اطلاعات تخصصی
موارد مصرف یولی پریستال استات
-جلوگیری اورژانسی از حاملگی در موارد مقاربت محافظت نشده یا شکست احتمالی روش های جلوگیری
مکانیسم اثر یولی پریستال استات
– از اتصال پروژستین به گیرنده پروژسترون جلوگیری می کند. ulipristal در صورت تجویز قبل از تخمک گذاری باعث تاخیر در پارگی فولیکول می شود. در نتیجه تخمک گذاری را مهار و یا به تاخیر می اندازد. هم چنین ممکن است بافت اندومتر را تغییر داده و لانه گذاری را مختل کند.
فارماکوکینتیک یولی پریستال استات
– اتصال به پروتئین: ulipristal بیش از 94 % به پروتئین های پلاسما شامل آلبومین، آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین و HDL متصل می شود.
– متابولیسم: کبدی، از طریق CTP3A4 به متابولیت مونو دمتیله ( فعال ) و متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود.
– نیمه عمر: ulipristal : حدود 32 ساعت، متابولیت مونو دمتیله: حدود 27 ساعت
– زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت (ulipristal و متابولیت آن )
منع مصرف یولی پریستال استات
– حاملگی یا شک به آن
عوارض جانبی یولی پریستال استات
پیشگیری از بارداری اورژانسی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
غدد درون ریز و متابولیسم: مهار قاعدگی (≥ 7 روز دیرتر از انتظار)
گوارشی: درد شکمی، تهوع
ادراری تناسلی: قاعدگی دردناک
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سرگیجه
غدد درون ریز و متابولیسم: خونریزی بین دو قاعدگی
ادراری تناسلی: قاعدگی زودتر از موعد (≥ 7 روز زودتر از انتظار)
درمان علائم متوسط تا شدید فیبروئید رحمی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم، افت فشارخون، برادی کاردی سینوسی
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، بی خوابی، سرگیجه، رفتار تهاجمی، خواب آلودگی، احساسات ناپایدار، میگرن، اختلالات خواب
پوستی: تعریق شبانه، آکنه ولگاریس، ریزش مو، شوره، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسترول خون، افزایش تری گلیسرید خون، کم کاری تیروئید، چاقی، آمنوره، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، کیست تخمدانی، تحریک بیش از حد تخمدان، بیماری تیروئید
گوارشی: تهوع، یبوست، سوء هاضمه، درد ناحیه فوقانی شکم
ادراری تناسلی: درد پستان، درد لگن، هایپرپلازی اندومتر، خونریزی تناسلی، تورم پستان، حساسیت به لمس در پستان، ترشحات تناسلی، بیماری رحمی، خونریزی رحمی، خشکی واژن، کاندیدیاز ولوواژینال
عفونی: عفونت زونا
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، اسپاسم عضلانی، کمردرد، درد دست و پا
تنفسی: تنگی نفس، خون دماغ، فارنژیت
متفرقه: تب
تداخلات دارویی یولی پریستال استات
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تحت تأثیر تأخیر در تخلیه معده
– آگونیست/ آنتاگونیست پروژسترون
تداخلات رده X (پرهیز):
باربیتورات ها، القاکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، افاویرنز، فلبامات، گریزئوفولوین، اکس‌کاربازپین، پروژستین ها، گیاه علف چای، توپیرامات
کاهش اثرات داروها توسط یولی‌پریستال:
پروژستین ها
کاهش اثرات یولی‌پریستال توسط داروها:
باربیتورات ها، بوسنتان، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، اردافیتینیب، فلبامات، گریزئوفولوین، ایووسیدنیب، اکس‌کاربازپین، پروژستین ها، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب، توپیرامات
افزایش اثرات داروها توسط یولی‌پریستال:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
افزایش اثرات یولی‌پریستال توسط داروها:
مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4
تداخل با غذا:
Fibristal® [Canadian product]: آب گریپ‌فروت ممکن است سطح سرمی یولی‌پریستال را افزایش دهد.
راهکار: از مصرف آب گریپ‌فروت خودداری شود.
هشدار ها یولی پریستال استات
– حتما از عدم حامله بودن مطمئن شوید. برای خاتمه دادن به حاملگی استفاده نشود.
– به عنوان روش جلوگیری از بارداری معمولی استفاده نشود.
– بلافاصله بعد از جلوگیری اورژانسی و در حین چرخه قاعدگی از یک روش پوششی جلوگیری از بارداری استفاده شود. اثر بخشی روش های هورمونی ممکن است کاهش یابد.
– استفاده مکرر حین یک چرخه قاعدگی توصیه نمی شود.
– الگوی خونریزی های قاعدگی ممکن است تغییر یابد. اما در چرخه های بعدی منظم می شود. لکه بینی در وسط دوره قاعدگی دیده شده است.
– سابقه حاملگی خارج رحمی منع مصرفی برای استفاده در جلوگیری اورژانسی نمی باشد. در صورت بروز درد شکمی بعد از مصرف ulipristal باید احتمال حاملگی خارج رحمی را در نظر گرفت.
– اثربخشی و ایمنی در اختلال کبدی یا کلیوی بررسی نشده است.
– قبل از نخستین قاعدگی و یا در زنان یائسه مصرف نشود.
– از انتقال بیماری های مقاربتی یا ایدز جلوگیری نمی کند.
توصیه های دارویی یولی پریستال استات
– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. در صورت بروز استفراغ طی 3 ساعت بعد از مصرف مجددا دوز مورد نظر مصرف شود.
