تیزانیدین Tizanidine

تیزانیدین
تیزانیدین دارویی متعلق به دسته ی داروهای  شل کننده های عضلانی می باشد. داروهای شل کننده ی عضلانی جهت پیشگیری و کاهش گرفتگی و انقباضات شدید عضلات تجویز می‌گردند. 
انقباضات متناوب عضلانی (اسپاستیسیتی)زمانی اتفاق می افتد که عضلات انقباض شدیدی داشته باشند. در این حالت عضله دچار سفتی می گردد به نحوی که حرکت و کار با آن دچار مشکل میشود و  فرد احساس درد و ناراحتی می نماید.‌
بدین  جهت تیزانیدین برای تسکین انقباضات طولانی و متناوب ناشی از بیماری هایی از جمله ام اس و ضربه و آسیب هایی به سر و پشت که منجر به عوارض عضلانی طولانی‌مدت می‌گردد (مانند ضایعات نخاعی )،تجویز می‌شود.
تیزانیدین با اثر بر روی اعصاب مغزی و نخاعی به شل شدن عضلات و برطرف شدن درد و ناراحتی کمک می نماید.

پیش از شروع مصرف تیزانیدین
-در صورت سابقه ی اختلال کبدی یا کلیوی پزشک خود را در جریان قرار دهید.
-در صورت بارداری یا شیردهی حتما پزشک را مطلع نمایید.
-لیست داروها و فراورده های مکمل گیاهی مصرفی خود را در اختیار پزشک یا داروساز قرار دهید.
-در صورت سابقه ی حساسیت به این دارو یا هر داروی دیگر پزشک و داروساز خود را در جریان قرار دهید.

نحوه ی صحیح مصرف تیزانیدین
-معمولا در ابتدا پزشک درمان را با مقدار کمتری از دارو آغاز می نماید (معمولا دو میلی گرم روزانه)‌و سپس به تدریج مقدار مصرف روزانه را به فاصله هر سه چهار روز افزایش می دهد. این کار به پزشک کمک می نماید تا دوز مناسب تیزانیدین برای شرایط شما را بهتر و دقیق تر به دست آورد و همچنین احتمال بروز عوارض ناخواسته داروها را کاهش دهد. لذا مصرف دارو را دقیقا طبق توضیحات پزشک انجام دهید.
-قرص تیزانیدین دوره ی اثرگذاری کوتاهی دارد به همین دلیل ممکن است نیاز به مصرف دارو در سه الی چهار نوبت در روز داشته باشید.
-قرص را به صورت کامل همراه یک لیوان آب قبل یا پس از غذا میل کنید.
-مصرف تیزانیدین را تا زمانی که پزشک صلاح می داند ادامه دهید.ترجیحاً دارو را در زمان مشخصی از شبانه روز مصرف نمایید تا با مصرف منظم از فراموشی جلوگیری نموده و اثرات مطلوب دارو را زودتر مشاهده نمایید.
  -در صورت فراموشی یک نوبت مصرف تیزانیدین به محض یادآوری دارو را مصرف نمایید مگر اینکه نوبت بعدی فرا رسیده باشد در این صورت نوبت فرارسیده را مصرف نموده و از مصرف نوبت فراموش شده خودداری نمایید.

توصیه ها
-در مدت درمان با این دارو لازم است تحت نظر پزشک باشید و به صورت دوره ای و منظم روند بهبودی مورد بررسی قرار گیرد. پزشک برای شما آزمایشات خون در فواصل مشخص درخواست خواهد نمود تا وضعیت عملکرد کبدی شما در مدت درمان با این دارو تحت نظر قرار گیرد.
-مصرف تیزانیدین خواب آلودگی به همراه دارد که می تواند بر روی واکنش های شما موثر باشد. لذا از رانندگی و کار با ابزار هایی که نیاز به دقت و تمرکز دارند در زمانی که اثرات دارو باقیست، خودداری نمایید.
-مصرف فراورده های الکلی در مدت درمان با تیزانیدین احتمال بروز عوارض جانبی این دارو از جمله خواب آوری و سرگیجه را افزایش می دهد.
-عموماً دوره ی درمان با این دارو طولانی می باشد. لذا مصرف دارو را تا زمانی که پزشک تجویز نموده ادامه دهید و از قطع ناگهانی مصرف آن بپرهیزید زیرا این کار می تواند عوارض و مشکلاتی در بر داشته باشد. لازم است قطع دارو تنها زیر نظر پزشک و به صورت تدریجی صورت گیرد.
-در صورتی که قرار است خدمات دندانپزشکی دریافت نمایید، حتما دندان پزشک خود را در جریان مصرف تیزانیدین قرار دهید.

عوارض ناخواسته دارویی تیزانیدین
-احساس خواب آلودگی، گیجی، خستگی و ضعف پس از مصرف این دارو، طبیعی میباشد. در صورت بروز این علائم از رانندگی و کار با ابزار هایی که نیاز به دقت بیشتری دارند خودداری نمایید.
-در صورت احساس تهوع و سوءهاضمه، مصرف وعده های غذایی سبک و پرهیز از غذاهای پرچرب و پر ادویه می‌تواند کمک‌کننده باشد.
-در صورت احساس سبکی سر (خصوصا در زمان برخاستن)سعی کنید تا جای ممکن برای تغییر وضعیت از حالت خوابیده به نشسته و ایستاده حرکات خود را به آرامی انجام دهید.همچنین هنگام بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط بیشتری نمایید.
-در صورت مشاهده اختلال در خواب، با پزشک خود صحبت نمایید.
-در مواردی نادر در مدت درمان با این دارو عوارض کبدی مشاهده گردیده است که در صورت انجام آزمایشات بالینی تحت نظر پزشک جای نگرانی نیست.با این حال  در صورت بروز علائمی همچون تهوع بدون علت، کاهش ناگهانی وزن و خستگی شدید و تیرگی و کاهش حجم ادرا حتماً پزشک خود را در جریان قرار دهید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تیزانیدین

ضد اسپاسم (ترکیب آدرنرژیک، آگونیست گیرنده 2α).
درمان علامتی اسپاستیسیتی همراه با مولتیپل اسکلروزیس ویا ضایعات نخاعی.

مکانیسم اثر تیزانیدین

این دارو به عنوان آگونیست گیرنده 2α، در سطح اسپینال و سوپرااسپینال عمل کرده و سبب مهار اینتر نورون های تحریکی و در نتیجه کاهش اسپاسم عضلات می شود.

فارماکوکینتیک تیزانیدین

دارو پیرو تجویز خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. نیمه عمر دارو حدود 12 ساعت است و به میزان 30% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. تیزانیدین به طور وسیعی تحت متابولیسم عبور اول کبدی قرار می گیرد (مسیر آنزیمی سیتوکروم P450 بویژه CYP1A2). نیمه عمر دارو 4-2 ساعت است.

عوارض جانبی تیزانیدین

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افت فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سرگیجه
گوارشی: خشکی دهان
عصبی عضلانی و اسکلتی: سستی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: برادی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: عصبانیت، اختلال تکلم، هذیان، توهم بینایی
گوارشی: یبوست، استفراغ
ادرای تناسلی: عفونت مجاری ادراری، تکرر ادرار
کبدی: اختلال عملکرد کبدی
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی
چشمی: تاری دید
تنفسی: علایم شبه آنفولانزا، فارنژیت، رینیت
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: علایم ترک دارو، وضعیت بیهوشی
واکنش ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت

تداخلات دارویی تیزانیدین

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– تداخل با اثر آنالوگ‌های نوراپی نفرین رادیو نشان شده

تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، برومپریدول، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی CYP1A2، فکسینیدازول، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط تیزانیدین:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات تیزانیدین توسط داروها:
بروکلی، برومپریدول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، میرتازاپین، تنباکو (دود کردن)، داروهای ضدافسردگی‌ سه حلقه‌ای

افزایش اثرات داروها توسط تیزانیدین:
الکل (اتیل)، آمیفوستین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، آزلاستین (نازال)، بتابلاکرها، بلونانسرین، عوامل ایجادکننده برادی‌کاردی، برکسانولون، برومپریدول، بوپرنورفین، سریتینیب، داروهای تضعیف‌کننده‌ CNS، دولوکستین، فکسینیدازول فلونیترازپام، داروهای کاهنده کاهش فشارخون، ایوابرادین، لاکوزامید، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیزینوپریل، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، نیتروپروسید، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، فولکودین، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، سیپونیمود، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم

افزایش اثرات تیزانیدین توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیزاپرید، آمیودارون، آمی سولپیرید (خوراکی)، باربیتورات ها، بن پریدول، بتابلاکر ها، داروهای کاهنده فشارخون، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، مهارکننده‌های ضعیف، متوسط و قوی CYP1A2، دیازوکسید، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، هیدروکسی زین، گیاه کاوا، لمبورکسانت، لیسورید، لوفکسیدین، لورمتازپام، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، میدودرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، مولسی‌دومین، نابیلون، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، اوکسوممازین، پنتوکسی فیلین، پرامپانل، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، روفینامید، روکسولیتینیب، سدیم اکسیبات، تری‌لیپرسین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، توفاسیتینیب، تری‌مپرازین

تداخلات با غذا:
اشکال دارویی قرص و کپسول در صورت مصرف با غذا، همسنگ زیستی (bioequivalent)نخواهند بود. مصرف غذا، زمان رسیدن به حداکثر غلظت و مقدار جذب را در هر دو فرم قرص و کپسول افزایش می‌دهد.
اگرچه حداکثر غلظت تیزانیدین هنگامی حاصل می‌شود که با غذا تجویز‌ گردد به نحوی که تا 30 درصد در فرم قرص افزایش می‌یابد اما در فرم کپسول تحت این شرایط حدود 20 درصد کاهش می‌یابد. تحت شرایط مصرف با غذا، فراهمی زیستی کپسول نسبت به قرص 80% است.
راهکار: با روندی ثابت نسبت به غذا مصرف شود. (همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا)

هشدار ها تیزانیدین

الف) با توجه به اینکه این دارو سبب خواب آلودگی می شود لذا باید بیمار از انجام کارهایی که نیاز به هشیاری دارد (نظیر رانندگی و یا کار با دستگاه) اجتناب کند.
ب) مصرف این دارو در بیماران با نارسایی کبدی شدید کنترااندیکه است.