نالبوفین Nalbuphine

مکانیسم دقیق عمل ناشناخته است ، اما اعتقاد بر این است که با یک سایت گیرنده اپیوئیدی در CNS تعامل دارد (احتمالاً در سیستم لیمبیک یا با آن ارتباط دارد). اثر آنتاگونیستیک اپیوئیدها ممکن است در اثر مهار رقابتی در گیرنده های اپیوئیدی ایجاد شود ، اما همچنین ممکن است نتیجه مکانیسم های دیگر باشد. تصور می شود که نالبوفین در درجه اول یک آگونیست کاپا است. این همچنین یک ضد درد جزئی آنتاگونیست مو است ، با مقداری اتصال به گیرنده دلتا و حداقل فعالیت آگونیست در گیرنده سیگما.

نالبوفین ضددرد آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی مصنوعی از سری فنانترن است. قدرت ضد درد نالبوفین اساساً معادل مورفین بر اساس میلی گرم است. فعالیت آنتاگونیست اپوئید نالبوفین تقریباً یک چهارم نالورفین و 10 برابر پنتازوسین است. نالبوفین به خودی خود دارای فعالیت آنتاگونیست اپیوئیدی قوی در دوزهای برابر یا کمتر از دوز ضد درد آن است.
در صورت تجویز همزمان یا به دنبال ضددردهای اپیوئیدی آگونیست مو (به عنوان مثال ، مرفین ، اکسی مورفون ، فنتانیل) ، نالبوفین ممکن است تا حدی دپرسیون تنفسی ناشی از اپیوئیدها را از ضددرد آگونیست مو، معکوس یا مسدود کند. نالبوفین ممکن است در بیماران وابسته به داروهای اپیوئیدی ، ترک را تسریع کند. در بیمارانی که به طور منظم از داروهای ضد درد مویی استفاده می کنند ، نالبوفین باید با احتیاط مصرف شود.

جذب: متوسط فراهمی زیستی مطلق برای دوزهای عضلانی 10 و 20 میلی گرمی به ترتیب 81٪ و 83٪ و به دنبال 10 و 20 میلی گرم نالبوفین زیر جلدی 79٪ و 76٪ بود. مطالعات بالینی نشان می دهد که مدت زمان فعالیت ضد درد دارو می تواند از 3 تا 6 ساعت باشد.
نیمه عمر: نیمه عمر نالبوفین در پلاسما حدود 5 ساعت است.

درد , حمایت بیهوشی 

درد :
بیماران غیروابسته به مواد افیونی: 10-20 میلی گرم / 70 کیلوگرم IV / IM / SC q3-6 ساعت PRN ؛ دوز فردی بیش از 20 میلی گرم نباشد بیماران وابسته به مواد افیونی: یک چهارم مصرف کرده و علائم محرومیت را بررسی کنید بیش از 160 میلی گرم در روز نباشد
مکمل بیهوشی:
3 / 0-3 میلی گرم بر کیلوگرم IV طی 10-15 دقیقه و سپس 0.25-0.5 میلی گرم / کیلوگرم PRN

کولیت پسودومامبرانو , بیماری التهابی روده , انسداد مجاری گوارشی , برادیکاردی , دپرسیون تنفسی معنی دار , آسم برونشیال حاد 

آسم , فشار خون , سردرد , سرگیجه , ضعف , کهیر , خارش , سوزش , تنگی نفس , افت فشارخون , ادم ریوی , میوز (تنگ شدن مردمک چشم) , آرامبخش , تهوع و استفراغ , تاکی کاردی , برادیکاردی , دپرسیون تنفسی معنی دار 

کلرال هیدراته , سدیم اکسی بات , پروپوکسیفن , تاپنتادول , پنتازوسین , بوتورفانول , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , سایمتیدین , متادون , متوکلوپرامید , ونلافاکسین , کلونیدین , لینزولید , فنلزین , ایزوکربوکسازید , مپریدین , دیفنوکسیلات , پرومازین , استازولام , دس ونلافاکسین , مولیندون , اکسی مورفون , پاراآلدهاید , ات کلر وینول , دی پی پانون , بنزهیدروکدون/استامینوفن 

مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مهارکننده CNS ، از جمله الکل ، ممکن است منجر به آرام بخشی عمیق ، دپرسیون تنفسی ، کما و مرگ شود .
تجویز همزمان برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. و بیماران را از نظر علائم و نشانه های دپرسیون تنفسی و آرام بخشی دنبال کنید
به بیماران دستور دهید هنگام مصرف مورفین به دلیل خطر آرام بخشی مضاعف و دپرسیون تنفسی ، از نوشیدنی های الکلی استفاده نکنند و از محصولات دارویی حاوی الکل استفاده نکنند.

موارد سندرم سروتونین ، یک بیماری بالقوه تهدید کننده زندگی ، گزارش شده با مصرف همزمان داروهای سروتونرژیک. این ممکن است در محدوده دوز توصیه شده رخ دهد. شروع علائم به طور کلی طی چند ساعت تا چند روز پس از استفاده همزمان اتفاق می افتد ، اما ممکن است دیرتر از آن اتفاق بیفتد. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین ، فوراً درمان را قطع کنید.
درمان ممکن است باعث افت فشار خون شدید از جمله افت فشار خون ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران سرپایی شود. در بیمارانی که توانایی حفظ فشار خون آنها قبلاً با کاهش حجم خون یا تجویز همزمان برخی از داروهای ضد افسردگی CNS (به عنوان مثال ، فنوتیازین ها یا بیهوشی های عمومی) به خطر افتاده است ، خطر افزایش می یابد. بیماران را برای مشاهده علائم افت فشار خون پس از شروع یا تیتراسیون دوز کنترل کنید. در بیماران مبتلا به شوک گردش خون ، درمان ممکن است باعث گشاد شدن عروق شود که می تواند برون ده قلب و فشار خون را بیشتر کاهش دهد. از درمان در بیماران با شوک گردش خون جلوگیری کنید.

 

نامشخص