اطلاعات تخصصی
موارد مصرف بوسنتان
آنتی هایپرتانسیو( آنتاگونیست رسپتور اندوتلین).
بهبود فعالیت و کاهش ریت بدتر شدن در بیماران با هایپرتانسیون شریان ریوی.
مکانیسم اثر بوسنتان
دارو آنتاگونیست اختصاصی و رقابتی رسپتور اندوتلین-1 (endothelin-1: ET-1) است. این رسپتور در بیماران با هایپرتانسیون شریان ریوی افزایش می یابد و به نظر می رسد که این رسپتور نقش پاتوژنیک در این بیماری دارد.
فارماکوکینتیک بوسنتان
فراهم زیستی دارو حدود 50% می باشد. دارو بیش از 98% به پروتئین های پلاسما.
منع مصرف بوسنتان
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
عوارض جانبی بوسنتان
*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، سنکوپ، گرگرفتگی، افت فشارخون، تپش قلب
غدد درون ریز و متابولیسم: احتباس آب
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل
تنفسی: سینوزیت
تداخلات دارویی بوسنتان
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C9
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای OATP1B1
– سوبسترای OATP1B3
– القاکننده CYP2C9 (خفیف)
– القاکننده CYP3A4 (شدید)
تداخلات رده X (پرهیز):
آبماسیکلیب، فراورده‌های ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بوسوتینیب، کوبیمتینیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داسابوویر، دفلازاکورت، الباسویر، انکورافنیب، انترکتینیب، فدراتینیب، فلیبانسرین، گلی‌بوراید، گرازوپرویر، لمبورکسانت، لترموویر، لوماتپرون، نراتینیب، نیزولدیپین، اولاپاریب، پمیگاتینیب، پیماوانسرین، پرتومانید، رانولازین، ریمگپنت، سلومتینیب، سیمپرویر، سونیدگیب، تازمتوستات، اولی‌پریستال، ولپاتازویر، ونتوکلاکس، زانوبروتینیب
کاهش اثرات داروها توسط بوسنتان:
آبماسیکلیب، فراورده‌های ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آتازاناویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بنزهیدروکدون، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کلاریترومایسین، کلوزاپین، کوبیمتینیب، کدئین، سوبستراهای CYP3A4 (خطر بالا با القاکننده‌ها)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داکلاتاسویر، داسابوویر، دفلازاکورت، دوراویرین، الکساکافتور، تزاکافتور و ایواکافتور، الباسویر، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافتینیب، استریول (سیستمیک و موضعی)، مشتقات استروژن (در فراورده‌های ضدبارداری)، اتراویرین، اورولیموس، فدراتینیب، فنتانیل، فلیبانسرین، فوسامپرناویر، گلاسدگیب، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گلی‌بوراید، گرازوپرویر، گوانفاسین، هیدروکدون، ایبروتینیب، ایفوسفامید، ایندیناویر، ایسترادفیلین، ایواکافتور، لفامولین (داخل وریدی)، لمبورکسانت، لترموویر، لوپیناویر، لورلاتینیب، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، لوراسیدون، ماسیمورلین، مپریدین، میرودنافیل، نالدمدین، نلفیناویر، نراتینیب، نیمودیپین، نیزولدیپین، اولاپاریب، پالبوسیکلیب، پرامپانل، پکسیدارتینیب، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پیماوانسرین، پیتولیسانت، پرتومانید، پروژستین ها (در فراورده‌های ضدبارداری)، رانولازین، ریمگپنت، رولاپیتانت، ساکویناویر، سلپرکاتینیب، سلومتینیب، سیمواستاتین، سیمپرویر، سونیدگیب، تاکرولیموس (سیستمیک)، تازمتوستات، تزاکافتور و ایواکافتور، تیپراناویر، آبروگپنت، اولی‌پریستال، اوپاداستینیب، ولپاتازویر، ونتوکلاکس، آنتاگونیست های ویتامین کا، وکسلوتور، زانوبروتینیب، زولپیدم
کاهش اثرات بوسنتان توسط داروها:
گلی‌بوراید، ریفامپین
افزایش اثرات داروها توسط بوسنتان:
کلاریترومایسین، ایفوسفامید، لورلاتینیب
افزایش اثرات بوسنتان توسط داروها:
آتازاناویر، کلاریترومایسین، کوبیستات، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، داروناویر، الترومبوپگ، فوسامپرناویر، جم‌فیبروزیل، گلی‌بوراید، ایندیناویر، لوپیناویر، نلفیناویر، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، ریفامپین، ریتوناویر، ساکویناویر، تری‌فلونامید، تیپراناویر، تولواپتان
تداخل با غذا:
فراهمی زیستی بوسنتان با غذا تغییری نمی‌کند.
دارو های هم گروه بوسنتان
گروه X
به هيچ وجه نبايد استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.
