دیازپام Diazepam

اطلاعات عمومی برای مصرف کنندگان
دیازپام چیست؟

دیازپام یک داروی آرامبخش خواب آور و ضد تشنج است . از نظر علمی جزء دسته بنزودیازپین ها طبقه بندی می شود.

معمولا قرص های دیازپام به رنگ سبز یا آبی است که اثرات مثبت تلقینی در بیمار دارد و از روانشناسی رنگ در تولید دارو بخوبی استفاده شده است.

در کودکان برای جلوگیری از تشنج ممکن است پزشک بصورت قرص یا شیاف دیازپام تجویز کند البته کنترل تب اطفال برای جلوگیری از تشنج مهمترین عامل محسوب می شود. مقدار دیازپام در این موارد باید بسیار با دقت و دقیقا مطابق تجویز پزشک مصرف شود.

آمپول دیازپام به عنوان یک داروی آرامبخش و خواب آور قوی در مراکز بیمارستانی تزریق می شود.

این دارو در علائم قطع مصرف مخدر و الکل و همچنین به عنوان ضد اسپاسم عضلات کاربرد دارد.

مصرف طولانی مدت این دارو اعتیاد آور است نباید در دوره های طولانی مدت از این دارو استفاده شود.

مصرف دیازپام در دوران بارداری و شیر دهی اکیدا ممنوع است.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دیازپام

اين دارو در كنترل اختلالات اضطراب يا براي تشكين كوتاه مدت علائم اضطراب و درمان علائم قطع مصرف الكل مصرف مي شود. ديازپام تزريقي جهت تسكين اضطراب و تنش قبل از عمل جراحي به عنوان پيش‌دارو مصرف مي‌گردد. اين دارو همچنين به عنوان داروي كمكي از راه تزريق وريدي پيش از برگرداندن ريتم طبيعي قلب، (CARDIOVERSION) به منظور كاهش اضطراب مصرف مي‌شود. ديازپام تزريقي به عنوان داروي كمكي در درمان حملات صرعي و از راه خوراكي در اختلالات تشنجي(14-7 روز) بكار برده مي‌شود. اين دارو به عنوان داروي كمكي در تسكين اسپاسم عضلاني اسكلتي نيز مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر دیازپام

*-اتصال به گیرنده های پس سیناپسی فضاویژه بنزودیازپین در نورون های گابا (موجود در مناطق مختلف سیستم اعصاب مرکزی مانند سیستم لیمبیک و رتیکولار)
– افزایش اثرات مهاری گابا بر نورون های قابل تحریک و ایجاد هایپرپلاریزاسیون و پایدارسازی غشای نورونی (از طریق افزایش نفودپذیری غشای نورونی نسبت به یون کلر)
– گیرنده های بنزودیازپین و اثرات آن ها وابسته به GABA-A می باشد اما بنزودیازپین به گیرنده گابا متصل نمی شود.

فارماکوکینتیک دیازپام

*جذب:
خوراکی کامل (بیش از 90%؛ کاهش و تاخیر در جذب در صورت مصرف با غذای نسبتا چرب)
مقعدی کامل
فراهمی زیستی:
عضلانی بیش از 90%
داخل بینی 97%
خوراکی بیش از 90%
مقعدی 90%
شروع اثر:
سدیشن در کودکان وریدی 5-4 دقیقه
صرع پایدار وریدی 3-1 دقیقه، مقعدی 10-2 دقیقه
طول اثر:
سدیشن در کودکان 120-60 دقیقه
صرع پایدار 30-15 دقیقه
پیک پلاسمایی:
عضلانی 2.5-0.25 ساعت
داخل بینی 1.5 ساعت
وریدی 1 دقیقه
خوراکی 15 دقیقه تا 2.5 ساعت (1.25 ساعت در حالت ناشتا، 2.5 ساعت با غذا)
مقعدی 1.5 ساعت
اتصال به پروتئین:
داخل بینی 98-95%
خوراکی نوزادان 86-84%، بزرگسالان 98%
مقعدی 98-95%
متابولیسم: کبدی (توسط CYP3A4 و CYP2C19 به متابولیت های فعال ان-دس متیل دیازپام، تمازپام و اکسازپام)
نیمه عمر:
داخل بینی 49 ساعت
وریدی دیازپام 45-33 ساعت، متابولیت دس متیل دیازپام 87 ساعت
خوراکی دیازپام 48-44 ساعت، متابولیت دس متیل دیازپام 100 ساعت
مقعدی دیازپام 46-45 ساعت، متابولیت دس متیل دیازپام 99-71 ساعت
عضلانی:
نوزادان نارس (34-28 هفته) 54 ساعت
نوزادان 30 ساعت
کودکان (8-3 سال) 18 ساعت
بزرگسالان دیازپام 72-60 ساعت، متابولیت دس متیل دیازپام 174-152 ساعت
دفع: ادرار (عمدتا به صورت گلوکورونیده)

عوارض جانبی دیازپام

*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشار خون، گشادی عروق
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، آتاکسی، سرگیجه، سرخوشی، تفکرات نامعقول، آژیتاسیون، گیجی، احساسات ناپایدار، عصبانیت، درد، اختلال تکلم
پوستی: راش پوستی
گوارشی: اسهال، درد شکمی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
تنفسی: آسم، رینیت
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: تغییرات الکتروکاردیوگرام، فلبیت موضعی، ترومبوز وریدی
سیستم اعصاب مرکزی: فراموشی پیش گستر، سرکوب سیستم عصبی مرکزی، افسردگی، وابستگی به دارو، علایم ترک دارو، دیس آرتری (گفتارفلجی)، خستگی، کندی روانی حرکتی، ضعف عضلات، تحریک متناقض سیستم عصبی مرکزی، علایم روانی، اختلال در ریتم تکلم، سرگیجه دورانی
غدد درون ریز و متابولیسم: تغییر در میل جنسی
گوارشی: تغییر در ترشح بزاق، یبوست، ناراحتی گوارشی، سکسکه، تهوع
ادراری تناسلی: بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی ترانس آمینازها، یرقان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: تاری دید، دوبینی

تداخلات دارویی دیازپام

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C19
– سوبسترای CYP3A4
– عامل ضد صرع
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS

تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، فکسینیدازول، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، مترونیدازول (سیستمیک)، متوتری‌مپرازین، الانزاپین، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، سدیم اکسیبات، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط دیازپام:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات دیازپام توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط CYP2C19، القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، اتراویرین، ایووسیدنیب، میتوتان، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر ، داسابوویر، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر/ داسابوویر، ریتوناویر، ساریلومب، سیلتوکسیمب، مشتقات تئوفیلین، توسیلیزومب، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط دیازپام:
الکل (اتیل)، آلفنتانیل، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کلوزاپین، داروهای تضعیف‌کننده‌ CNS، فلونیترازپام، متادون، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اوکسی‌کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، سدیم اکسیبات، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم

افزایش اثرات دیازپام توسط داروها:
آلیزاپرید، اپرپیتانت، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کانیواپتان، کوزینتروپین، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP2C19، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، دولیسیب، اردافیتینیب، اسکتامین، فکسینیدازول، فوسامپرناویر، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، هیدروکسی زین، ایدلالیسیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، ملاتونین، مترونیدازول (سیستمیک)، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نتوپیتانت، الانزاپین، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، ریتوناویر، روفینامید، ساکیناویر، سیمپرویر، استریپنتول، تدوگلوتاید، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها دیازپام

*1- وضعیت ذهنی، فشار خون، سرعت قلب و تنفس بیمار پایش گردد.
2- سطح آنزیم های کبدی و CBC در صورت مصرف طولانی مدت دارو ارزیابی گردد.
3- لازم است که در صورت مصرف مداوم دوز بالا یا دریافت وریدی به صورت طولانی مدت، بیمار از لحاظ بروز علایم سمیت ناشی از پروپیلن گلیکول پایش شود (شامل کراتینین سرم، BUN، لاکتات سرم، گپ اسمول؛ گپ اسمول ≥ 10 بیانگر سطح بالای پروپیلن گلیکول می باشد و گپ اسمول ≥ 12 نشان دهنده سمیت ناشی از پروپیلن گلیکول می باشد).
4- بیمار از لحاظ سابقه اعتیاد پایش شود.
5- لازم است که نیاز بیمار به ادامه درمان به صورت دوره ای ارزیابی گردد.
– در صورت تصمیم به قطع دارو، کاهش تدریجی دوز مصرفی ضروری می باشد.
– مصرف طولانی مدت دارو به وابستگی، سوء مصرف یا تحمل دارویی منجر می شود.
– لازم است که در بیماران بستری، تمهیداتی به منظور جلوگیری از سقوط و به زمین افتادن بیمار در نظر گرفته شود.
– نکات ایمنی در مواجهه با حملات تشنج به بیمار آموزش داده شود (در صورت تجویز دارو به منظور کنترل تشنج).

توصیه های دارویی دیازپام

1. اين دارو نبايد بيش‌ از مقدار تجویز شده مصرف شود.
2. در صورتي كه پس از چند هفته، اثربخشي دارو كاهش يافت،باید به پزشک مراجعه و از افزایش مقدار مصرف دارو خودداری نمود.
3. به عنوان ضد تشنج، دوره درمان بايد كامل شود. بايد دقت شود هيچيك از نوبت‌هاي مصرف فراموش نشود.
4. به منظور كاهش احتمال بروز عوارض قطع مصرف دارو، مصرف اين دارو بايد به تدريج قطع گردد.
5. در صورت تزريق عضلاني ، اين دارو بايد عميقاً‌ در عضله دلتوئيد تزريق گردد.
6. به منظور كاهش ترمبوز وريدي، فلبيت، تحريك موضعي و تورم، تزريق وريدي دارو نبايد در وريد‌هاي كوچك در پشت دست يا مچ صورت گيرد.
7. انفوزيون مداوم وريدي اين دارو توصيه نمي‌شود.