اطلاعات تخصصی
موارد مصرف آزاستیدین
– سندروم میلودیس پلاستیک: در انواع فرانسوی-آمریکایی-انگلیسی (FAB) این بیماری (MDS) استفاده می شود شامل آنمی برگشت پذیر (RA) یا RA همراه با سیدروبلاست (RARS) در صورتیکه انتقال خون نیاز بوده و یا همراه با نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی باشد، RA با تعداد زیاد بلاست (RAEB) و لوکمی مزمن میلومونوسیتیک (CMMoL)
-موارد مصرف off-labal: لوکمی حاد میلوژنیک (AML)
مکانیسم اثر آزاستیدین
*-تحریک هایپومتیله شدن DNA
– اختلال در تمایز و تکثیر طبیعی ژن ها
– اثرات سمیت مستقیم بر سلول¬های خون ساز غیرطبیعی مغز استخوان
فارماکوکینتیک آزاستیدین
*جذب: زیرجلدی سریع و کامل
فراهمی زیستی: زیرجلدی 89%
پیک پلاسمایی: زیرجلدی 30 دقیقه
اتصال به پروتئین: 96%-94%
متابولیسم: کبدی، هیدرولیز به متابولیت¬های متعدد
نیمه عمر: وریدی و زیرجلدی 4 ساعت
دفع: ادرار (85-50%)، مدفوع (کمتر از 1%)
عوارض جانبی آزاستیدین
*عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی، درد قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، لرز شدید، سردرد، سرگیجه، اضطراب، افسردگی، کسالت، درد، بی خوابی
پوستی: اریتم، رنگ پریدگی، زخم پوستی، راش پوستی، خارش، افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، ادم گوده گذار، کاهش پتاسیم خون
گوارشی: تهوع، استفراغ، یبوست، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی، حساسیت شکم به لمس و فشار
هماتولوژی انکولوژی: ترومبوسیتوپنی، آنمی، نوتروپنی، لکوپنی، کبودی، پتشی، تب نوتروپنی، سرکوب مغز استخوان (فروکش: 10-17 روز، بهبود: 31-28 روز)
موضعی: واکنش محل تزریق، اریتم (عمدتا در تزریق وریدی)، درد (عمدتا در تزریق وریدی)، کبودی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل، درد دست و پا، کمر درد، درد عضلانی
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، فارنژیت، خون دماغ، نازوفارنژیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، پنومونی، رال (صدای غیرطبیعی ریه)
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-5):
قلبی عروقی: سوفل قلب (صدای غیرمعمول)، تاکی کاردی، افزایش فشار خون، افت فشار خون، سنکوپ، درد دیواره قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: لتارژی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، درد پس از جراحی
پوستی: تعریق شبانه، سلولیت، راش محل تزریق، کهیر، ندول پوستی، خشکی پوست
گوارشی: خونریزی لثه، التهاب دهان، بواسیر، سوء هاضمه، باد کردن شکم، مدفوع شل، اختلال در بلع، زخم شدن زبان
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، سوزش ادرار، خون در ادرار
هماتولوژی انکولوژی: لنفادنوپاتی، هماتوم، پتشی مخاط دهان، خونریزی پس از جراحی، خونریزی دهان
ازدیاد حساسیت: واکنش پس از تزریق خون
عفونی: عفونت هرپس سیمپلکس
موضعی: خارش محل تزریق، هماتوم محل تزریق، پینه محل تزریق، گرانولوم محل تزریق، تغییر رنگ پوست محل تزریق، تورم محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی
تنفسی: آبریزش بینی، خس خس، صداهای تنفسی غیرطبیعی، احتقان بینی، گلودرد، آب آوردن ریه، خلط پشت بینی، رینیت، رونچی ( صدای غیرطبیعی ریه)، آتلکتازی (جمع شدن ریه)، سینوزیت
متفرقه: لنفادنوپاتی، عفونت هرپس سیمپلکس، تعریق شبانه، واکنش پس از تزریق خون، خونریزی دهان
تداخلات دارویی آزاستیدین
*مشخصات کلی تداخلات:
– عامل انکولوژیک سرکوب کننده سیستم ایمنی
– عامل انکولوژیک سرکوب کننده مغز استخوان
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه ای)، کلادریبین، دیپیرون، ناتالیزوماب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداکتینیب، واکسن ها (زنده)
کاهش اثرات داروها توسط آزاسیتیدین:
ب.ث.ژ (داخل مثانه ای)، تست پوستی کوکسیدیوئیدس ایمیتیس، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن ها (غیر فعال و زنده)
کاهش اثرات آزاسیتیدین توسط داروها:
اکیناسه
افزایش اثرات داروها توسط آزاسیتیدین:
باریسیتینیب، کلوزاپین، دفریپرون، فینگولیمود، لفلونومید، ناتالیزوماب، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاسیتینیب، واکسن ها (زنده)
افزایش اثرات آزاسیتیدین توسط داروها :
کلرامفنیکل(چشمی)، کلادریبین، دنوزومب، دیپیرون، مزالامین، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، پرومازین، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزوماب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها آزاستیدین
*1- پیش از شروع درمان، انجام تست بارداری در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
2- توصیه می شود که پیش از دریافت دارو به منظور کاهش تهوع و استفراغ، داروهای ضدتهوع مناسب برای بیمار تجویز گردد.
3- عملکرد کبدی، شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) و سطح پلاکت در ابتدای درمان، پیش از هر دوره و در صورت نیاز به صورت متناوب تر ارزیابی شود.
4- عملکرد کلیوی بیمار (کراتینین سرم و BUN) و سطح الکترولیت ها در ابتدای درمان و پیش از هر دوره پایش شود و در افراد مسن یا بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی به صورت دوره ای نیز ارزیابی گردد.
5- بیمار از لحاظ بروز اختلالات گوارشی، تهوع، استفراغ، واکنش های محل تزریق، ادم، درد قفسه سینه، افت فشارخون، تغییرات سیستم اعصاب مرکزی، تغییرات کبدی و پاسخ هماتولوژی پایش شود.
6- در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی یا کلیوی با احتیاط تجویز شود و در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد.
– دستورالعمل صحیح نگهداری، آماده سازی و تزریق دارو به دقت اجرا شود (پایداری زیرپوستی و وریدی متفاوت است).
توصیه های دارویی آزاستیدین
– زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند.
– از شیردهی خودداری گردد.
