سلکوکسیب Celecoxib

سلکوکسیب چیست؟
داروهای تسکین دهنده ی درد ضد التهاب مانند سلكوكسيب به ضد درد های NSAIDs معروف هستند .این دارو در تسکین دردهایی نظیر آرتریت (التهاب مفاصل)،دردهاي رماتيسمي، دردهاي استخوانی و عصبی كاربرد دارد.این دارو با کاهش التهاب و تسکین درد به بهبود وضعیت بیمار کمک می کند.
سلكوكسيب 100 و سلکوکسیب 200 با مسدود کردن اثر آنزیم سیکلوکسیژناز،منجر به کاهش ساخت ماده ای شیمیایی به نام پروستاگلاندين در بدن می شود که مسئول ایجاد درد و التهاب در ناحیه ی آسیب دیده می باشند.در نتیجه با مهار آنزیم های سکلوکسیژناز و کاهش تولید پروستاگلاندين،درد و التهاب کاهش می یابد.

پیش از مصرف سلكوكسيب 
-در صورت بارداری و یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید تا داروی ضدحساسیت مناسب شرایط شما را برایتان تجویز نماید.
_در صورت سابقه ی آسم،حساسیت،زخم معده یا دوازدهه و بیماری های گوارشی(مانند کرون)،بیماری قلبی یا عروقی،لوپوس،مشکلات کبدی،کلیوی ،بیماری پارکینسون ،صرع و سایر موارد به پزشک خود اطلاع دهید.
_در صورتی که سابقه ی فشار خون بالا و يا وجود لخته در عروق را دارید ،پزشک خود را مطلع نمایید.
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجادکند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خوددر اختیار پزشک یا داروسازتان قرار دهید.
_در صورت سابقه ی حساسیت به داروهای ضد درد (مانند آسپرین ،ايندومتاسين،سلکوکسیب و پوبروفن و…)به پزشک خود اطلاع دهید.
-در صورت سابقه ی قند یا کلسترول خون بالا به پزشک خود اطلاع دهید.
-در افراد بالای ۶۵سال و زير ١٨سال این دارو باید احتیاط بیشتر و تحت نظر پزشک مصرف شود.
-در صورتی كه سيگاری هستيد،به پزشک خود اطلاع دهید.

نحوه ی صحیح مصرف سلكوكسيب 100 و سلکوکسیب 200 
_در صورت مصرف طولانی مدت ،مقدار و تعداد دفعات مصرف در روز را از پزشک خود بپرسید.نسبت به شرایط، يك تا دو قرص در روز نیاز داشته باشید.
_بهتر است سلكوكسيب را همراه با يك ليوان آب یا پس از یک وعده غذای سبک مصرف نمایید تا عوارض گوارشی ناشی از آن کمتر شود.
-در صورتي كه با بلع كپسول مشكل داريد مي توانيد آن را باز كرده و محتويات را در غذاي نرم،ماست،مارمالاد سيب،موز و…مخلوط كرده و ميل كنيد.
-در صورت فراموشی یک نوبت مصرف دارو، از مصرف نوبت فراموش شده صرف نظر نمایید و نوبت بعدی را طبق برنامه مصرف نمایید. به هیچ وجه مقدار دارو در یک نوبت را دوبرابر ننمایید.

توصیه ها
_ممکن است در ابتدای مصرف پزشک شما جهت کاهش احتمال بروز عوارض گوارشی،سلكوكسيب را با مقدار کم تجویز نماید.با این حال در صورتی که نیاز به مصرف طولانی مدت این دارو دارید،پزشک می تواند همراه آن،از دارو های محافظت کننده از معده تجویز نماید تا عوارض کاهش یابد.
_در صورت مصرف طولانی مدت،تحت نظر پزشک خود بمانید تا آزمایشات و معاینات دوره ای لازم ،انجام شود.
-در صورتی که تا دوهفته پس از مصرف این دارو درد شما کاهش یا بهبود نیافت با پزشک خود مشورت نمایید تا داروی مناسب دیگری برایتان تجویز نماید.
_در صورتی که مبتلا به آسم می باشید ،ممکن است علائمی مانند خس خس سینه و مشکل تنفسی در شما با مصرف این دارو تشدید شود.در صورت بروز این عوارض ،این دارو را قطع نمایید و به پزشک خود مراجعه نمایید.
‎- در صورتی که قصد عمل جراحی یا درمان دندانپزشکی را دارید به پزشک خود در مورد مصرف این دارو اطلاع دهید.

عوارض شایع سلکوکسیب :
-در صورت احساس سرگیجه، از رانندگی وانجام کارهایی که نیاز به احتیاط دارند خودداری نمایید.
_علائم گوارشی مانند سوء هاضمه ،سوزش سردل،معده درد و… از علائم شایع داروهای NSAIDs می باشد که برای کاهش آنها مصرف دارو پس از غذا توصیه می شود.در صورت ادامه دار شدن این عوارض با پزشک خود مشورت نمایید.
-جهت بهبود اسهال ناشی از مصرف این دارو،مصرف وعده های غذایی ساده و مایعات به مقدار کافی توصیه می شود.
– در صورت بروز سردرد، مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید.در صورتیکه سردرد شما ادامه دار شد به پزشک مراجعه کنید.
-در صورت افزایش فشارخون، ورم مچ پا،درد مفصلی و علایم شبیه به آنفولانزا و اختلال در خواب به پزشک خود مراجعه نمایید.
_ در صورت مشکلات تنفسی،و هرگونه علائم حساسیت دارویی (مانند ورم صورت و دهان)به پزشک خود مراجعه نمایید.
_در صورت مشاهده دفع خون یا مدفوع تیره، استفراغ حاوی خون یا شکم درد شدید، مصرف دارو را قطع و به پزشک خود مراجعه نمایید.

قرص سلکوکسیب
در دارونامه رسمی کشور برای سلکوکسیب قرص تعریف نشده است و فقط کپسول 100 و 200 از این دارو موجود است. در فرمولاسیون های دارویی انجام آزمایشات زیست دستیابی مشخص می کند که در صورت تهیه قرص یا کپسول چه میزان دارو جذب خون می شود و با مقایسه نتایج فراهمی زیستی تصمیم گرفته می شود که قرص یا کپسول دارو تولید شود. این نتایج برای داروی سلکوکسیب کپسول را نسبت به قرص سلکوکسیب ترجیح داده است.

قرص سلکوکسیب برای چیست
نمونه های خارجی از قرص سلکوکسیب تولید شده است که در ایران وجود ندارد و دارای اثرات درمانی مشابه کپسول است و برای تسکین دردهای اسکلتی، سردرد و بدن درد کاربرد دارد. بیماران قلبی باید با احتیاط و فقط با تجویز پزشک از این دارو استفاده کنند.

کپسول سلکوکسیب
سلکوکسیب به عنوان یک مسکن در دردهای متوسط کاربرد دارد که بصورت کپسول های 100 و 200 میلی گرم در چندین کارخانه داخلی تولید می شود و یکی از برندهای معروف این دارو سلبرکس است.

سلکسیب
سلکسیب یک داروی otc است که برای خریداری آن نیازی به نسخه نیست و برای دردهای ملایم و متوسط قابل استفاده است. سلکسیب به عنوان تب بر کاربرد چندانی ندارد.

داروهای مرتبط:
متوکاربامول
تیزانیدین
کلردیازپوکساید

Reference1: www.Drugs.com
Reference2: www.medscape.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سلکوکسیب

اين دارو براي درمان آرتريت روماتوئيد و استئوآرتريت( تخفيف علائم و نشانه‌ها) بكار مي‌رود.

مکانیسم اثر سلکوکسیب

اين دارو يك ضد التهاب غير استروئيدي بوده و داراي اثرات ضد التهاب ، ضد درد مي‌باشد. اين دارو با مهار آنزيم سيكلواكسيژناز2(COX-2) موجب كاهش توليد پيش نياز پروستاگلاندين‌ها مي‌شود.

فارماکوکینتیک سلکوکسیب

جذب گوارشي دارو سريع و نيمه‌عمر آن 11 ساعت است. متابوليسم دارو عمدتا كبدي و دفع آن از طريق مدفوع (57% ) و ادرار(27%) مي‌باشد.

منع مصرف سلکوکسیب

مصرف این دارو در سه ماهه سوم حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد

در صورت سابقه يا ابتلا به بيماري‌هاي آلرژيك، آنافيلاكسي، آنژيوادم، پوليپ‌هاي بيني، حساسيت به آسپيرين و دارو‌هاي شبه آسپيريني يا داروهاي سولفوناميدي‌ و سابقه برونكواسپاسم ناشي از آسپيرين نبايد از اين فرآورده استفاده كرد.

عوارض جانبی سلکوکسیب

*
عوارض نسبتا شایع (%2≤):
قلبی عروقی: ادم محیطی
گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، درد شکمی، نفخ، رفلاکس، استفراغ
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
کلیوی: سنگ کلیوی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، سینوزیت، فارنژیت، رینیت، تنگی نفس
متفرقه: صدمات غیرمترقبه
سایر عوارض (درصد نامشخص):
پوستی: درماتیت اکسفولیاتیو، فوران پوستول (اگزانتوماتوز پوستولی جنرالیزه حاد)
گوارشی: سوراخ شدن دستگاه گوارش، زخم گوارشی، التهاب گوارشی، سوراخ شدن روده
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی
ایمنولوژی: سندرم DRESS (واکنش دارویی همراه با افزایش ائوزینوفیل و علایم سیستمیک)
تنفسی: استئیت موضعی آلوئولار

تداخلات دارویی سلکوکسیب

*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C9
– سوبسترای CYP2D6
– تشدید اثرات ضد پلاکت
– کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
– افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
– تشدید هایپرکالمی
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون

تداخلات رده X (پرهیز):
آسه‌متاسین، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، فلوکتافنین، کتورولاک (نازال و سیستمیک)، ماسیمورلین، مکامیلامین، میفامورتید، مورنیفلومات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (انتخابی COX-2)، اوماستاکسین، پلوبیپروفن، فنیل بوتازون، تالنیفلومات، تنوکسیکام، زالتوپروفن

کاهش اثرات داروها توسط سلکوکسیب:
آلیسکایرن، بلاک کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، بتابلاکرها، اپلرنون، هیدرالازین، دیورتیک های لوپ، ماسیمورلین، میفامورتید، دیورتیک های حافظ پتاسیم، پروستاگلاندین ها (چشمی)، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سینکالید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی

کاهش اثرات سلکوکسیب توسط داروها:
آلپلیسیب، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، القاکننده‌های متوسط CYP2C9، لوماکافتور و ایواکافتور، ریفاپنتین

افزایش اثرات داروها توسط سلکوکسیب:
مشتقات 5- آمینوسالیسیلیک اسید، آجمالین، آلیسکایرن، آمینوگلیکوزیدها، آمینولوولینیک اسید (موضعی و سیستمیک)، داروهای ضد انعقاد، بمیپارین، مشتقات بیس‌فسفونات ها، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دفراسیروکس، دسموپرسین، دکس ایبوپروفن، دیگوکسین، دروسپیرنون، انوکساپارین، اپلرنون، مشتقات استروژن، هالوپریدول، هپارین، لیتیم، بی‌حس کننده‌های موضعی، مکامیلامین، متفورمین، متوترکسات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (انتخابی COX-2)، اوماستاکسین، پورفیمر، دیورتیک های حافظ پتاسیم، پرالاترکسات، پریلوکائین، کینولون ها، سدیم نیتریت، تاکرولیموس (سیستمیک)، فرآورده‌های تنوفوویر، تولپریسون، تریفلوزال، ونکومایسین، ورتپورفین

افزایش اثرات سلکوکسیب توسط داروها:
آسه‌متاسین، الکل (اتیل)، بلاک کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، آسپیرین، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط CYP2C9، داپسون (موضعی)، دکس کتوپروفن، فلبیناک، فلوکتافنین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، کتورولاک (نازال و سیستمیک)، دیورتیک های لوپ، لوماکافتور و ایواکافتور، مورنیفلومات، نفتازون، نیتریک اکسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، پلوبیپروفن، فنیل بوتازون، پروبنسید، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم فسفات‌ها، تالنیفلومات، تنوکسیکام، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تولپریسون، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای (آمین نوع سوم)، تریفلوزال، زالتوپروفن

تداخل با غذا:
مصرف همزمان با غذای پرچرب، رسیدن به پیک غلظت به تأخیر می اندازد و AUC نیز 10% تا 20% افزایش می‌یابد.
راهکار: ملاحظات تغذیه‌ای ضرورتی ندارد.

هشدار ها سلکوکسیب

1. در صورت ابتلاي بيمار به آسم، سابقه زخم يا خونريزي گوارشي و براي افراد سيگاري ، وجود نارسائی کليوي و كبدي ، اين دارو بايد با احتياط كامل مصرف شود.
2. به دليل احتمال احتباس مايعات ، در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب، ادم و فشار خون بالا، كم‌كاري قلبي و اعتياد به الكل، اين دارو بايد با احتياط فراوان استفاده شود.
3. در صورت كاهش حجم مايع خارج سلولي، قبل از شروع مصرف دارو بيمار بايد به ميزان كافي مايعات دريافت كند.

توصیه های دارویی سلکوکسیب

. از آنجايي كه اين دارو باعث وخيم‌تر شدن كم خوني مي‌شود. آزمايشات هماتوكريت و هموگلوبين در بيماران تحت درمان توصيه مي‌شود.
2. قطع مصرف دارو بايد به طور تدريجي صورت گيرد.