای اطفال استفاده می‌شوند و تنظیم دوز باید بر اساس وزن بیمار به صورت دقیق انجام شود.
-در بیماران مبتلا به فشارخون شریان ریوی، قطع ناگهانی تک درمانی با سیلدنافیل، می تواند منجر به تشدید فشار خون شریانی ریوی (PAH) شود.
توصیه های دارویی سیلدینافیل
-نحوه صحیح مصرف
رواتیو(برای فشارخون ریوی):
دوزها را با فاصله حداقل ۴ تا ۶ ساعت، همراه یا بدون غذا تجویز کنید. قبل از مصرف، سوسپانسیون خوراکی به مدت بیش از ده ثانیه به خوبی تکان داده‌شود. با هیچ داروی دیگر یا طعم دهنده اضافی مخلوط نشود.
فرم تزریقی جهت تزریق وریدی (انفوزیون مداوم در کودکان و بلوس در بزرگسالان) می‌باشد.
ویاگرا(اختلال نعوظ):
یک قرص همراه یا بدون غذا ۳۰ دقیقه تا ۴ ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف شود.
قرص بازشونده در دهان سیلدنافیل:
با معده خالی همراه یا بدون آب یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف شود. روی زبان قرار داده‌شود و اجازه دهید قبل از بلعیدن، در دهان باز شود (جویده نشود). بلافاصله پس از خروج از بسته بندی مصرف شود. در صورت نیاز به مصرف دو قرص، قبل از مصرف قرص دوم، اجازه دهید قرص اول کاملاً در دهان حل شود.
-در صورت بروز ناگهانی درد قفسه سینه، گیجی، صدای غیر عادی در گوش، اختلال بینایی و تغییر شنوایی باید مصرف دارو فورا قطع و به پزشک مراجعه شود.
-به بیمار تاکید شود که در صورت نعوظ دردناک یا طولانی مدت (پریاپیسم) که بیش از چهار ساعت طول بکشد، فوراً به مرکز درمانی مراجعه کند.
-بیمارانی که مبتلا به سرگیجه و اختلالات بینایی هستند از رانندگی و کار با ماشین آلات خطرناک خودداری کنند.
-در مواردی که سیلدنافیل برای اختلال نعوظ تجویز شده است، ۵۰ میلی گرم یک بار در روز در صورت نیاز و یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف شود. سیلدنافیل می‌تواند تا ۴ ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف شود. در صورت بروز عوارض جانبی، دوز مصرفی آن به ۲۵ میلی گرم یک بار در روز کاهش داده‌شود. در صورت پاسخ ناکافی در صورت امکان و صلاحدید پزشک می‌توان از حداکثر دوز مجاز ۱۰۰ میلی گرم یک بار در روز استفاده کرد.
-در افراد مسن با احتیاط و در صورت نیاز برای اختلالات نعوظ با دوز ۲۵میلی‌گرم آغاز شود.
– ممکن است باعث اختلال در تشخیص رنگ وابسته به دوز شود.
-مصرف همزمان الکل با سیلدنافیل (به ویژه در مقادیر زیاد)، می‌تواند خطر افت فشار خون وضعیتی، سرگیجه، تاکی کاردی و سردرد را افزایش دهد. توصیه می شود هر گونه مصرف الکل محدود شود و تا حد امکان از مصرف همزمان خودداری شود.
-اطلاعات مربوط به استفاده از سیلدنافیل جهت درمان فشار خون شریان ریوی (PAH) در زنان باردار محدود است. PAH درمان نشده در بارداری خطر نارسایی قلبی، سکته مغزی، زایمان زودرس و مرگ مادر/جنین را افزایش می دهد. به زنان مبتلا به PAH توصیه می شود از بارداری اجتناب کنند. مصرف سیلدنافیل طبق مطالعات محدود به علت عوارضی که برای جنین دارد، در دوران بارداری توصیه نمی‌شود.
-سیلدنافیل در شیرمادر ترشح می‌شود. ترشح سیلدنافیل و دسمتیل سیلدنافیل در شیر مادر در گزارش موردی پس از مصرف مادر برای درمان PAHدر مطالعات موردی گزارش شده‌است.
-کاهش متوسط فشار خون (یعنی کاهش ۷ تا ۱۰ میلی متر جیوه در فشار سیستولیک و ۷ میلی متر جیوه در فشار دیاستولیک) در یک تا دو ساعت پس از مصرف سیلدنافیل ممکن است رخ دهد. و در عرض ۶ ساعت پس از تجویز عادی می شود. درمان همزمان با نیترات ها یا محرک گوانیلات سیکلاز ممکن است اثرات گشادکننده عروق سیلدنافیل را تشدید کند و باعث افت فشار خون شدید شود.
-در بیمارانی که همزمان از داروهای کاهنده فشار خون استفاده می‌کنند، فشار خون و نبض پایش شود.
-بیمار از لحاظ بروز ادم ریوی تحت نظر قرار گیرد.
