وارنیکلین Varenicline

وارنیکلین چیست؟
وارنیکلین که این روز ها با نام تجاری چمپیکس و چنتيكس در دنیا معروف است، دارویی است که جهت ترک سیگار تجویز می گردد.
یکی از بزرگترین مشکلات افراد سیگاری که قصد ترک سیگار را دارند، عوارض ناشی از قطع نیکوتین می باشد و در واقع وابستگی به سیگار نیز به دلیل اثرات نیکوتین می باشد. اعتیاد به نیکوتین باعث می‌شود که بلافاصله پس از ترک سیگار علائم ترک آغاز شده و رفته رفته بیشتر شوند و فرد را به مصرف مجدد دخانیات وادار نماید.
 این دارو نخستین بار در سال ۲۰۰۶ در انگلستان مورد تایید قرار گرفت و وارد بازار دارویی شد. وارنيكلين در بدن به نوعی نقش نیکوتین را ایفا می کند و بدین ترتیب زماني كه میل فرد به کشیدن مجدد سیگار را کاهش می دهد و همچنین عوارض ناشی از قطع سیگار مانند حساسیت پذیری، بدن درد، بی قراری و غیره را تسکین می دهد.
مکانیسم دقیق این دارو به این صورت است که با اتصال به گیرنده های مغزی که با نیکوتین تحریک‌می شوند، عمل نیکوتین را تقلید می نمایند. در واقع وارنیکلین با تحریک گیرنده های نیکوتین در مغز اثر می نماید و موجب کاهش بی قراری و عوارض ناشی از ترک سیگار و محرومیت بدن از دریافت نیکوتین می گردد.
در هر صورت وارنیکلین با اتصال به این گیرنده ها به طور موقت آنها را اشغال کرده و نقش نیکوتین را تقلید می‌کند و از اتصال نیکوتین جلوگیری می نماید. در نهایت این عمل موجب کاهش میل به سیگار کشیدن در افراد می شود.
وارنیکلین احتمال موفقیت در ترک سیگار را افزایش می‌دهد.در برخی مطالعات با مقایسه ی مصرف کنندگان وارنیکلین  و مصرف‌کنندگان دارونما در زمان ترک سیگار، مشاهده شده است که به صورت متوسط ۲۱ نفر از ۱۰۰ نفری که وارنیکلین را مصرف نموده اند، در ترک سیگار موفق بودند. در حالی که این آمار در افراد مصرف کننده ی دارونما ۸ نفر در ۱۰۰ نفر بوده است. به زبان دیگر مصرف وارنیکلین احتمال موفقیت در ترک سیگار را بیش از دو برابر می نماید. این دارو توسط پزشک در افرادی که حقیقتاً قصد ترک دارند جهت تسهیل روند ترک تجویز می گردد.

پیش از شروع مصرف وارنیکلین
– در صورت بارداری یا شیردهی و اقدام به بارداری، حتماً پزشک را در جریان قرار دهید.
 -چنانچه کمتر از ۱۸ سال سن دارید، پزشک را در جریان قرار دهید.
– در صورت سابقه یا ابتلا به هرگونه اختلال روحی و افسردگی حتماً به پزشک اطلاع دهید.
– اگر مبتلا به بیماری های قلبی عروقی و کلیوی می باشید، به پزشک اطلاع دهید.
 -چنانچه سابقه ی تشنج دارید پزشک خود را در جریان قرار دهید.
– چنانچه داروی دیگری مصرف می نمایید(اعم از نسخه ای  و غیر نسخه‌ای،مکمل یا گیاهی)،لیست تمامی موارد مصرفی خود را در اختیار پزشک قرار دهید.
 -سابقه ی هر گونه حساسیت دارویی را به پزشک اطلاع دهید.

نحوه صحیح مصرف وارنیکلین
-مصرف وارنیکلین معمولاً به این صورت آغاز می‌شود:
سه روز نخست روزانه یک قرص ۵۰۰ میکروگرمی /روزهای ۴ الی ۷ یک قرص(۵۰۰میکروگرم) صبح یک قرص عصر/از روز ۸ به بعد یک قرص ۱ میلی گرم دو بار در روز 
_دوره کامل مصرف وارنیکلین ١٢هفته می‌باشد که ممکن است طبق نظر پزشک در صورت موفقیت در ترک سیگار، بیشتر از ۱۲ هفته نیز ادامه داشته باشد.
 -این دارو با غذا تداخل ندارد و می‌توانید آن را هر زمان که راحت هستید، مصرف نمایید. اما بهتر است آن را به صورت منظم در زمان های مشخصی از روز مصرف کنید. این کار از فراموش نمودن نوبت مصرف دارو پیشگیری می نماید و باعث می شود اثرات مطلوب هر چه سریع تر نمایان شود.
– هر نوبت دارو را با یک لیوان آب به صورت کامل ببلعيد و از جویدن یا خرد کردن آن خودداری نمایید.
– در صورت فراموشی یک نوبت مصرف، به محض یادآوری دارو را مصرف نمایید. مگر اینکه به نوبت بعدی بسیار نزدیک باشید. در این صورت نوبت فراموش شده را مصرف ننموده و نوبت های بعد را طبق روال سابق مصرف نمایید.

 توصیه ها 
-در مدت مصرف وارنيكلين حتماً تحت نظر پزشک بمانید و فراموش نکنید که این دارو تنها  بخشی از برنامه ی ترک شما می باشد. برای ترک موفق نیاز به توصیه‌ها و مشاوره‌های دقیق و منظم دارید. -اطمینان حاصل کنید که پزشک مشاور شما به صورت دقیق در جریان کلیه داروهای مصرفی شما به غیر از این دارو می باشد. از آنجا که ترک سیگار می تواند بر روی متابولیسم سایر داروها در بدن شما تغییرات ایجاد نماید، پس از ترک سیگار ممکن است نیاز به تغییر در دوز مصرف سایر داروهای روتین شما باشد.
– پس از پایان دوره ی درمان ممکن است پزشک به شما توصیه نماید که مقدار مصرف وارنیکلین را چند هفته به تدریج کاهش دهید و سپس قطع نمایید. این کار جهت تکمیل دوره ی  ترک سیگار می باشد زیرا در بعضی افراد مشاهده شده است که با قطع ناگهانی و مجدد، استعمال سیگار آغاز شده است. همچنین قطع ناگهانی می تواند موجب علائمی شبیه عوارض ترک مانند احساس افسردگی یا بی قراری و اختلال در خواب گردد. با وجود اینکه این اتفاق برای درصد کمی از افراد رخ می‌دهد، اما با کاهش تدریجی مقدار مصرف، طبق نظر پزشک می توانید احتمال بروز آن را کاهش دهید.

عوارض ناخواسته دارویی وارنیکلین
– در صورت احساس سردرد یا هرگونه درد دیگر،مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید و با داروساز خود جهت انتخاب داروی ضد درد مناسب مشورت نمایید. چنانچه درد ادامه دار بود و یا شدید شد، به پزشک اطلاع دهید.
– احساس تهوع یا به هم ریختگی معده و سوء هاضمه ممکن است در مدت مصرف این دارو رخ دهد.در این صورت با مصرف غذاهای سبک و میل کردن دارو پس از آن می توانید احتمال بروز این عوارض را کاهش دهید.
-در صورت احساس خواب آلودگی و سرگیجه از رانندگی و کار با ابزارهایی که نیاز به احتیاط بیشتری دارند تا زمانی که اثر دارو باقی است، خودداری نمایید.
– در صورت اختلال در خواب یا دیدن خواب های غیر معمول، از مصرف آخرین نوبت دارو نزدیک به زمان خواب خودداری نمایید.
-احساس خشکی دهان ناشی از مصرف وارنیکلین را می‌توانید با مصرف آدامس یا آب نبات های فاقد شکر برطرف نمایید.
-در صورت گر گرفتگی شدید یا گلودرد، تغییر در اشتها،افزایش وزن، تغییر طعم غذا در دهان، احساس تنگی نفس، سرفه و لکه های پوستی خارش دار،حتماً به پزشک مراجعه نمایید.
-در صورتی که احساس افسردگی و بی قراری های ناراحت کننده و افکار آسیب‌زا داشتید، حتماً به پزشک اطلاع دهید تا به صورت اصولی دارو را قطع نماید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف وارنیکلین

– درمان کمکی برای ترک سیگار

مکانیسم اثر وارنیکلین

– آگونیست نسبی گیرنده نیکوتینی α4β2 نورونی است. تحریک نیکوتین در سیستم دوپامینی مزولیمبیک که در ارتباط با اعتیاد به نیکوتین است را مهار می کند. هم چنین به گیرنده 5HT3 ( معنی دار بودن این اتصال بررسی نشده است ) با تمایل متوسط اتصال می یابد. وارنی سیکلین باعث تحریک فعالیت دوپامین نیز می شود ولی میزان تحریک آن بسیار کمتر از نیکوتین است، لذا تمایل کاهش یافته و علائم ترک ایجاد می شود.

فارماکوکینتیک وارنیکلین

جذب: به خوبی جذب می شود و تحت تاثیر غذا نیست.
اتصال به پروتئین: 20%≥
متابولیسم: بسیار کم ( کمتر از 10% کلیرانس مربوط به متابولیسم است )
نیمه عمر: حدود 24 ساعت
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 4-3 ساعت
دفع: ادرار ( 92 % بصورت داروی تغییر نیافته )

عوارض جانبی وارنیکلین

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سر درد، بی خوابی، خواب آشفته، تحریک پذیری، افکار خودکشی، افسردگی
گوارشی: تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: آنژین صدری، درد قفسه سینه، ادم محیطی، سکته قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، کسالت، آژیتاسیون، اختلالات خواب، تنش، خواب آلودگی، رفتار خصمانه، لتارژی، کابوس شبانه
پوستی: راش پوستی
گوارشی: نفخ، یبوست، اختلال چشایی، درد شکمی، اسهال، خشکی دهان، سوء هاضمه، افزایش اشتها، بی اشتهایی، کاهش اشتها، رفلاکس
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، تنگی نفس، آبریزش بینی

تداخلات دارویی وارنیکلین

*مشخصات کلی تداخلات:
اطلاعاتی گزارش نشده است.

تداخلات رده X (پرهیز):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات داروها توسط وارنیکلین:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات وارنیکلین توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط وارنیکلین:
الکل (اتیل)، نیکوتین

افزایش اثرات وارنیکلین توسط داروها:
اردافتینیب، آنتاگونیست های گیرنده H2 هیستامینی، کینولون ها، تافنوکین، تری‌متوپریم

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها وارنیکلین

♣ موارد منع مصرف:
– سابقه حساسیت شدید یا واکنش های پوستی به وارنی سیکلین
♣ هشدارها:
– واکنش های شدید روانی شامل افسردگی، افکار خودکشی و خودکشی گزارش شده است.
– مصرف الکل خطر واکنش های روانی را افزایش می دهد.
– قبل از تجویز این دارو بایستی خطرات واکنش های روانی شدید را با منافع کوتاه مدت و بلندمدت ترک سیگار برای هر بیمار مقایسه کرد.
– واکنش های ازدیاد حساسیتی شامل آنژیوادم و موارد نادر واکنش های شدید پوستی شامل سندروم استیون جانسون و اریتم مولتی فرم گزارش شده است.
– می تواند خطر وقایع قلبی عروقی مثل آنژین، سکته قلبی غیر کشنده، سکته مغزی غیر کشنده، نیاز پیدا کردن به عروق گذاری مجدد کرونری، PVD جدید یا نیاز به درمان آن را ایجاد نماید.
– تهوع وابسته به دوز ممکن است رخ دهد.
– می تواند خواب آلودگی ایجاد کرده که توانایی فیزیکی یا مغزی را مختل کند.
– در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و تنظیم دوز مورد نیاز است.
– ایمنی و اثربخشی وارنی سیکلین با مصرف همزمان سایر داروهای درمان های ترک سیگار بررسی نشده است. عوارض جانبی در صورت مصرف همزمان با درمان های جایگزینی نیکوتین گزارش شده است.

توصیه های دارویی وارنیکلین

باید با غذا مصرف شده و یک لیوان پر از آب میل شود تا عوارض گوارشی کاهش یابد