اطلاعات تخصصی
موارد مصرف
این دارو ترکیبی از سه ماده موثره: استامینوفن – کافئین و آسپرین است.
برای اطلاع از موارد مصرف این دارو به هر یک از منوگراف ها مراجعه فرمائید
مکانیسم اثر
-استامینوفن: این دارو با مهار ساخته شدن پروستاگلاندین‌ها موجب تب و كاهش شدت درد می گردد.
-آسپرین:اين دارو آنزيم سيكلواكسيژناز را مهار می كند. پلاكتها بخصوص به اين اثر خیلی حساسند. همچنین اثرات ضد التهابی آن از طريق مهار توليد آنتی بادی، مهار آزاد شدن هیستامین بوسيله آنتی ژن و تثبيت نفوذپذيری مويرگها طی واكنش‌های ايمونولوژیکی اعمال می گردد.
-کافئین: خواص منقبض کنندگی عروق ممکن است در درمان سردرد عروقی مفید باشد.
فارماکوکینتیک
-استامینوفن: شروع اثر: ۱ساعت، اتصال به پروتئین: ۱۵تا۲۵ درصد، متابولیسم: کبدی، دفع: ادراری
-کافئین: زمان پیک پلاسمایی: ۳۰تا ۱۲۰ دقیقه، غلظت پیک پلاسمایی: ۱/۵-۱/۸ mcg/mL ، اتصال به پروتئین: ۱۷تا۳۶درصد، Vd:0/6-0/9L/kg، متابولیسم کبدیCYP1A2، دفع: ادراری
-آسپرین: فراهمی زیستی: ۸۰ـ۱۰۰٪ ، زمان شروع اثر: ۵-۳۰دقیقه، مدت اثر: ۴-۶ساعت، زمان پیک پلاسمایی: ۰/۲۵-۳ساعت، Vd: ۱۰L، متابولیسم: کبدی، نیمه عمر:۲-۳ساعت ( دوزهای بالاتر:۱۵-۳۰دقیقه) ، حذف:کلیوی۸۰ـ۱۰۰٪ در ۲۴-۷۲ساعت، دفع: ادراری(۸۰ـ۱۰۰٪)، تعریق، بزاق، مدفوع.
عوارض جانبی
-استامینوفن: آنژیوادم، ادم حنجره، راش های ماکولوپاپولار، کهیر، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، نوتروپنی، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی پورپوره آ، سمیت کبدی، واکنش های آنافیلاکتیک.
-آسپرین: راش، کهیر، سوء هاضمه، سوزش معده، تهوع، درد شکم، استفراغ، وزوز گوش.
-کافئین: تپش قلب، بی خوابی، بی قراری، لرزش، کج خلقی، عصبانیت، اسهال، تهوع، استفراغ، پرادراری، وزوزگوش.
تداخلات دارویی
*مشخصات کلی تداخلات:
• جز استامینوفن:
– سوبسترای CYP2E1
– تحت تأثیر تأخیر در تخلیه معده
– نفروپاتی ناشی از مصرف داروهای مسکن
– تشدید مت هموگلوبینمی
• جزء آسپیرین:
– نفروپاتی ناشی از مصرف داروهای مسکن
– ضد پلاکت
– اتصال به کاتیون‌های چند ظرفیتی
– کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
– افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
– اسیدوز متابولیک
– تشدید اثرات اوریکوزوریک و آنتی اوریکوزوریک
– ترکیبات حساس به pH ادرار
• جزء کافئین:
– سوبسترای CYP1A2
– مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
تداخلات رده X (پرهیز):
آسبروفیلین، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، داکسوفیلین، فلوکتافنین، واکسن ویروس آنفولانزا (زنده / ضعیف شده)، کتورولاک (نازال و سیستمیک)، ماسیمورلین، اوماستاکسین، استریپنتول، سولفین پیرازون، اوروکیناز، واکسن‌های حاوی ویروس آبله‌مرغان
کاهش اثرات داروها توسط استامینوفن و کافئین و آسپرین:
آدنوزین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، بنزبرومارون، برومپریدول، کاریسوپرودول، دکس کتوپروفن، هیالورونیداز، لاموتریژین، لزینوراد، لیتیوم، دیورتیک های لوپ، ماسیمورلین، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامین‌های آ، د، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، د، ای، کا و فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ و ای، فاقد آهن)، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیرانتخابی)، رگادنوزون، سینکالید، اسپیرونولاکتون، سولفین پیرازون، تیکاگرلور، تیلودرونات
کاهش اثرات استامینوفن و کافئین و آسپرین توسط داروها:
الکل (اتیل)، باربیتورات ها، بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کاربامازپین، کورتیکواستروئید ها (سیستیمک)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، فلوکتافنین، فوس فنی‌توئین و فنی‌توئین، ایزونیازید، کتورولاک (نازال و سیستمیک)، لورلاتینیب، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیرانتخابی)، سوکروفریک اکسی هیدروکسید، تنباکو (دود کردن)
افزایش اثرات داروها توسط استامینوفن و کافئین و آسپرین:
داروهای با خاصیت ضد پلاکت، داروهای کاهنده قند خون، آجمالین، آلندرونات، آمی‌فامپریدین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد انعقاد، آپیکسابان، بمیپارین، بوسولفان، مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز، کاریسوپرودول، سفالوتین، کلوزاپین، کلاژناز سیستیمک، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، داساتینیب، دئوکسی کولیک اسید، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، دوکسوفیلین، ادوکسابان، انوکساپارین، فورموترول، سدیم تیومالات طلا، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، ایماتینیب، اینداکاترول، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، بی‌حس کننده‌های موضعی، متوترکسات، میپومرسن، نیکوراندیل، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (اختصاصی COX2)، اوبینوتوزومب، اولوداترول، اوماستاکسین، فنیل آفرین (سیستمیک)، پرالاترکسات، پریلوکائین، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، سدیم نیتریت، سولریامفتول، سورافنیب، سمپاتومیمتیک ها، تالنیفلومات، مشتقات تئوفیلین، تیوپنتال، داروهای ترومبولیتیک، تیکاگرلور، تیزانیدین، اوروکیناز، مشتقات والپروات، واکسن‌های حاوی ویروس آبله‌مرغان، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات استامینوفن و کافئین و آسپرین توسط داروها:
آکالابروتینیب، آسبروفیلین، داروهای با خاصیت ضد پلاکت، الکل (اتیل)، آمونیوم کلرید، آتوموکستین، بوپرپیون، مهارکننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، فراورده‌های حاوی کانابینوئید، کوکائین (موضعی)، مهارکننده‌های متوسط CYP1A2، داپسون (موضعی)، داساتینیب، اسکتامین، امولسیون‌های چربی (بر پایه روغن ماهی)، فلبیناک، فلوکتافنین، فلوکلوگزاسیلین، جینکوبیلوبا، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیت ضد پلاکت و ضد انعقاد)، ایبروتینیب، واکسن ویروس آنفولانزا (زنده/ ضعیف شده)، اینوترسن، ایزونیازید، کتورولاک (نازال و سیستیمک)، لیماپروست، لینزولید، دیورتیک های لوپ، متی راپون، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامین‌های آ، د، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، د، ای، کا و فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ و ای، فاقد آهن)، نیتریک اکسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیرانتخابی)، نورفلوکساسین، اسیدهای چرب امگا 3، اوزانیمود، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، پیپمیدیک اسید، پتاسیم فسفات، پروبنسید، پروکاربازین، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، داروهای مهارکننده باز جذب سروتونین/ نوراپی نفرین، سورافنیب، استریپنتول، تدیزولید، تیپراناویر، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای (آمین نوع سوم)، ویتامین ای (سیستمیک)، زانوبروتینیب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها
-حساسیت
-منع مصرف در بیماران با شرایط زیر: هپاتیت یا نارسایی های کبدی و کلیوی، مصرف طولانی مدت در بیماری های قلبی، ریوی یا کلیوی.
-احتیاط مصرف در بیماران با شرایط زیر: افرادی با ریسک سمیت کبدی، افرادی با نقصG6PD، خونریزی های دستگاه گوارش، افراد الکلی،بیماران مبتلا به زخم معده، افراد مبتلا به خونریزی.
-ریسک عارضه های نادر اما خطرناک استیونس جانسون و نکروز اپیدرمی سمی(TEN)
