( قرص اسپیداکتون محصول شرکت تهران شیمی )
اسپیرونولاکتون چیست؟
اسپیرونولاکتون چگونه کار می کند؟
اسپیرونولاکتون در درمان چه بیماری‌هایی استفاده می‌شود؟
مصرف اسپیرونولاکتون در درمان فشار خون بالا
کاربرد اسپیرونولاکتون در سندرم تخمدان پلی‌کیستیک (PCOS)
کاربرد اسپیرونولاکتون در درمان آکنه
نقش اسپیرونولاکتون و هورمون درمانی افراد ترنس سکشوال (ترنسجندر)
کاربرد اسپیرونولاکتون در ریزش مو (آلوپسی)
آیا آلداکتون همان اسپیرنولاکتون است؟
نکات مهم پیش از مصرف اسپیرونولاکتون
مقدار و نحوه مصرف اسپیرونولاکتون یا آلداکتون
عوارض جانبی اسپیرینولاکتون
عوارض و خطرات مصرف اسپیرونولاکتون در بارداری
اسپیرونولاکتون و عملکرد کلیه
اسپیرینولاکتون و میزان پتاسیم خون
آیا سایر مکمل‌ها یا داروها تداخلی با اسپیرونولاکتون دارند؟
تفاوت اسپیرونولاکتون با سایر داروهای ادرارآور چیست؟
علائم ترک اسپیرونولاکتون
نحوه صحیح قطع اسپیرونولاکتون
اسپیرونولاکتون چیست؟
اسپیرونولاکتون دارویی است که معمولاً برای مشکلات مختلفی تجویز می‌شود و شاید آن را با نام تجاری معروفش یعنی آلداکتون بشناسید. این دارو یک ادرارآور قوی می‌باشد. در حالی که مزایای بی شماری را ارائه می دهد، به دلیل عوارض جانبی بالقوه مانند عدم تعادل الکترولیت و اختلال در عملکرد کلیه، استفاده از آن باید به دقت کنترل شود و تحت نظر پزشک باشد.
اسپیرونولاکتون یک داروی ادرار آور حافظ پتاسیم می باشد و برخلاف سایر داروهای ادرار آور این دارو سبب کاهش پتاسیم بدن بیمار نمی شود.
این دارو به تنهایی یا همراه با داروهای ادرار آور در یک محصول موجود می باشد.
اسپیرونولاکتون در درمان چه بیماری‌هایی استفاده می‌شود؟
از کاربردهای اولیه اسپیرونولاکتون می‌توان به درمان فشار خون بالا و نارسایی احتقانی قلب با کمک به کاهش تجمع مایعات در بدن اشاره کرد.
علاوه بر این، اسپیرونولاکتون به دلیل خواص ضد آندروژنی (ضد هورمون مردانه) که در پوست دارد، به ویژه برای آکنه و هیرسوتیسم یا پرمویی در خانمها استفاده می شود.
اسپیرونولاکتون جهت درمان ادم (در اصطلاح علمی ورم اندام ها) در اثر بیماری های کبدی، مشکلات کلیوی یا نارسایی قلبی تجویز می شود.
ورم یا ادم وقتی اتفاق می افتد که مایع از میان سلول های عروق خونی خارج می شود و به فضای بین سلول ها وارد می شود.این مساله باعث متورم شدن بافت سلولی در ریه ها ،پا یا مچ می شود.
این عارضه در ریه تنفس را با مشکل مواجه می کند یا پاها را متورم و سنگین می کند.
اسپیرونولاکتون با افزایش حجم ادرار، دفع آب را افزایش می دهد و در نتیجه ورم کاهش می یابد.
کاربرد اسپیرینولاکتون در موارد دیگری مانند افزایش آلدوسترون در بدن و برخی از اختلالات هورمونی زنان قابل توجه می‌باشد.
مصرف اسپیرونولاکتون در درمان فشار خون بالا
اسپیرونولاکتون معمولاً در درمان فشار خون بالا استفاده می شود و به عنوان یک داروی ادرار آور موثر عمل می کند. اسپیرونولاکتون با مسدود کردن اثرات آلدوسترون، هورمونی که با حفظ سدیم و دفع پتاسیم، فشار خون را تنظیم می‌کند، با افزایش دفع نمک و آب اضافی و در عین حال حفظ پتاسیم، به کاهش فشار خون کمک می‌کند. این مکانیسم اثر دوگانه به نقش این دارو در مدیریت فشار خون بالا، اغلب در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون کمک می کند.
با اینکه اثربخشی اسپیرونولاکتون در کنترل فشار خون بر اهمیت آن در سلامت قلب و عروق تاکید می کند، اما استفاده از آن باید توسط پزشک برای نظارت بر سطح پتاسیم و کاهش عوارض جانبی، نظارت دقیق شود.
کاربرد اسپیرونولاکتون در سندرم تخمدان پلی‌کیستیک(PCOS)
اسپیرونولاکتون نقش اساسی در مدیریت سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS)، که یک اختلال غدد درون ریز شایع در زنان است، ایفا می کند.
این دارو که به دلیل خواص ضد آندروژنی خود معروف است و به رفع عدم تعادل هورمونی که اغلب با تخمدان پلی‌کیستیک مرتبط است، کمک می کند.
اسپیرینولاکتون با مهار کردن اثرات آندروژن ها مانند تستوسترون می تواند علائمی مانند هیرسوتیسم (رشد موی بیش از حد) و آکنه را کاهش دهد.
کاربرد اسپیرونولاکتون در آکنه
اسپیرونولاکتون می تواند در درمان آکنه موثر باشد، به خصوص در مواردی که عوامل هورمونی در ایجاد جوش‌های بدن و صورت نقش بسزایی دارند. این اتفاق اغلب برای افرادی(به ویژه خانمها) که دارای سطوح بالای آندروژن‌ها مانند تستوسترون هستند،تجویز می‌شود.
اسپیرونولاکتپن با مسدود کردن گیرنده های آندروژن، می تواند منجر به کاهش تولید سبوم یا چربی و کاهش شدت جوش های آکنه شود.
با این حال، اثربخشی اسپیرونولاکتون در درمان آکنه می تواند از فردی به فرد دیگر متفاوت باشد و معمولاً در ترکیب با سایر درمان های آکنه استفاده می شود. توجه به این نکته بسیار مهم است که تصمیم به شروع درمان با این دارو باید توسط پزشک و بر اساس آزمایش‌ها و معاینات بالینی گرفته شود.
چه مدت طول می کشد تا اسپیرونولاکتون برای آکنه اثرکند؟
مدت زمانی که طول می کشد تا اثرات اسپیرونولاکتون در درمان آکنه را مشاهده کنید از فردی به فرد دیگر متفاوت است. برخی از افراد ممکن است طی چند هفته متوجه بهبود آکنه خود شوند، در حالی که برخی دیگر ممکن است چندین ماه طول بکشد تا تغییرات قابل توجهی را مشاهده کنند. به طور معمول، ممکن است حدود ۲ تا ۳ ماه طول بکشد تا بهبود قابل توجهی رخ دهد.
نقش اسپیرونولاکتون و هورمون درمانی افراد ترنس سکشوال (ترنسجندر)
اسپیرونولاکتون گاهی در هورمون درمانی برای افراد تراجنسیتی، به ویژه (افراد مرد به زن (MTF)) به عنوان بخشی از فرآیند زنانه کردن ویژگی های جنسی ثانویه استفاده می شود.
خواص ضد آندروژنی اسپیرونولاکتون به کاهش اثرات تستوسترون در بدن کمک می کند که می تواند منجر به کاهش رشد موهای صورت و بدن و کاهش آکنه شود.
استفاده از اسپیرونولاکتون در هورمون درمانی افراد ترنسجندر ممکن است بر اساس نیازها و اهداف فردی متفاوت باشد.
کاربرد سپیرونولاکتون در ریزش مو (آلوپسی)
اسپیرونولاکتون می‌تواند در انواع خاصی از ریزش مو یا آلوپسی، به ویژه ریزش موی آندروژنتیک در خانمها تجویز شود.
این نوع ریزش مو ، می تواند تحت تأثیر آندروژن هایی مانند تستوسترون باشد. خواص ضد آندروژنی اسپیرونولاکتون ممکن است به کاهش اثرات این هورمون ها بر روی فولیکول های مو و کاهش ریزش مو در برخی افراد کمک کند.
توجه به این نکته ضروری است که استفاده از اسپیرونولاکتون برای ریزش مو یک درمان استاندارد یا خط اول نیست و اثربخشی آن می تواند از فردی به فرد دیگر متفاوت باشد و تصمیم به استفاده از اسپیرونولاکتون برای ریزش مو باید توسط پزشکی گرفته شود که می تواند با آزمایشات لازم، نوع و علت ریزش مو را ارزیابی کند و مناسب ترین گزینه های درمانی را توصیه نماید.
آیا آلداکتون همان اسپیرنولاکتون است؟
بله آلداکتون یک نام تجاری معروف اسپیرونولاکتون می‌باشد. این دارو تحت نام‌های مختلف در بازارهای مختلف و توسط شرکت‌های داروسازی مختلف تولید می‌شود، اما ماده موثر در همه‌ی آنها اسپیرونولاکتون است.
نکات مهم پیش از مصرف اسپیرونولاکتون
_در صورت بارداری یا قصد باردار شدن و یا شیردهی،مشکلات کلیوی و غدد آدرنال (فوق کلیوی) ،پزشک خودرا مطلع نمایید.
_سابقه ی هرگونه حساسیت دارویی را به پزشک خود اعلام کنید.
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.
_معمولا درمان با این دارو ها طولانی مدت می باشد .در مدت درمان با این دارو،تحت نظر پزشک خود باشید و آزمایشات دوره ای که توسط پزشک برای شما تجویز می شود را به طور منظم انجام دهید .خصوصا انجام آزمایشات خون برای بررسی نمک های موجود درخون مانند سدیم و پتاسیم در مدت درمان با داروهای ادرار آور بسیار مهم است.
مقدار و نحوه مصرف اسپیرونولاکتون یا آلداکتون
_مقدار مصرف روزانه ی این دارو از ۲۵ تا ۲۰۰ میلی گرم بسته به شرایط و نیاز بیمار در روز می تواند متفاوت باشد لذا دارو را دقیقا مطابق با تجویز پزشک خود مصرف کنید و از کم یا زیاد کردن آن خودداری نمایید.
_بهترین زمان مصرف دارو همراه یا پس از غذا می باشد . در صورتی که یک بار در روز تجویز شده باشد بهتر است صبح ها پس از صبحانه مصرف شود.در صورتی که بیشتر از یک نوبت در روز تجویز شده باشد،بهتر است دوز دوم پیش از غروب (۶ بعد از ظهر) مصرف شود تا افزایش ادرار موجب برهم زدن خواب بیمار نشود.
_در صورت فراموشی یک نوبت مصرف دارو به محض یادآوری ،آن را مصرف نمایید اما در صورتی که از ساعت ۶ عصر گذشته باشد ،دارو را مصرف نکنید و نوبت بعدی را طبق برنامه قبلی مصرف نمایید.
_دارو های ادرارآور کمک می کنند تا آب اضافی بدنتان دفع شود . تنفس و حرکت بدنی شما بهتر و راحت تر شود .با این وجود از دست دادن مایعات بیش از حد ،بدن را کم آب می کند و عوارضی مانند تشنگی،خشکی پوست ،کاهش وزن سریع پس از شروع درمان و بی حالی می دهد در صورتی که با این علائم مواجه شدید ،به پزشک اطلاع دهید تا تغییرات لازم را در مقدار مصرفی روزانه ی دارو اعمال کند.
عوارض جانبی اسپیرینولاکتون
-از مهم‌ترین عوارض جانبی اسپیرونولاکتون می‌توان به احساس خستگی،گیجی ، خواب آلودگی و تهوع اشاره کرد که با مصرف وعده های غذایی سبک و محدود کردن غذاهای چرب و پر ادویه می توان آن را کاهش داد.
-بدليل اينكه اين دارو ممکن است کمی خواب آورباشد،تا زماني كه اثر خواب آوری آن را احساس مي كنيد از رانندگي و كارهايي كه نياز به احتياط بيشتري دارند خودداري نماييد.
_مصرف این دارو در خانمها ممکن است موجب تغییرات در دوره ماهانه و تغییرات هورمونی مربوط به آن از جمله نا منظم شدن قاعدگی ،ریزش موهای زاید،دل پیچه ،تغییر خلق وخو ،قرمزی پوست و… شود.در صورتی که این مشکلات برای شما بوجود آمد،به پزشک خود اطلاع دهید.
عوارض و خطرات مصرف اسپیرونولاکتون در بارداری
مصرف داروی اسپیرنولاکتون بر روی جنین ،خصوصا جنین پسر عوارض بدی می تواند داشته باشد.لذا حتما باید حداقل ۳ ماه پیش از بارداری قطع شود.به این دلیل خانم ها در سنین باروری که تحت درمان با این دارو می باشند باید یک روش موثر پیشگیری از بارداری طبق نظر پزشک خود در پیش بگیرند.
اسپیرونولاکتون و عملکرد کلیه
از آنجا که اسپیرونولاکتون یک داروی ادرارآور است، می تواند بر عملکرد کلیه تأثیر بگذارد، و تعادل مایعات و الکترولیت ها را تغییردهد. اسپیرونولاکتون می تواند تولید ادرار را با تسهیل دفع سدیم و آب اضافی افزایش دهد و از آنجا که پتاسیم را حفظ می کند، می تواند منجر به افزایش سطح پتاسیم در خون شود.
این دارو در برخی موارد برای کمک به مدیریت احتباس مایعات مرتبط با بیماری‌های کلیوی استفاده می‌شود، اما استفاده از آن باید به دقت کنترل شود و عملکرد کلیوی به طور منظم ارزیابی گردد.
اسپیرینولاکتون و میزان پتاسیم خون
همانطور که گفتیم، مصرف اسپیرونولاکتون ممکن است منجر به افزایش پتاسیم خون شود.سطوح بالای پتاسیم که هیپرکالمی نامیده می شود، می تواند مضر باشد و ممکن است بر عملکرد کلیه تأثیر بگذارد. بنابراین، هنگام استفاده از اسپیرونولاکتون، عملکرد کلیه و سطح پتاسیم باید به دقت کنترل شود.
علائم افزایش پتاسیم خون ممکن است خفیف یا شدید باشد و می تواند شامل ضعف عضلانی، تپش قلب، ضربان نامنظم، حالت تهوع و احساس سوزن سوزن شدن باشد. در موارد شدید، می تواند منجر به آریتمی های قلبی تهدید کننده‌ی حیات شود.
درمان این عارضه بستگی به شدت آن دارد و ممکن است شامل تغییرات رژیم غذایی، تنظیم داروها، یا مداخلات بیشتر، مانند تجویز داروهایی که باعث افزایش دفع پتاسیم می شوند، باشد.
آیا سایر مکمل‌ها یا داروها تداخلی با اسپیرونولاکتون دارند؟
از تداخلات مهم اسپیرونولاکتون می‌توان به موارد زیر اشاره کرد:
تداخل اسپیرونولاکتون و داروهای ادرارآور
ترکیب اسپیرونولاکتون با سایر دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم مانند آمیلوراید یا تریامترن می تواند منجر به افزایش بیش از حد پتاسیم در خون (هیپرکالمی) شود.
تداخل اسپیرونولاکتون و داروهای قلبی مهارکننده‌های ACE و ARBs
اسپیرونولاکتون وقتی با مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) یا مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین (ARBs) همچون لیزینوپریل،انالاپریل، رامیپریل، کاپتوپریل، بنازپریل، پریندوپریل، لوزارتان (کوزار)، والزارتان، تلمیسارتان استفاده می‌شود، می‌تواند خطر هایپرکالمی را افزایش دهد.
تداخل اسپیرونولاکتون و داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs)
NSAID ها یا داروهای مسکن مانند ایبوپروفن و ناپروکسن می توانند اثرات ادرارآور اسپیرونولاکتون را کاهش دهند و همچنین ممکن است خطر اختلال عملکرد کلیه را افزایش دهند.
تداخل اسپیرونولاکتون با داروهای فشار خون
ترکیب اسپیرونولاکتون با سایر داروهای ضد فشار خون می تواند منجر به کاهش بیشتر فشار خون شود.
تداخل اسپیرونولاکتون با لیتیوم
اسپیرونولاکتون ممکن است سطح لیتیوم را در خون افزایش دهد و منجر به افزایش سمیت لیتیوم شود.
تداخل اسپیرونولاکتون با دیگوکسین
اسپیرونولاکتون می تواند بر سطح دیگوکسین در خون تأثیر بگذارد و در صورت مصرف همزمان، نیاز به نظارت دقیق دارد.
تداخل اسپیرونولاکتون با مکمل های حاوی پتاسیم و غذاهای با پتاسیم بالا
استفاده از اسپیرونولاکتون در حین مصرف مکمل های حاوی پتاسیم یا رژیم غذایی سرشار از پتاسیم ممکن است منجر به هایپرکالمی شود.
تداخل اسپیرونولاکتون با هپارین
اثرات ضد انعقادي هپارين در صورت مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون ممكن است كاهش يابد.
تداخل اسپیرونولاکتون با غذا
به علت اینکه اسپیرونولاکتون حافظ پتاسیم در بدن می باشد درصورت مصرف طولانی با دوز بالا، مصرف غذاهای غنی از پتاسیم را مانند نمک های حاوی پتاسیم یا کم سدیم، هندوانه، سیب زمینی، موز، سویا، کدو حلوایی، آلو و… را محدود کنید تا سطح پتاسیم خون افزایش نیابد.
تفاوت اسپیرونولاکتون با سایر داروهای ادرارآور چیست؟
با اینکه اسپیرونولاکتون یک داروی دیورتیک است، اما از بسیاری جهات کلیدی با بسیاری از دیورتیک های دیگر متفاوت است و موارد مصرف گسترده‌تری دارد:
-اسپیرونولاکتون یک دیورتیک نگهدارنده پتاسیم است، به این معنی که ضمن حفظ پتاسیم، باعث دفع سدیم و آب می شود. اکثر دیورتیک‌های دیگر، مانند دیورتیک‌های تیازیدی یا دیورتیک‌های لوپ، با افزایش دفع سدیم و پتاسیم عمل می‌کنند.
-اسپیرونولاکتون دارای خواص ضد آندروژنی (ضد هورمون های مردانه) منحصر به فردی است که آن را در درمان بیماری هایی مانند آکنه و هیرسوتیسم به ویژه در خانمها موثر می کند. در حالی که سایر داروهای ادرارآور این اثر را ندارند.
-اسپیرونولاکتون گاهی اوقات در مدیریت نارسایی قلبی، به دلیل توانایی در کاهش فشار بر قلب و بهبود نتایج، استفاده می شود. این یک کاربرد متمایز اسپیرنولاکتون در مقایسه با سایر داروهای ادرارآور می‌باشد.
-اسپیرونولاکتون در مقایسه با سایر دیورتیک ها خطر بیشتری برای ایجاد هیپرکالمی (افزایش سطح پتاسیم) دارد.
توجه به این نکته مهم است که انتخاب داروی ادرارآور به شرایط پزشکی خاص و عوامل فردی بیمار بستگی دارد. پزشک مناسب ترین دارو را با توجه به نیازهای شما تعیین می کند و بر این اساس پیشرفت درمانی را کنترل می نماید.
علائم ترک اسپیرونولاکتون
برخلاف برخی داروها، هیچ سندرم ترک شناخته شده یا علائم خاصی وجود ندارد که در صورت قطع مصرف اسپیرونولاکتون طبق دستور پزشک رخ دهد.
با این حال، رعایت دستورالعمل های پزشک در هنگام قطع هر دارویی، از جمله اسپیرونولاکتون، در تکمیل درمان بسیار مهم است. ممکن است پزشک توصیه کند که دوز اسپیرونولاکتون را به تدریج کاهش دهید یا در صورت لزوم داروی دیگری را جایگزین کنید.
همیشه پیش از ایجاد هرگونه تغییر در رژیم دارویی خود با پزشک خود مشورت کنید. چنانچه نگرانی هایی در مورد قطع اسپیرونولاکتون دارید، بهتر است آنها را با پزشک و داروساز خود در میان بگذارید.
نحوه صحیح قطع اسپیرونولاکتون
در پایان دوره‌ی درمان، پس از انجام آزمایشات لازم، طبق نظر پزشک قرص اسپیرونولاکتون را قطع نمایید.
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اسپیرونولاکتون
-فشارخون بالای مزمن(آلترناتیو)
-آلدسترونیسم اولیه(فقط قرص)
-آکنه وولگاریس، خانمها، متوسط تا شدید(آلترناتیو/بدون برچسب)
-آسیت ناشی از سیروز
-نارسایی قلبی
-نارسایی قلبی با کسر جهشی حفظ شده (بدون برچسب)
-نارسایی قلبی با کسر جهشی کاهش یافته
-پس از انفارکتوس میوکارد، وضعیت پیچیده همراه با کاهش کسر جهشی ( بدون برچسب)
-هیرسوتیسم، خانمها(آلترناتیو/بدون برچسب)
-هورمون درمانی در افراد تراجنسیتی، مرد به زن(بدون‌برچسب)
-دیورز اطفال
-دیسپلازی برونکوپولموناری اطفال
-هایپرآلدسترونیسم اطفال
-بلوغ زودرس(اطفال)
اسپیرونولاکتون یک داروی مدر قوی و آنتاگونیست آلدوسترون است.
اين دارو به عنوان درمان کمکی در كنترل حالات خيزدار (مانند نارسايی احتقانی قلب، سيروز كبدی، سندرم نفروتيك که اغلب با افزایش ثانويه آلدوسترون همراه است) و خيز بدون علت مشخص تجویز می‌شود.
همچنین به عنوان داروي كمكي در درمان فشار خون بالا همراه با افزايش آلدوسترون يا بدون آن، به ويژه در مواردی كه نياز به يك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد، مصرف مي‌شود.
اما چیزی که اسپيرونولاكتون را از سایر داروهای ادرارآور متمایز می‌کند، اثرات آنتاگونیستی بر روی گیرنده‌های مینرالوکورتیکوئیدی(آلدوسترون)، اثرات آنتی آندروژنیک و توانایی آن در حفظ پتاسیم می‌باشد.
به دلیل خواص آنتی آندروژنیک اين دارو در درمان پرمويي بدن در خانمها، آکنه و سندرم تخمدان پلی‌کیستیک نيز مورد استفاده قرار گرفته است.
علاوه بر این‌ها، درمان کوتاه مدت هیپرآلدوسترونیسم اولیه قبل از عمل و درمان نگهدارنده طولانی مدت برای بیماران مبتلا به آدنوم آدرنال تولیدکننده آلدوسترون مجزا که کاندید عمل جراحی نیستند و درمان نگهدارنده طولانی مدت برای هیپرپلازی آدرنال میکرو- یا ماکرونودولار دو طرفه (هیپرآلدوسترونیسم ایدیوپاتیک)با اسپیرنولاکتون انجام می‌شود.
اسپیرنولاکتون با اسامی تجاری بسیار متنوعی از جمله آلداکتون در دنیا تولید می‌شود. این دارو به صورت قرص خوراکی ۲۵، ۵۰ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و سوسپانسیون خوراکی عرضه می‌شود.
مکانیسم اثر اسپیرونولاکتون
اسپیرونولاکتون در رقابت با آلدوسترون برای اتصال به جایگاه‌های گیرنده در توبول‌های انتهایی کلیوی، باعث افزایش دفع سدیم کلرید و آب و در عین حال حفظ یون‌های پتاسیم و هیدروژن می‌شود. همچنین می‌تواند اثر آلدوسترون را بر روی ماهیچه صاف شریانی مسدود کند.
فارماکوکینتیک اسپیرونولاکتون
توجه: مصرف سوسپانسیون خوراکی اسپرونولاکتون باعث ۱۵ تا ۳۷ درصد غلظت سرمی بالاتر نسبت به قرص می شود. دوزهای سوسپانسیون بیش از ۱۰۰ میلی گرم ممکن است منجر به غلظت اسپیرونولاکتون بالاتر از حد انتظار شود.
متابولیسم: سریع و وسیع، کبدی CYP450: (اولیه) 3A4/5، سوبسترای 2C8؛ توسط کبد به متابولیت‌های متعدد از جمله متابولیت فعال canrenone, 7-alpha-spirolactone, و 6-beta-hydroxy-7-alpha تبدیل می‌شود.
اتصال به پروتئین:بیشتر از ۹۰درصد
نیمه‌عمر حذف:
قرص :
اسپیرونولاکتون ۱/۴ساعت؛ کانرنون ۱۶/۵ ساعت؛ 7alpha-spirolactone ،۱۳/۸ساعت
سوسپانسیون:
اسپیرونولاکتون۱تا۲ساعت؛ 7alpha-spirolactone ،۱ و 6-beta-hydroxy-7-alpha و کانرنون ۱۰تا۳۵ساعت
مدت زمان رسیدن به پیک سرمی:
قرص:۲/۶تا۴/۳ساعت(اولیه به عنوان متابولیت فعال)
سوسپانسیون:اسپیرونولاکتون ۰/۵تا۱/۵ساعت؛ کانرنون ۲/۵تا۵ساعت
دفع: ادرار(اولیه، به صورت متابولیت، کمتر از ۱۰درصد بدون تغییر) و صفرا(ثانویه)
منع مصرف اسپیرونولاکتون
-سابقه حساسیت مفرط به اسپیرونولاکتون یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
-هایپرکالمی
-بیماری آدیسون
-مصرف همزمان با اپلرنون
-نارسایی حاد کلیه
-نارسایی شدید کلیوی(eGFR کمتر از ۳۰)
-بی ادراری
– مصرف همزمان با هپارین یا هپارین با وزن مولکولی کم
-بارداری
-شیر دهی(لیبل کانادا)
-سالمندان با CrClکمتر از ۳۰
-اطفال با CrClکمتر از ۱۰
موارد احتیاط:
-حجم ادرار کم
-اختلال الکترولیت
-کم آبی بدن
-از دست دادن حجم قابل توجه خون و مایعات
-دیابت
-اختلال کلیوی
-افراد مبتلا به ديابت و بيماری كليوی
-اختلال كبدی
-سالمندان
-کاتتریزاسیون ورید آدرنال (قبل از کاتتریزاسیون ورید آدرنال استفاده را قطع کنید.)
-CrCl یا eGFR کمتر از ۵۰
عوارض جانبی اسپیرونولاکتون
عوارض شایع:
ژنیکوماستی، هایپرکالمی، عدم تعادل الکترولیت، حالت تهوع، استفراغ، درد شکمی، اسپاسم شکمی، گرفتگی عضلات، اسهال، سردرد، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، بی حالی، درد سینه، اختلال جنسی، بی نظمی های قاعدگی، تب، کهیر، خارش، هایپراوریسمی، خونریزی دستگاه گوارش، گاستریت، زخم معده
عوارض جدی:
آنافیلاکسی، سندرم استیونس-جانسون، نکرولیز اپیدرمال توکسیک، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک، واسکولیت، سمیت کبدی، نارسایی کلیه، عدم تعادل الکترولیت، هیپرکالمی شدید، آریتمی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی
تداخلات دارویی اسپیرونولاکتون
مکانیسم کلی تداخلات:
نامشخص
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آمیلوراید، برومپریدول، سیکلوسپورین(سیستمیک)، تریامترن
افزایش اثرداروها توسط اسپیرونولاکتون:
آمیفوستین، کلرید آمونیوم، مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین، عوامل ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، برومپریدول، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، سوبسترای CYP2C8 (شاخص درمانی باریک/حساس به مهارکننده ها)، سوبسترای CYP3A4 (شاخص درمانی باریک/حساس به مهارکننده ها)، دسموپرسین، دیگوکسین، دولوکستین، فینرنون، عوامل مرتبط با فشار خون پایین، محصولات حاوی لوودوپا، نیتروپروساید، فولکودین، فسفات سدیم، تاکرولیموس (سیستمیک)
داروهایی که سطح خونی اسپیرونولاکتون را بالا می برند:
آلفوزوسین، آمیلوراید، مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین II، آتورواستاتین، باربیتورات ها، بن پریدول، بریگاتینیب بریمونیدین (موضعی)، رزین کلستیرامین، دیاسرین، دیازوکسید، محصولات حاوی دروسپیرنون، اپلرنون، فلوناریزین، هپارین، هپارین (وزن مولکولی کم)، محصولات گیاهی با اثرات کاهنده فشار خون، لورمتازپام، مولسیدومین، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، عوامل ضد التهابی غیر استروئیدی، اوبینوتوزوماب، آگونیست های اپیوئیدی، پنتوکسی فیلین، مهارکننده های فسفودی استراز ۵، نمک های پتاسیم، آنالوگ های پروستاسیکلین، کیناگولید، تولواپتان، تریامترن، تری متوپریم
کاهش اثرات داروها توسط اسپیرونولاکتون:
ابیراترون استات، آگونیست های آلفا/بتا، کوسینتروپین، فلودروکورتیزون، میتوتان، کینیدین
داروهایی که سطح اسپیرونولاکتون را کاهش می دهند:
آمفتامین ها، آسپرین، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل فنیدات، فلودروکورتیزون، محصولات گیاهی با اثرات افزاینده فشار خون، متیل فنیدات، عوامل ضد التهابی غیر استروئیدی، آگونیست های اپیوئیدی
تداخل با غذا:
-مصرف اسپیرونولاکتون همراه با غذا باعث افزایش فراهمی زیستی این دارو در بدن می شود.
-از مصرف بیش از حد پتاسیم (مثلاً نمک‌های حاوی پتاسیم و جایگزین‌های نمک، غذاهای کم نمک، موز، آجیل) باید اجتناب شود.
تداخل با تست‌های آزمایشگاهی:
مصرف اسپیرونولاکتون ممکن است در سنجش رادیو ایمنی دیگوکسین تداخل ایجاد کند. همچنین ممکن است منجر به نسبت منفی کاذب آلدوسترون/رنین (ARR) شود.
هشدار ها اسپیرونولاکتون
-در بیمار با نارسایی کلیوی، پتاسیم خون قبل از شروع اسپیرونولاکتون و در طول درمان به دقت کنترل شود. در شرایطی که درمان با اسپیرونولاکتون ضروری می باشد، از مداخلاتی همچون مشاوره تغذیه جهت دریافت رژیم کم پتاسیم، دیورتیک های لوپ، بی کربنات سدیم برای اصلاح اسیدوز متابولیک و تجویز روزانه مبدل های کاتیون گوارشی (مانند پاتیرومر، سیکلوسیلیکات زیرکونیوم) استفاده شود.
-بيماراني كه شديداً بدحال هستند يا حجم ادرار آنها كم است، بيشتر در معرض خطر هایپرکالمی هستند.
-در افراد با اختلال کبدی، دارو با دوز پایین شروع شود و به آرامی تغییر داده‌شود.در موارد سیروز کبدی، تغییرات جزئی در تعادل مایعات و الکترولیت ها ممکن است باعث تشدید کمای کبدی شود.
-اگرچه اسپیرونولاکتون در فرم سوسپانسیون نیزموجود است، اما از نظر درمانی معادل قرص خوراکی نیست. دوز اطفال بر اساس تجربه برای قرص و سوسپانسیون ترکیبی است. از آنجا که غلظت های مختلفی از سوسپانسیون خوراکی در مناطق مختلف وجود دارد، با احتیاط بیشتر از فرم مایع استفاده کنید و به میلی گرم دوز تجویز شده دقت کنید نه میلی‌لیتر.
-در بيمارن سالخورده، خطر بروز هایپرکالمی افزايش مي‌يابد.
توصیه های دارویی اسپیرونولاکتون
-اسپیرونولاکتون را می‌توان همراه یا بدون غذا مصرف نمود. با این وجود بهتر است همیشه به یک صورت نسبت به غذا مصرف شود(یا قبل یا پس از غذا).اگر یک بار در روز تجویز شده است، بهترین زمان مصرف، صبح ها پس از صبحانه می‌باشد.
-به منظوركاهش تحريك گوارشی و احتمالاً كمك به افزايش فراهمی زيستی دارو، بهتر است دارو با غذا يا پس از آن مصرف شود.
-سوسپانسیون اسپیرونولاکتون پیش از مصرف به خوبی تکان داده‌شود.
-سوسپانسیون اسپیرونولاکتون از لحاظ درمانی معادل قرص اسپیرونولاکتون نیست. مصرف سوسپانسیون منجر به ۱۵ تا ۳۷ درصد غلظت سرمی بالاتر نسبت به قرص می شود. دوزهای بیش از ۱۰۰ میلی گرم سوسپانسیون ممکن است منجر به غلظت سرمی بالاتر از حد انتظار شود. در بیمارانی که بیش از 100 میلی گرم در یک دوز نیاز دارند، فقط از فرم قرص استفاده شود.
-جهت استفاده پس از انفارکتوس حاد میوکارد (MI) در بیماران با کسر جهشی بطن چپ کمتر از ۴۰درصد همراه با علائم نارسایی قلبی یا دیابت، مصرف اسپیرنولاکتون علاوه بر سایر درمان های دارویی پس از MI در نظر گرفته شود.
-در افراد سالمند مبتلا به نارسایی قلبی از تجویز بیشتر از ۲۵میلی‌گرم قرص در روز (یا دوز معادل سوسپانسیون) خودداری شود.
-اندازه‌گيري فشار خون و تعيين غلظت الكتروليت های سرم در طول درمان با اين دارو در فواصل منظم ضروري است.
-مصرف دارو حتي در صورت احساس بهبودی، تا زمانی که پزشک صلاح می‌داند، بايد ادامه يابد.
-اين دارو فشار خون بالا را درمان نمی‌كند، بلكه آن را كنترل می‌نمايد. به همین دلیل مصرف اين دارو ممكن است مادام العمر لازم باشد.
-فشارخون بیمار در مدت درمان به صورت منظم و دوره‌ای پایش شود.
-در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اين كه تقريباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسيده باشد. در اين صورت نوبت مصرف بعدی نبايد دو برابر شود.
-عدم تعادل مایعات و الکترولیت ها (مانند هیپومنیزیمی، هیپوناترمی، هیپوکلسمی، هیپرگلیسمی، هیپرکالمی) ممکن است رخ دهد. بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، بیماران کلیوی یا مبتلا به سیروز ممکن است بیشتر مستعد ابتلا باشند. نظارت دقیق و اصلاح اختلالات الکترولیتی و در صورت نیاز تنظیم دوز برای جلوگیری از کم آبی بدن، در نظر گرفته‌شود.
-هنگام ارزیابی بیمار نارسایی قلبی برای درمان با اسپیرونولاکتون، eGFR باید بیشتر از ۳۰ یا کراتینین کمتر از ۲/۵ میلی گرم در دسی لیتر در آقایان یا کمتر از۲ میلی گرم در دسی لیتر در خانمها (بدون بدتر شدن اخیر) باشد. همچنین بیمار با پتاسیم کمتر از ۵ و بدون سابقه هیپرکالمی شدید باشد.سطح سرمی پتاسیم در صورت افزایش، نیاز به پایش و مدیریت دقیق دارد. -در بیماران با نارسایی قلبی، کالج قلب و عروق آمریکا/انجمن قلب آمریکا توصیه می کنند که در صورت افزایش پتاسیم سرم به میزان بیشتر از ۵/۵ میلی اکی والان در لیتر یا بدتر شدن عملکرد کلیه، با ارزیابی دقیق کل رژیم درمانی، قطع مصرف اسپیرونولاکتون در نظر گرفته‌شود. در این فراد از درمان سه گانه با استفاده از مهارکننده های ACE، ARB و اسپیرونولاکتون اجتناب شود. درمان با این دارو ممکن است در طول یک دوره اسهال یا کم آبی بدن یا زمانی که درمان دیورتیک لوپ قطع می شود، نیاز به اصلاح داشته باشد.
-از مصرف قرص‌های بیش از ۲۵ میلی‌گرم در روز در بیماران مسن مبتلا به نارسایی قلبی یا با کاهش عملکرد کلیه (CrCl <30 یا eGFR ≤30 ) خودداری شود.
-در افراد سالمند در صورت استفاده همراه با مهارکننده های ACE یا ARB، بیمار از نظر افزایش خطر هیپرکالمی تحت نظر قرارگیرد.
-استفاده از اسپیرونولاکتون با بی نظمی قاعدگی (وابسته به دوز) همراه است. چنانچه اسپیرونولاکتون برای خانمها پیش از دوران یائسگی جهت درمان بیماری هایی مانند هیرسوتیسم و آکنه استفاده می شود، استفاده از یک روش موثر پیشگیری از بارداری توصیه می شود.
-خانم‌هایی که برای درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه نیاز به استفاده از اسپیرونولاکتون دارند، باید پیش از بارداری برنامه ریزی شده، از کمترین دوز موثر استفاده کنند و سپس پس از تایید بارداری، درمان را متوقف کنند.
-اطلاعات مربوط به استفاده از آنتاگونیست های گیرنده مینرالوکورتیکوئید برای درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه در بارداری محدود است. زنانی که برای درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه نیاز به استفاده از اسپیرونولاکتون دارند، پس از تایید بارداری، درمان را در سه ماهه اول قطع کنند. در صورت لزوم، استفاده از یک آنتاگونیست گیرنده مینرالوکورتیکوئید را می توان مجدداً در سه ماهه دوم و سوم در نظر گرفت. دوزهای بالای این داروها با محدودیت رشد داخل رحمی همراه بوده است.
-متابولیت فعال اسپیرونولاکتون در شیر مادر یافت می‌شود. طبق توصیه سازمان جهانی بهداشت، اسپیرونولاکتون با شیردهی سازگار است اما طبق توصیه‌ی کارخانه سازنده، تصمیم به شیردهی در طول درمان باید با توجه به خطر مواجهه نوزاد، فواید شیردهی برای نوزاد و مزایای درمان برای مادر گرفته شود.
-پتاسیم خون بیمار در هفته ی نخست درمان با اسپیرونولاکتون، در زمان تغییرات دوز و به صورت منظم در مدت درمان ارزیابی شود.
-اوریک اسید، گلوکز، عملکرد کلیوی و وضعیت مایعات بدن، در مدت درمان پایش شود.
-در بیماران با نارسایی قلبی، پتاسیم سرم و عملکرد کلیه ۳ روز پس از شروع، یک هفته پس از شروع و پس از آن حداقل ماهی یکبار برای 3 ماه اول درمان و پس از آن هر ۳ ماه یکبار بررسی شود. در صورت اضافه کردن مهارکننده‌های ACE یا ARB به رژیم درمانی یا افزایش دوز همزمان، یک چرخه جدید نظارتی باید انجام شود. اگر پتاسیم سرم به بیش از ۵/۵ میلی اکی والان در لیتر افزایش یافت یا عملکرد کلیوی بدتر شد، دوز مصرفب داروها تا زمانی که پتاسیم به کمتر از ۵ برسد، موقتاً متوقف شود و پس از تأیید رفع هیپرکالمی/نارسایی کلیه به مدت حداقل ۷۲ ساعت، با دوز کاهش یافته مجدداً شروع شود.
-در هورمون درمانی افراد ترنسجندر، سطح تستوسترون سرم (هدف: بیشتر از ۵۰ نانوگرم در دسی لیتر) هر ۳ ماه در طول سال اول و سپس سالانه یا دو سال یکبار ارزیابی شود. الکترولیت های سرم هر ۳ ماه برای سال اول و سپس به صورت سالانه ارزیابی شود. غربالگری های روتین سرطان ها و ارزیابی های آزمایشگاهی مانند افراد غیر تراجنسیتی، برای تمام بافت های موجود، انجام شود.
-اثرات دیورتیک دارو ممکن است با تاخیر ۲تا۳روزه پس از شروع درمان نمایان شود.
