اطلاعات تخصصی
موارد مصرف کارودیلول
ضد هایپرتانسیون، داروی کمکی در درمان نارسایی قلب (آنتاگونیست بتای غیر انتخابی[B]، آنتاگونیست 1α)
کارودیلول در درمان هایپرتانسیون، آنژین پکتوریس و نیز به عنوان داروی کمکی در درمان نارسایی قلبی تجویز می شود.
مکانیسم اثر کارودیلول
الف- اثر ضد هایپرتانسیون: دارو از طریق بلوک گیرنده های بتا سبب کاهش برون ده قلبی و تاکیکاردی، و نیز از طریق بلوک رسپتورهای آلفا سبب گشادی عروق و کاهش مقاومت محیطی می شود. همچنین دارو دارای خواص آنتی اکسیدانی نیز می باشد.
ب- اثر درمانی در نارسایی قلبی: دارو سبب کاهش فشار خون، فشار شریان ریوی، مقاومت عروق سیستمیک و نیز ضربان قلب می شود.
فارماکوکینتیک کارودیلول
کارودیلول پیرو تجویز خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. به علت متابولیسم عبور اول کبدی گسترده، فراهم زیستی دارو حدود 25% است. نیمه عمر دارو بین 10-6 ساعت است و بیش از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیزاسیون دارو توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبدی (به ویژه CYP2D6 و CYP2C9 ) صورت می گیرد.
عوارض جانبی کارودیلول
*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قندخون، افزایش وزن
گوارشی: اسهال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: برادی کاردی، سنکوپ، ادم محیطی، ادم، آنژین صدری، بلوک دهلیزی بطنی، حوادث عروق مغزی، تشدید آنژین صدری، افزایش فشارخون، ادم اندام های انتهایی، تپش قلب، بیماری عروق محیطی، ایسکمی محیطی، تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، افسردگی، خواب آلودگی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، هیپوتونی (ضعف عضلانی)، کسالت، سرگیجه، خواب رفتگی اندام، بی خوابی، تفکرات نامعقول، احساسات ناپایدار، تشدید افسردگی، فقدان تمرکز، عصبانیت، کابوس شبانه، اختلال خواب
پوستی: افزایش تعریق، راش اریتماتوز، راش ماکولوپاپولار، خارش، ضایعات شبه پسوریازیس، حساسیت پوست به نور
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش نیتروژن غیرپروتئینی، ادم ناشی از نیروی جاذبه، افزایش کلسترول خون، آلبومین در ادرار، دیابت ملیتوس، گلوکز در ادرار، نقرس، افزایش پتاسیم خون، افزایش اوریک اسید خون، هایپرولمی (افزایش حجم درون عروقی)، افت قندخون، کاهش سدیم خون، هیپوولمی (کاهش حجم درون عروقی)، ضعف جنسی، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، کاهش وزن، کاهش میل جنسی، افزایش تری گلیسرید خون، کاهش پتاسیم خون
گوارشی: تهوع، استفراغ، ملنا (مدفوع خونی تیره)، پریودنتیت (التهاب لثه)، درد گوارشی، خشکی دهان
ادراری تناسلی: خون در ادرار، تکرر ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش پروترومبین خون، پورپورای غیرترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین خون، افزایش آنزیم های کبدی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، آرتریت، کرامپ عضلانی، هیپوکینزی
چشمی: تاری دید، اختلالات بینایی
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، بی کفایتی کلیوی
تنفسی: تشدید سرفه، نازوفارنژیت، رال (صدای غیرطبیعی ریه)، تنگی نفس، علائم شبه آنفلونزا، احتقان بینی، احتقان سینوس پارانازال، آسم
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی
تنفسی: ادم ریوی
تداخلات دارویی کارودیلول
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– سوبسترای CYP2C9
– سوبسترای CYP2D6
– سوبسترای P-gp
– مهارکننده P-gp (متوسط)
– عامل ضد فشارخون
– تشدید برادی‌کاردی
– تشدید هایپرگلیسمی
– تشدید هیپوگلیسمی
– تداخل با اثر آنالوگ‌های نوراپی‌نفرین رادیونشان شده
– افزایش فاصله PR
تداخلات رده X (پرهیز):
آگونیست های بتا-2، برومپریدول، فکسینیدازول، فلوکتافنین، لاسمیدیتان، پازوپانیب، ریمگپنت، ریواستیگمین، توپوتکان، وین کریستین (لیپوزمال)
کاهش اثرات داروها توسط کارودیلول:
آگونیست های بتا-2، اپی نفرین (بینی، استنشاق دهانی و سیستمیک، راسمیک)، مشتقات تئوفیلین
کاهش اثرات کارودیلول توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان افزایش‌دهنده‌ی فشارخون، لوماکافتور و ایواکافتور، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، پگ اینترفرون آلفا-2b، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، ریفامپین، مشتقات ریفامایسین، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط کارودیلول:
آفاتینیب، آلفا-1 بلاکرها، آگونیست های آلفا-2، آمیفوستین، عوامل ضد جنون آتیپیکال]نسل دوم[، بتریکسابان، بیلاستین، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، برنتوکسیمب ودوتین، برومپریدول، بوپیواکائین، گلیکوزیدهای قلبی، سلیپرولول، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، کلشی سین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دیگوکسین، دیزوپیرامید، دوکسوروبیسین (شکل دارویی متداول)، دولوکستین، ادوکسابان، مشتقات ارگوت، اورولیموس، فکسینیدازول، فینگولیمود، عصاره گرده گیاهان آلرژی زا (عصاره 5 علف)، داروهای کاهش‌دهنده فشارخون، انسولین‌ها، ایوابرادین، لاکوزامید، لاروترکتینیب، لفامولین، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیدوکائین (موضعی و سیستمیک)، مپیواکائین، متاکولین، نالدمدین، نالوکسگل، نیتروپروسید، پازوپانیب، پرهگزیلین، سوبستراهای P-gp/ABCB1، فولکودین، پروکالوپراید، رانولازین، ریفاکسیمین، سیلودوسین، سیپونیمود، سولفونیل اوره، تالازوپاریب، تگاسرود، توپوتکان، آبروگپنت، ونتوکلاکس، وین کریستین (لیپوزمال)
افزایش اثرات کارودیلول توسط داروها:
آبیراترون استات، مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آجمالین، آلفوزوسین، آگونیست های آلفا-2، آمینو کینولون ها (ضد مالاریا)، آمیودارون، داروهای ضد جنون (فنوتیازین‌ها)، آسوناپرویر، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، سایمتیدین، کلوبازام، کوبیسیستات، مهارکننده‌های CYP2C9 (متوسط)، مهارکننده‌های CYP2D6 (متوسط و قوی)، داکومیتینیب، داروناویر، دیازوکسید، دیگوکسین، دی‌پیریدامول، دیزوپیرامید، دروندارون، اردافتینیب، فلوکتافنین، گیاهان کاهش‌دهنده‌ی فشارخون، ایماتینیب، لاسمیدیتان، لورمتازپام، لوماکافتور و ایواکافتور، لومفانترین، متوکسی فلوران، میدودرین، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکاردیپین، نیکرگولین، نیکوراندیل، نیفدیپین، اوبینوتوزومب، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-2b، پنتوکسی فیلین، پرهگزیلین، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، کینین، رانولازین، رگورافنیب، رزرپین، ریواستیگمین، روکسولیتینیب، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، ترلیپرسین، توفاسیتینیب
تداخل با غذا:
مصرف غذا سرعت جذب کارودیلول را کاهش می‌دهد ولی میزان جذب را تغییر نمی‌دهد.
راهکار: تجویز دارو همراه با غذا، خطر ابتلا به افت فشارخون وضعیتی را به حداقل می‌رساند.
هشدار ها کارودیلول
-در این موارد باید با احتیاط مصرف شود: سابقه ی واکنش آنافیلاکتیک، بیماری های اسپاسم برونش از نوع غیرآلرژیک، دیابت و کاهش قند خون و پرکاری تیروئید.
-فشار خون خود را به صورت منظم و دوره ای کنترل کنید.
