اناستروزول Anastrozole

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اناستروزول

Anastrozole در درمان سرطان پستان پیشرفته و به صورت درمان کمکی در مراحل اولیه سرطان پستان و در زنان یائسه با دوز یک میلی گرم در روز به صورت خوراکی تجویز می شود. در بیماران مبتلا به بیماری های فاقد گیرنده استروژنی پاسخ درمانی غیر متحمل است. درمان کمکی می تواند تا 5 سال تداوم یابد اگر چه طول مدت درمانی بهینه غیر مشخص است.

مکانیسم اثر اناستروزول

یک مهار کننده قوی و انتخابی غیر استروئیدی سیستم آروماتاز (سیستم سنتز استروژن) می باشد که آندروژن های آدرنال را در بافت های محیطی به استروژن تبدیل می کند.

فارماکوکینتیک اناستروزول

Anastrozole به سرعت و تقریباً به طور کامل از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمائی آن طی 2 ساعت حاصل می شود. غذا باعث کاهش سرعت جذب می شود اما این مورد از لحاظ بالینی مهم نمی باشد. Anastrozole به میزان 40% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. در کبد متابولیزه می گردد و از طریق ادرار دفع می شود که عمدتاً به شکل متابولیت ها می باشد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 50 ساعت می باشد و غلظت های پایدار آن بعد از حدود 7 روز در بیمارانی که روزانه یک دوز دریافت کرده اند حاصل می شود.

عوارض جانبی اناستروزول

شایع ترین عارضه جانبی حاصل اختلالات گوارشی است از جمله بی اشتهایی و حالت تهوع و استفراغ و اسهال، گر گرفتگی، سر گیجه، خواب آلودگی، سردرد و راش های پوستی. از دیگر عوارض جانبی می توان به نازک شدن موها، خشکی واژن و خونریزی، ادم، تنگی نفس، درد عضلانی و درد مفاصل، شکستگی های استخوانی، تب، افزایش وزن، لوکوپنی و سندرم شبه آنفولانزا اشاره کرد. در بعضی بیماران اختلال در مقادیر آنزیم های کبدی، ترومبوآمبولی و افزایش کلسترول تام دیده شده است. موارد بسیار نادری از سندرم استیون- جانسون مشاهده شده است. مصرف این دارو در زنان غیر یائسه (به ویژه در افراد حامله) ممنوع است.