کوتیاپین Quetiapine

کوتیاپین چیست؟
قرص کوتیاپین برای کنترل و درمان بیماری های خلقی، نارحتی های اعصاب مانند شیزوفرنی، دوقطبی، مانیا یا افسردگی کاربرد دارد.

( سایکوئل محصول شرکت تهران شیمی )

کوتیاپین باعث تنظیم واسطه های شیمیایی خاصی در مغز می گردد. این دارو می تواند حالت هالوسینوژن را برطرف کند و تمرکز را در این بیماران افزایش دهد، کمک می کند که بیمار احساس بهتری نسبت به خود داشته باشد و تا حدودی به شرایط محیط کمتر واکنش عصبی نشان دهد، مشکلات خواب و اشتها را بهبود می بخشد. کوتیاپین می تواند زندگی مفید بیماران مبتلا به شیزوفرنی را ارتقاء دهد.

توصیه های مصرف کوتیاپین
دارو را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید و هر روز در زمانی مشخص (ترجیحا موقع خواب) میل کنید.
قبل از مصرف دارو کلیه داروهای مصرفی خود را به پزشک یا داروساز اطلاع دهید تا از تداخلات احتمالی پیشگیری شود.
این دارو می تواند اثر کاهش فشار خون سایر داروهای فشار خون را افزایش دهد.
برای کاهش عوارض جانبی دارو و افزایش تحمل بدن، معمولا تجویز دارو با کمترین مقدار آغاز و به تدریجا افزایش می یابد. همچنین ممکن است یک تا دو هفته زمان لازم باشد تا اثربخشی دارو آشکار شود بنابراین دوره درمان دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

عوارض جانبی کوتیاپین
یبوست، مشکلات گوارشی، گیجی، اضافه وزن، تاری دید و خشکی دهان از عوارض معمولی این دارو است.
بعضی از عوارض بسیار نادر ( ۷ در میلیون ) ممکن است با مصرف این دارو ایجاد شود (سندرم استیونس جانسون) که با زخم هایی در دهان یا روی پوست همراه با تب یا بدون تب مشاهده شود. در یان صورت دارو را فورا قطع کنید و به پزشک اطلاع دهید. 

Reference: www.webmd.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف کوتیاپین

ضد سایکوز (مشتق دی بنزوتیازپین).
الف- درمان علائم و نشانه های اختلالات سایکوتیک
ب- مونوتراپی و یا درمان کمکی با لیتیم یا دی والپروکس برای درمان کوتاه مدت حملات مانیک حاد در اختلال دوقطبی

مکانیسم اثر کوتیاپین

مکانیسم دقیق شناخته شده نیست. به نظر می رسد دارو سبب آنتاگونیزه کردن رسپتورهای D2 و5-HT2 می شود. همچنین ممکن است بخشی از اثرات دارو ناشی از آنتاگونیزه کردن رسپتورهای 5-HT1A, D1, H1, Alpha1, Alpha2 باشد.

فارماکوکینتیک کوتیاپین

دارو پس از تجویز خوراکی سریعا جذب می شود. دارو توسط سیستم P-450 کبدی (بویژه CYP3A4) متابولیزه می شود. نیمه عمر دفعی دارو حدود 6 ساعت می باشد.

عوارض جانبی کوتیاپین

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون دیاستولی، افزایش فشارخون سیستولی، تاکی کاردی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش کلسترول HDL، افزایش قندخون، افزایش کلسترول LDL، افزایش تری گلیسرید سرم، افزایش کلسترول توتال، افزایش وزن
گوارشی: یبوست، افزایش اشتها، خشکی دهان
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش هموگلوبین
سیستم عصبی: آژیتاسیون، سرگیجه، خواب آلودگی، واکنش خارج هرمی، خستگی، سردرد، سندرم ترک
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، افت فشارخون، افزایش ضربان قلب، افت فشارخون وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، سنکوپ
پوستی: آکنه ولگاریس، افزایش تعریق، رنگ پریدگی، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی، افزایش پرولاکتین خون، کم کاری تیروئید، عطش
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، کاهش اشتها، اسهال، سوء هاضمه، اختلال در بلع، گاستروانتریت، رفلاکس، تهوع، آبسه دندانی، دندان درد، گاستروانتریت ویروسی، استفراغ
ادراری تناسلی: پولاکیوریا (تکرر ادرار کودکان)، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
ازدیاد حساسیت: آلرژی فصلی
عفونی: آنفلونزا
سیستم عصبی: خواب آشفته، تفکرات نامعقول، رفتار تهاجمی، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، اضطراب، آتاکسی، گیجی، کاهش عملکرد مغزی، افسردگی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، اختلال توجه، بیماری پارکینسون ناشی از دارو، دیس آرتری (گفتار فلجی)، واکنش دیستونی، زمین افتادن، پر خوابی، هایپرتونی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، تحریک پذیری، فقدان تمرکز، لتارژی، میگرن، درد، خواب رفتگی اندام، سندرم پای بی قرار، بی قراری، پرش عضلات، سرگیجه
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، سستی، کمردرد، دیس کینزی، درد دست و پا، سفتی عضلات، اسپاسم عضلانی، درد عضلانی، گردن درد، سفتی، لرزش
چشمی: تنبلی چشم، تاری دید
گوشی: درد گوش
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، خون دماغ، احتقان بینی، احتقان سینوس پارانازال، فارنژیت، رینیت، درد سینوسی، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: تب
عوارض نادر (%1>):
قلبی عروقی: بحران فشارخون
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم عصبی: افکار خودکشی، میل به خودکشی

تداخلات دارویی کوتیاپین

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– کاهش اثرات مرکزی هیستامین
– آنتاگونیست دوپامین
– تشدید اثرات خارج هرمی
– تشدید هایپرگلایسمی
– تشدید هایپرپرولاکتینمی (ضعیف)
– تشدید هیپودوپامینرژیک
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش آستانه تشنج
– افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)

تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیدینیوم، آمیسولپرید (خوراکی)، آزلاستین (نازال)، بروموپرید، برومپریدول، کابرگولین، سیمتروپیوم، کانیواپتان، الوکسادولین، فکسینیدازول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایدلالیسیب، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لفامولین، لووسولپیرید، متوکلوپرامید، اورفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیموزاید، پیریبدیل، پوساکونازول، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات، داروهای طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، روفناسین، سولپیرید، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم

کاهش اثرات داروها توسط کوئتیاپین:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آمفتامین‌ها، داروهای ضد دیابت، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، عوامل معده روده ای (پروکینتیک)، ایتوپراید، گوانتیدین، لووسولپیرید، نیتروگلیسیرین، پیریبدیل، کیناگولید، سکرتین

کاهش اثرات کوئتیاپین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، کابرگولین، کاربامازپین، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP 3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، لیتیوم، میتوتان، پیریبدیل، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط کوئتیاپین:
الکل (اتیل)، آمی‌فامپریدین، داروهای آنتی کولینرژیک، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کاربامازپین، سیمتروپیوم، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، دمپریدون، دروپریدول، الوکسادولین، فلونیترازپام، فلوپنتیکسول، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، هالوپریدول، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، مکیتازین، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متی‌روسین، میرابگرون، الانزاپین، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اوکسی‌کدون، پارالدهید، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات، داروهای ضدافسردگی طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، راموسترون، روفناسین، عوامل سروتونرژیک (خطر بالا)، گیاه علف چای، سولپیرید، سوورکسانت، تالیدومید، تیازید و دیورتیک های شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، زولپیدم

افزایش اثرات کوئتیاپین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز (مرکزی)، آکلیدینیوم، آلیزاپرید، آمیسولپرید (خوراکی)، اپرپیتانت، عوامل کاهنده فشارخون، فراورده‌های حاوی سم بوتولینوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP 3A4، دئوتترابنازین، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دوولیسیب، اردافتینیب، اسکتامین، فکسینیدازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی‌زین، ایدلالیسیب، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لفامولین، لمبورکسانت، لیتیوم، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متوکلوپرامید، متی‌روسین، میانسرین، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نتوپیتانت، اندانسترون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پنتامیدین (سیستمیک)، پرامپانل، پیموزاید، پوساکونازول، پراملینتید، داروهای طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، داروهای ضد آریتمی کلاس IC طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، داروهای متفرقه طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، آنتی بیوتیک های کینولونی طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، ریتوناویر، روفینامید، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سدیم اکسیبات، استریپنتول، تترابنازین، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، اومکلیدینیوم

تداخل با غذا:
در افراد سالم مصرف کوئتیاپین سریع رهش همراه با غذا باعث افزایش 25 درصدی در پیک غلظت سرمی و افزایش 15 درصدی در سطح زیر منحنی جذب نسبت به حالت ناشتا شده است.
مصرف فرم پیوسته رهش با وعده غذایی پرچرب (800-1000 کیلوکالری) باعث افزایش 44-52 درصدی در پیک غلظت سرمی و افزایش 20-22 درصدی در سطح زیر منحنی جذب برای قرص‌های 50 و 300 میلی‌گرم می‌شود. مصرف با وعده غذایی سبک (کمتر از 300 کیلوکالری) تأثیر معناداری نداشته است.
راهکار: بدون غذا و یا با غذای سبک (کمتر از 300 کیلوکالری) مصرف شود.

هشدار ها کوتیاپین

-درموارد زیر احتیاط مصرف وجود دارد: سرطان سینه یا سابقه ابتلا به آن، بیماری های قلبی-عروقی، بیماری های عروق مغزی، سالمندان، عیب کار کلیه، کاهش فشار خون به دلایل مختلف ازجمله کمی آب بدن و کمی حجم خون.
-در بیماران با سن کمتر از۲۵سال که برای درمان افسردگی از این دارو استفاده می کنندنظارت مستقیم تا حداقل۲هفته به دلیل وجود خطر اقدام به خودکشی ضروری است.

توصیه های دارویی کوتیاپین

-می توانید دارو را همراه با غذا مصرف کنید.
-مصرف اب و مايعات بدون کافئین به اندازه ی مناسب در دوره ی مصرف اين دارو لازم است.
-معمولا برای مشاهده ی اثر درمانی اين دارو ٢تا ٣ماه زمان لازم است لذا درمان خود را طبق تجويز پزشک ادامه دهيد و صبور باشيد.
-به دلیل این که این دارو می تواند با داروهای زیادی تداخل ایجاد کند،حتما لیست همه ی داروهای مصرفی خود را در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.
-تا ۲ ساعت پس از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-در سالمندان با احتیاط مصرف شود.
-در مدت درمان با این دارو از فعالیت فیزیکی زیاد در هوای گرم بپرهیزید.
-آزمایشات دوره ای که توسط پزشک تجویز شده برای شما الزامی است.
-درصورتی که مبتلا به دیابت هستید قند خون خود را به صورت دوره ای وبا دقت بیشتری کنترل کنبد.
-در مدت درمان با این دارو ممکن است با تغییر وضعیت سریع از حالت نشسته به ایستاده سرگیجه مختصری ایجاد شود که به مرور برطرف می شود. این حالت طبیعی است. هنگام برخواستن ، به ارامی بلند شويد.
-در کودکان، نوجوانان و جوانان در ۲-۱ هفته ابتدای مصرف سعی کنید بیمار تنها نباشد و از نظر تغییرات روحیه و تفکرات منفی تحت نظر باشد.
– به منظور كاهش احتمال بروز علائم قطع مصرف دارو و عدم بازگشت علائم بيماری، باید قطع مصرف این دارو تحت نظر پزشک و تدریجی باشد.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-در صورت تب، درد عضلانی شدید یا تغییرات خلق و خو فورا به پزشک مراجعه کنید.
-در صورت سختی ماهیچه ها، حرکات غیر عادی فک و صورت و بدن به پزشک خود اطلاع دهید.