اطلاعات تخصصی
موارد مصرف سفتارولین
درمان عفونت های حاد پوست و ساختارهای پوستی (ABSSSI) ناشی از ایزوله های مشکوک Staphylococcus aureus (از جمله ایزوله های حساس و مقاوم به متی سیلین)، Streptococcus pyogenes، Streptococcus agalactiae، Escherichia coli، Klebsiella pneumoniae و Klebsiella oxytoca و پنومونی community-acquired (CAP) ناشی از Streptococcus pneumoniae (از جمله موارد مبتلا به باکترمیای همزمان)، Staphylococcus aureus (تنها ایزوله های حساس به متی سیلین)، Haemophilus influenza، Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca و Escherichia coli
مکانیسم اثر سفتارولین
سنتز دیواره سلولی باکتریال را با اتصال به پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین (PBPها) 1 تا 3 مهار می کند. این عمل مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکانی در دیواره سلولی باکتریال را مهار کرده و مانع از بیوسنتز دیواره سلولی می شود. باکتری ها به تدریج به علت فعالیت آنزیم های آتولیتیک دیواره سلولی (autolysis وmurein hydrolase ها) لیز می شوند و در عین حال چینش دیواره سلولی متوقف می شود. Ceftaroline افینیتی بالایی به PBP2a (PBP اصلاح شده در MRSA) و PBP2x در S.pneumoniae دارد که به طیف اثر دارو در این باکتری ها کمک می کند.
فارماکوکینتیک سفتارولین
توزیع: Vd: 18.3-21.6 L
اتصال به پروتئین: حدود 20%
متابولیسم: Ceftaroline (پیش داروی غیرفعال) توسط آنزیم phosphatase در پلاسما به سرعت به Ceftaroline فعال تبدیل می شود؛ Ceftaroline هیدرولیز شده و به متابولیت غیر فعال Ceftaroline M-1 تبدیل می شود
نیمه عمر حذف: عملکرد نرمال کلیه: 2.4 h؛ نارسایی کلیوی متوسط (Clcr 30-50 mL/minute): 4.5 h
زمان رسیدن به پیک: 1 ساعت
دفع: ادراری (حدود 88%)؛ مدفوع (حدود 6%)
منع مصرف سفتارولین
هایپرسنسیتیویتی به Ceftaroline، سایر سفالوسپورین ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
عوارض جانبی سفتارولین
>10%: هماتولوژیک: تست Coombs مثبت بدون همولیز (حدود 11%)
2%-10%:
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (3% تا 5%)، بی خوابی (3% تا 4%)
درماتولوژیک: پروریت (3% تا 4%)، راش (3%)
اندوکرین و متابولیک: هایپوکالمیا (2%)
گوارشی: اسهال (5%)، تهوع (4%)، یبوست (2%)، استفراغ (2%)
کبدی: افزایش ترانس آمینازها (2%)
موضعی: فلبیت (2%)
<2% (مهم یا تهدید کننده حیات): درد شکم، آنافیلاکسی، آنمی، برادی کاردی، گیجی، اسهال ناشی از C.difficile (CDAD)، ائوزینوفیلیا، تب، هپاتیت، هایپرگلایسمیا، هایپرکالمیا، هایپرسنسیتیویتی، نوتروپنی، تپش قلب، تشنج، نارسایی کلیوی، ترومبوسایتوپنیا، کهیر
تداخلات دارویی سفتارولین
اثرات متابولیسمی/ انتقالی: نامشخص
عدم استفاده همزمان:
از استفاده همزمان Ceftaroline با این داروها اجتناب شود: BCG
افزایش اثر/ سمیت:
سطح/ اثرات Ceftaroline با این داروها افزایش می یابد: Probenecid
کاهش اثر:
Ceftaroline سطح/ اثرات این داروها را کاهش می دهد: BCG؛ واکسن تیفوئید
هشدار ها سفتارولین
در بیماران دارای سابقه آلرژی به پنی سیلین، به خصوص واکنش های واسطه گری شده با IgE (مثل آنافیلاکسی، آنژیوادما، کهیر) احتیاط شود. استفاده طولانی مدت می تواند باعث سوپراینفکشن قارچی یا باکتریال از جمله اسهال ناشی از C.difficile (CDAD) و کولیت سودوممبران شود؛ CDAD بعد از 2 ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (Clcr ≤ 50mL/minute) با احتیاط مصرف شود؛ تنظیم دوز توصیه می شود.
گروه B
قابل استفاده در بارداری: با مطالعات حیوانی شواهدی دال بر خطرناک بودن این دارو مشاهده نشده است. مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست
