اورسودوکسی کولیک اسید بصورت طبیعی توسط باکتری های روده در بدن تولید می شود همچنین مشتقات این ماده معدنی در مقادیر بسیار کم توسط کبد به درون کیسه صفرا ترشح می شود.
قرص اورسوبیل ، محصول داروسازی آنی درمان
اورسو دی اکسی کولیک اسید چیست؟
اورسو دی اکسی کولیک اسید با کاهش میزان جذب کلسترول در روده و شکستن کلسترول ، باعث کاهش کلسترول خون می شود. این دارو سنگ های کلسترول در بیمارانی که خواهان جایگزینی برای عمل جراحی هستند را حل می کند.
اورسو داکسی کولیک اسید برای اولین بار برای انحلال سنگ های صفراوی رادیولوسنت در دهه ۱۹۷۰ معرفی شد و تنها دارویی است که توسط سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان کولانژِت اولیه صفراوی تأیید شده است.
موارد مصرف
اورسو دی اکسی کولیک اسید برای درمان بیماران با سنگ های صفراوی رادیولوسنت ، غیر کلسیمی با قطر کمتر از 20 میلی متر که جراحی به دلایل بیماری های سیستمیک ، کهولت سن و یا بیهوشی پر ریسک ، برای آنها انجام پذیر نیست ، استفاده می شود. همچنین در بیماران چاق که دچار کاهش سریع وزن می شوند از تشکیل سنگ صفراوی جلوگیری می کند . یکی دیگر از موارد مصرف قرص اورسبیل® درمان بیماری کبدی به نام کولانژیت اولیه صفراوی (PBC) است .
-سایر موارد مصرف
جلوگیری از تشکیل سنگ صفرا پس از جراحی
پیشگیری از سندرم انسداد سینوسوئیدی کبدی مرتبط با پیوند سلول های بنیادی
درمان کلسترول خون بارداری
اورسو دی اکسی کولیک اسید مزایای مهمی نسبت به سایر داروهای حل کننده سنگ صفرا دارد . این مزایا باعث شده است که این دارو از دیرباز به عنوان جایگزین خوب و موثر برای درمان سنگ های صفراوی مورد استفاده بوده است و همچنان هم در بیمارانی که به دنبال راهکاری جایگزین برای جراحی هستند گزینه بسیار مناسبی است .
برخی از مزایای قرص اورسو دی اکسی کولیک اسید عبارتند از
تداخلات دارویی و غذایی بسیار کم و کم خطر
عوارض جانبی کمتر نسبت به سایر حل کننده های سنگ های صفراوی
جذب بالا تا حدود 90%
درمان ایمن و موثر برای سنگ های صفراوی همراه با بهبود عملکرد کبدی
نحوه مصرف:
مصرف این دارو به صورت خوراکی است . همراه با آنتی اسیدهای با پایه ی آلومینیوم و کاهش دهنده های اسیدهای صفراوی مصرف نشود. در صورت لزوم استفاده از آنتی اسیدهای حاوی الومینیوم ، مصرف این فراورده ها 2 ساعت بعد از اورسو دی اکسی کولیک اسید مانعی ندارد . مصرف دارو با وعده ی غذایی باشد .
دوز مصرفی:
- انحلال سنگ های صفراوی: 8 تا 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن دو یا سه بار در روز
- پیشگیری از تشکیل سنگ های صفراوی: 600 میلی گرم ، معادل 2 قرص اورسوبیل 300 میلی گرم در روز
- پیشگیری از تشکیل سنگ های صفراوی بعد از جراحی:: 500 تا 600 میلی گرم در روز برای 6 ماه
- کلسترول بارداری: 10 تا 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 2 تا 3 دوز تقسیم؛ یا 500 میلی گرم دو بار در روز
- کولانژیت اولیه صفراوی: 13 تا 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن دو تا چهار بار در روز
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اورسودوکسی کولیک اسید
اسید صفراوی (حل کننده سنگ های صفراوی).
الف- حل کردن سنگ های صفراوی غنی از کلسترول در بیماران با functioning gallbladders
تک دوز 6-12mg/kg روزانه، در زمان خواب و یا در 2 تا 3 دوز منقسم تجویز می شود. در بیماران چاق دارو تا دوز 15mg/kg روزانه قابل افزایش است.
ب- درمان سیروز صفراوی اولیه
دارو به فرم خوراکی به میزان 5-10mg/kg روزانه در 2تا 4دوز منقسم تجویز می شود.
مکانیسم اثر اورسودوکسی کولیک اسید
اورسو دی اکسی کولیک اسید با کاهش ترشح کلسترول از کبد و مهار جذب کلسترول از روده باعث کاهش کلسترول در صفرا و سنگ های صفرا می شود. کاهش کلسترول منجر به تسهیل انحلال سنگ های کلسترولی شده و همچنین ریسک تشکیل سنگ های کیسه صفرا را کاهش می دهد و جریان صفرا را بهبود می بخشد . علاوه بر این اورسو دی اکسی کولیک اسید، اسیدهای هیدروفوب صفرا را که برای سلول های کبدی سمی هستند، کاهش می دهد .
فارماکوکینتیک اورسودوکسی کولیک اسید
جذب: تا 90% دوز مصرفی در روده ی باریک جذب میشود
اتصال به پروتیین تا حدود 70%
متابولیسم : اورسوبیل بعد از جذب وارد چرخه ی روده ای-کبدی میشود و تحت تاثیر باکتری های روده ، اسید آزاد و شکل کونژوگه به لیتوکولیک اسید تبدیل میشود که مقداری از آن مستقیما به مدفوع وارد شده و بقیه آن مجددا جذب خون می شود و در کبد قبل از ورود به مدفوع سولفاته یا کونژوگه می گردد .
دفع: از طریق مدفوع و ادرار (<1%)
عوارض جانبی اورسودوکسی کولیک اسید
*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سر درد، سرگیجه
گوارشی: اسهال، یبوست، سوء هاضمه، تهوع
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
پوستی: ریزش مو، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قند خون
گوارشی: استفراغ، زخم گوارشی
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: التهاب کیسه صفرا
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: التهاب مفاصل، درد عضلات و استخوان ها
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: فارنژیت، برونشیت، سرفه، علائم شبه آنفولانزا
تداخلات دارویی اورسودوکسی کولیک اسید
*مشخصات کلی تداخلات:
– اتصال به رزین‌ها و پلیمرهای تعویض‌کننده آنیونی
– اتصال به کاتیون‌های چندظرفیتی
مصرف هر کدام از داروهای زیر همزمان با مصرف قرص اورسوبیل می تواند عملکرد هر دو دارو را تحت تاثیر قرار دهد:
-هیدروکسید آلومینیوم: ممکن است غلظت سرمی اورسو دی اکسی کولیک اسید را کاهش دهد.
-مهارکننده های اسیدهای صفراوی : ممکن است غلظت سرمی اورسو دی اکسی کولیک اسید را کاهش دهد.
-مشتقات استروژن: ممکن است اثر درمانی اورسو دی اکسی کولیک اسید را کاهش دهد.
– نیترندیپین: اورسو دی اکسی کولیک اسید ممکن است جذب نیترندیپین را کاهش دهد.
– سینکالید: اورسو دی اکسی کولیک اسید ممکن است اثر درمانی سینکالید را کاهش دهد.
تداخلات رده X (پرهیز):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات داروها توسط اورسودوکسی کولیک اسید:
نیترندیپین، سینکالید
کاهش اثرات اورسودوکسی کولیک اسید توسط داروها:
آلومینیوم هیدروکسید، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، مشتقات استروژن، مشتقات فیبریک اسید
افزایش اثرات داروها توسط اورسودوکسی کولیک اسید:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
افزایش اثرات اورسودوکسی کولیک اسید توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها اورسودوکسی کولیک اسید
موارد منع مصرف:
اورسو دی اکسی کولیک اسید سنگ های کلسترولی کلسیفیه ، سنگ های حاجب یا سنگ های پیگمانی و صفراوی رادیولوسنت را حل نمی کند ، بنابراین مصرف در این موارد اندیکاسیون ندارد .در صورت وجود دلایل قطعی برای انجام کوله سیستکتومی نظیر سیستیت حاد غیر قابل بهبود ،کلانژیت ، التهاب و انسداد صفراوی ، پانکراتیک ناشی از سنگ های صفراوی یا فیستول صفراوی مصرف این دارو ممنوعیت دارد. حساسیت به اسیدهای صفراوی و بیماری مزمن کبدی هم از موارد منع مصرف هستند .
موارد مانیتورینگ:
قبل از شروع یک درمان طولانی مدت پارامترهای عملکرد کبد و غلظت سرمی آنزیم های کبدی از جمله AST,ALT و GGT کنترل شود. پارامترهای عملکرد کبد شما در 3 ماه اول درمان هر 4 هفته و پس از آن هر 3 ماه یکبار توسط پزشک کنترل شود . قبل از شروع درمان وضعیت سنگ را با سونوگرافی بررسی کرده و پس از درمان هر 6 ماه وضعیت پایش شود.
مصرف در بارداری و شیردهی:
داده های زیادی از استفاده از اورسو دی اکسی کولیک اسید در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات در حیوانات سمیت تولید مثل را در طول فاز بارداری اولیه نشان داده اند . اورسو دی اکسی کولیک اسید نباید در سه ماهه اول بارداری مورد استفاده قرار گیرد، و در ادامه بارداری در صورت نیاز و تشخیص پزشک
میزان ترشح این ترکیب در شیر کم می باشد و انتظار نمی رود مصرف این دارو در نوزادان شیرخوار اثرات سوئی ایجاد کند.
دارو های هم گروه اورسودوکسی کولیک اسید
گروه B
قابل استفاده در بارداری: با مطالعات حیوانی شواهدی دال بر خطرناک بودن این دارو مشاهده نشده است. مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست
