اطلاعات تخصصی
موارد مصرف سیلوستازول
کاهش علائم بیماری های عروقی محیطی (بیماری لنگیدن متناوب)
مکانیسم اثر سیلوستازول
مهارکننده فسفودی استراز با اثرات ضد پلاکتی و گشادکننده عروقی.
سیلوستازول به عنوان مهارکننده فسفودی استراز تایپ 3، سبب افزایش میزان cAMP و نیز فرم فعال PKA شده و بدین ترتیب سبب مهار تجمع پلاکتی می شود. همچنین پیرو افزایش فعالیت PKA آنزیم myosin light-chain kinase در سلول های ماهیچه ای صاف مهار شده و در نتیجه وازودیلاسیون رخ می دهد.
فارماکوکینتیک سیلوستازول
دارو پس از تجویز به فرم خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. متابولیزاسیون دارو توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبدی (به ویژه CYP3A4) صورت می گیرد.. نیمه عمر دارو بین 13-11 ساعت است. دارو به میزان 98-95% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
عوارض جانبی سیلوستازول
*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
گوارشی: اسهال, مدفوع غیرطبیعی
عفونی: عفونت
تنفسی: رینیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تپش قلب، ادم محیطی، تاکی کاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی، ایست قلبی، نارسایی قلبی، سکته مغزی، ادم، ادم صورت، افت فشارخون، سکته قلبی، آریتمی گره ای، افت فشارخون وضعیتی، تاکی کاردی فوق بطنی، سنکوپ، وریدهای واریسی، انقباضات زودرس بطنی، تاکی کاردی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، اضطراب، لرز، بی خوابی، کسالت، درد عصبی
پوستی: کبودی، کورک پوستی، هایپرتروفی پوست، کهیر، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: آلبومین در ادرار، دیابت ملیتوس، نقرس، افزایش چربی خون، افزایش اوریک اسید خون، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز
گوارشی: تهوع، سوء هاضمه، درد شکمی، نفخ، بی اشتهایی، سنگ کیسه صفرا، کولیت، زخم دئودنوم، التهاب دئودنوم، خونریزی مری، التهاب مری، زخم معده، گاستریت، گاستروانتریت، خونریزی لثه، استفراغ خونی، ملنا (مدفوع خونی تیره)، زخم گوارشی، آبسه دندانی
ادراری تناسلی: التهاب مثانه، درد لگن، تکرر ادرار، خونریزی واژینال، واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، خونریزی، آنمی فقر آهن، پلی سیتمی، پورپورا، خونریزی مقعدی، خونریزی خلف صفاقی
واکنش ازدیاد حساسیت: ادم زبان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد عضلات، درد مفاصل، بورسیت (التهاب کیسه مفصلی)، خشکی گردن، درد استخوان
چشمی: تنبلی چشم، نابینایی، کونژنکتیویت، دوبینی، خونریزی شبکیه
گوشی: درد گوش، وزوز گوش
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: فارنژیت، سرفه، خون دماغ، آسم، هموپتزی (خلط خونی)، پنومونی، سینوزیت
متفرقه: تب
تداخلات دارویی سیلوستازول
*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2C19
– سوبسترای CYP3A4
_ مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
– مهارکننده ENT1
– ضد پلاکت
– مهارکننده فسفودی استراز 3
– عامل گشادکننده عروقی
تداخلات رده X (پرهیز):
آناگرلید، کانیواپتان، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، پیموزاید، اوروکیناز
کاهش اثرات داروها توسط سیلوستازول:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات سیلوستازول توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط سیلوستازول:
داروهای با خاصیت ضد پلاکتی، داروهای ضد انعقاد، آپیکسابان، آریپیپرازول، بمیپارین، سفالوتین، کلادریبین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیک اسید، دوفتیلید، ادوکسابان، انوکساپارین، فلیبانسرین، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، لمبورکسانت، لومیتاپید، نیمودیپین، پیموزاید، اوبینوتوزومب، ریوسیگوات، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، داروهای ترومبولیتیک، تریازولام، آبروگپنت، اوروکیناز
افزایش اثرات سیلوستازول توسط داروها:
آکالابروتینیب، آناگرلید، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP2C19، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، داساتینیب، اردافتینیب، اس امپرازول، امولسیون‌های چرب (بر پایه روغن ماهی)، فوس اپرپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، گلوکزآمین، گیاهان با اثرات ضد پلاکت و ضد انعقاد، ایبروتینیب، ایدلالیسیب، اینوترسن، لاروترکتینیب، لیماپروست، میفپریستون، مولتی ویتامین‌ها/ فلوراید (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال ها (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا و فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال ها (حاوی ویتامین‌های آ و ای، فاقد آهن)، پنتوسان پلی سولفات سدیم، اسیدهای چرب امگا 3، امپرازول، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، آنالوگ‌های پروستاسیکلین ها، سیمپرویر، استریپنتول، تیکلوپیدین، تیپراناویر، ویتامین ای (سیستمیک)، زانوبروتینیب
تداخل با غذا:
مصرف سیلوستازول با یک وعده غذایی پرچرب ممکن است پیک غلطتی دارو را تا 90% و سطح زیر منحنی را تا 25% افزایش دهد. آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی دارو و عوارض آن را افزایش دهد.
راهکار: دارو با معده خالی (30 دقیقه قبل یا 2 ساعت پس از غذا) مصرف شود.
در صورت مصرف همزمان آب گریپ‌فروت ممکن است نیاز به ایجاد تغییر در درمان باشد.
هشدار ها سیلوستازول
در بیماران با سابقه خونریزی، آریتمی بطنی، نارسایی کبدی و کلیوی باید دوز دارو را کاهش داد یا مصرف دارو را قطع کرد.
