زفیرلوکاست Zafirlukast

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف زفیرلوکاست

این دارو هر دو نوع پاسخ زودرس و دیررس انقباض برونش به آنتی ژن ها و تحریک کننده های استنشاق شده را مهار می کند. ولی جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمی باشد. از این دارو در درمان آسم مزمن استفاده می شود که به صورت خوراکی و به میزان mg20 ، 2 بار در روز تجویز می شود که حداقل می بایست یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف گردد. در مورد کودکان 5 تا 11 ساله می توان دوز 10 میلی گرم را 2 بار در روز تجویز کرد.

مکانیسم اثر زفیرلوکاست

زفیرلوکاست یک آنتاگونیست انتخابی برای گیرنده 4D لوکوترین است گیرنده ای که تحریک آن به وسیله لوکوترین های در گردش نقش مهمی در پاتوژنز آسم دارد.

فارماکوکینتیک زفیرلوکاست

اوج غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست حدود 3 ساعت بعد از تجویز خوراکی رخ می دهد. میزان زیست دستیابی مطلق آن نامشخص است ولی تجویز همراه با غذا باعث کاهش سرعت و میزان جذب می شود و در نتیجه میزان زیست دستیابی را حدود 40% کاهش می دهد. زفیرلوکاست حدود 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به طور وسیع در کبد مخصوصاً توسط سیتوکروم 450p- و ایزوآنزیم 9C2CYP متابولیزه می شود و دفع عمده آن از طریق مدفوع به صورت داروی تغییر نکرد و متابولیت های دفعی آن می باشد. حدود 10% از دوز مصرفی از طریق ادرار به شکل متابولیت های دفعی، خارج می گردد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 10 ساعت می باشد. مطالعات حیوانی پیشنهاد می کنند که مقادیر کمی از آن از جفت عبور می کند و در غلظت های پایین در شیر مادر توزیع می گردد.

عوارض جانبی زفیرلوکاست

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، درد
گوارشی: تهوع، اسهال، درد شکمی، استفراغ، سوء هاضمه
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد عضلات، ضعف
متفرقه: تب

تداخلات دارویی زفیرلوکاست

*مشخصات کلی تداخلات:
– مهارکننده CYP2C9 (ضعیف)

تداخلات رده X (پرهیز):
لوکساپین

کاهش اثرات داروها توسط زفیرلوکاست:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات زفیرلوکاست توسط داروها:
اریترومایسین (سیستمیک)، مشتقات تئوفیلین

افزایش اثرات داروها توسط زفیرلوکاست:
فوس فنی‌توئین، فنی‌توئین، لوکساپین، مشتقات تئوفیلین، تولبوتامید، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات زفیرلوکاست توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا تا 40% فراهمی زیستی دارو را کاهش می‌دهد.
راهکار: با معده خالی (1 ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا) مصرف شود.

هشدار ها زفیرلوکاست

در زمان حمله های آسمی نباید از این دارو استفاده کرد چون این دارو اثرات پیشگیری کننده دارد و در زمان حمله آسم بی تاثیر است.
-در صورتی که علائم آسم تشدید شد، لازم است به پزشک اطلاع دهید
-مصرف دخانیات همراه با مصرف این دارو ممنوع است